Table Velmetiya n / v + 50mg 850mg film 56 pcs

$59.02

Table Velmetiya n / v + 50mg 850mg film 56 pcs

Quantity:

Description

Composition
Active substance:
Sitagliptin phosphate monohydrate 64.25 mg (equivalent to 50 mg sitagliptin) and metformin hydrochloride 1000 mg.
Excipients:
112.3 mg microcrystalline cellulose, povidone K 29/32 91.00 mg, 26.00 mg of sodium stearyl fumarate, sodium lauryl sulfate 6,500 mg.
Tablet Coating: II Opadray® red, 85F15464 (32,50 mg) contains: 48.300% polyvinyl alcohol, titanium dioxide (E 171) 6.000%, macrogol 3350 (polyethylene glycol) 24.380% 17.870% talc, black iron oxide (E 172) 0.150%, iron oxide red (E 172) 3.300%.
Description:
Oval biconvex tablets, film-coated, reddish-brown marked “577” on one side of the tablet.
Product form:
Film-coated tablet 850 mg + 50 mg, 1000 mg + 50 mg.
14 tablets in blister foil PVC / PE / PVDC and aluminum foil. As 4 blisters were placed in a cardboard box, together with instructions for use.
Contraindications
Known hypersensitivity to sitagliptin, metformin or any of the components or Velmetiya® preparation.
Type 1 diabetes.
Kidney disease or reduced renal function (with serum creatinine concentration> 1.5 mg / dl and> 1.4 mg / dL in men and women, respectively, or reducing creatinine clearance (
Acute conditions occurring at risk for renal dysfunction: dehydration (diarrhea, vomiting), fever, severe infectious disease, condition, hypoxia (shock, sepsis, kidney infections, bronchopulmonary diseases).
Acute or chronic metabolic acidosis, including diabetic ketoacidosis (with or without coma).
Symptomatic manifestations of acute and chronic diseases which may lead to the development of tissue hypoxia (including cardiac or respiratory failure, acute myocardial infarction).
Extensive surgery and trauma, as shown holding insulin (see. Section “Special Instructions”).
Hepatic failure, liver dysfunction.
Chronic alcoholism, acute alcohol poisoning.
Pregnancy, lactation.
Lactic acidosis (including history).
Application for at least 48 hours before and 48 hours after the radioisotope or radiological examinations with iodinated contrast agent administration (cm. ‘Interaction with other drugs “section).
Compliance hypocaloric diets (less than 1000 kcal / day).
Children up to age 18 years.
Carefully
Velmetiya®
Since the main route of excretion of sitagliptin and metformin are kidney and as age decreased renal excretory function, precautions when administering the drug Velmetiya® grow proportionally age. Older patients conducted careful dose selection and regular monitoring of renal function (see. The section “Special instructions. Monitoring of renal function”).
sitagliptin
According to clinical studies the efficacy and safety of sitagliptin in the elderly (> 65 years) patients was comparable to the efficacy and safety of young (
metformin
The number of elderly patients among the participants controlled trials of metformin was not sufficient to issue a formal conclusion on the age differences in the efficacy and safety of the drug, although the available data for these differences were not observed. Because metformin excreted mainly by the kidneys, and when they are impaired function increases the chance of side reactions, the drug should be given only to patients with confirmed normal renal function (see. The section “Contra ‘).
Dosage
850 mg + 50 mg
Indications
monotherapy
Velmetiya® drug is indicated as initial therapy in patients with type 2 diabetes mellitus to improve glycemic control when diet adherence and exercise regime does not allow for adequate control.
Velmetiya® drug is indicated as an adjunct to diet and exercise regime to improve glycemic control in patients with type 2 diabetes who are under adequate control on monotherapy with metformin or sitagliptin, or after a failed combination therapy with two drugs.
combination therapy
Velmetiya® drug indicated for patients with type 2 diabetes mellitus to improve glycemic control in combination with sulfonylurea (triple combination: metformin + sitagliptin + sulfonylurea derivative) when the diet and exercise regimen in combination with two of the three preparations: metformin, sitagliptin or sulfonylurea derivatives do not result in adequate glycemic control.
Velmetiya® drug indicated for patients with type 2 diabetes mellitus to improve glycemic control in combination with a thiazolidinedione (PPAR gamma agonist receptor peroxisome proliferator-activated) when the diet and exercise regimen in combination with two of these three preparations: metformin, thiazolidinedione or not sitagliptin result in adequate glycemic control.
Velmetiya® drug indicated for patients with type 2 diabetes mellitus to improve glycemic control in combination with insulin, when diet and exercise regimen in combination with insulin do not result in adequate glycemic control.
Interaction with other drugs
Sitagliptin and metformin
Simultaneous administration of multiple doses of sitagliptin (50 mg 2 times a day) and metformin (1000 mg 2 times a day) was not accompanied by significant changes in the pharmacokinetic parameters of sitagliptin or metformin in patients with type 2 diabetes.
Studies on the influence of drug-drug pharmacokinetic parameters of the drug Velmetiya® not carried out, but carried out a sufficient number of similar studies for each of the drug components of sitagliptin and metformin.
sitagliptin
In studies on interaction with other drugs sitagliptin no clinically significant effect on the pharmacokinetics of the following drugs: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, oral contraceptives. Based on these data, sitagliptin does not inhibit CYP isoenzymes of cytochrome CYP3A4, 2S8 or 2S9. In vitro data suggest that sitagliptin also suppresses isoenzymes CYP2D6, 1A2, 2C19 and 2B6 and induces SYP3A4.
According to a population pharmacokinetic analysis of patients with type 2 diabetes, concomitant therapy has no clinically significant effect on the pharmacokinetics of sitagliptin. The study evaluated a number of drugs, frequently used by patients with type 2 diabetes, including cholesterol-lowering drugs (statins, fibrates, ezetimibe), antiplatelet agents (clopidogrel), antihypertensive drugs (ACE inhibitors, receptor antagonists of angiotensin II, beta blockers, blockers ” slow “calcium channels, hydrochlorothiazide), analgesics and nonsteroidal anti-inflammatory drugs (naproxen, diclofenac, celecoxib), antidepressants (bupropion, fluoxetine, sertraline), antihistamines (Cetirizine), proton pump inhibitors (omeprazole, lansoprazole) and drugs for the treatment of erectile dysfunction (sildenafil).
Marked increase in AUC (11%), and the average Cmax (18%) of digoxin or combined with sitagliptin. This increase is not considered clinically significant, but at the same time taking digoxin is recommended to monitor the patient.
Marked increase in AUC and Cmax of sitagliptin at 29% and 68% respectively at joint sitagliptin single oral dose of 100 mg cyclosporin (a potent inhibitor of the glycoprotein P) at a dose of 600 mg. These changes sitagliptin pharmacokinetic parameters are not clinically significant.
metformin
Glyburide: a drug-drug interaction study, single doses of metformin and glyburide in patients with type 2 diabetes have not observed any changes of pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters of metformin. Changes in the AUC and Cmax of glyburide were highly variable. Insufficient information (single dose) and mismatch glyburide plasma concentration observed pharmacodynamic effects call into question the clinical relevance of this interaction.
Furosemide: In the study drug-drug interaction of single doses of metformin and furosemide in healthy volunteers observed a change in the pharmacokinetic parameters of both drugs. Furosemide value Cmax increased concentration of metformin in the plasma of whole blood and 22% metformin AUC value in whole blood at 15%, without changing the renal clearance of the drug. The values ​​of Cmax and AUC of furosemide in turn, decreased by 31% and 12% respectively, while the half-life decreased by 32% without any significant changes in renal clearance of furosemide. Information on drug-drug interaction of two drugs with long-term joint application no.
Nifedipine: the study of drug-drug interaction between nifedipine and metformin formulations after a single dose to healthy volunteers showed an increase in Cmax and AUC of plasma metformin and 9% to 20%, respectively, as well as increased excretion by the kidneys metformin. Tmax and half-life of metformin has not changed. The basis – increase the absorption of metformin in the presence of nifedipine. Effect of metformin on the pharmacokinetics of nifedipine is minimal.
Cationic preparations: cationic drugs (i.e., amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, or trimethoprim vancomycin) secreted by tubular secretion, may theoretically engage with metformin, competing for a shared renal tubular transport system. Such competition was observed while taking metformin and cimetidine healthy volunteers in the study of single and multiple doses, with 60% increase in Cmax concentration of metformin in the plasma and whole blood and 40% metformin AUC values ​​increase in plasma and whole blood. In a study of single doses of the half-life of metformin is not changed. Metformin had no effect on the pharmacokinetics of cimetidine. Although these drug-drug interactions are mainly theoretical (except for cimetidine) recommended careful patient monitoring and dose adjustment Velmetiya® drug and / or said cationic drugs excreted divisions proximal renal tubules in the cases of simultaneous administration.
Other: some hyperglycemic drugs have potential and can interfere with an established control of glycemia. These include thiazide and other diuretics, corticosteroids, phenothiazines, thyroid products, estrogens, oral contraceptives, phenytoin, nicotinic acid, sympathomimetics, blockers “slow” calcium channels and isoniazid. When assigning the following drugs to a patient receiving medication Velmetiya® recommended careful monitoring of glycemic control parameters.
When simultaneous administration in healthy volunteers and propranolol metformin or metformin and ibuprofen were observed changes of pharmacokinetic parameters for these agents.
Only a small proportion of metformin associated with plasma proteins, therefore, metformin drug interactions with drugs that actively bind to plasma proteins (salicylates, sulfonamides, chloramphenicol and probenecid), unlikely, unlike sulfonylurea derivatives, which are also actively bound to plasma proteins.
Overdose
sitagliptin
In clinical studies in healthy volunteers, a single dose of sitagliptin at a dose of 800 mg was generally well tolerated. Minimal changes interval QT, not considered clinically significant, were recorded in one study sitagliptin in a daily dose of 800 mg (cm. See “Pharmacodynamics. Effect on cardiac electrophysiology”). A dose above 800 mg per day has not been studied in humans.
In clinical studies, multiple dosing (I phase) of any treatment-related adverse reactions sitagliptin while taking the drug in a daily dose of 400 mg for 28 days did not observed.
In case of overdose, it is necessary to start the standard supportive measures: removing even nevsosavsheysya the drug from the gastrointestinal tract, monitoring vital signs, including ECG, as well as the appointment of symptomatic treatment if necessary.
Sitagliptin is weakly dialyzed: according to clinical trials within 3-4 hour dialysis session was deduced only 13.5% of the dose. In the case of clinical necessity prescribe prolonged hemodialysis. Data on the effectiveness of peritoneal dialysis sitagliptin not.
metformin
There have been cases of overdose place metformin, including the reception in amounts exceeding 50 g (50000 mg). Hypoglycaemia was observed in about 10% of all cases of overdose, but a clear association with an overdose of metformin has not been established. The development of lactic acidosis accompanied by about 32% of all cases of overdose of metformin (see. Section “Special instructions. Metformin”). Perhaps emergency hemodialysis (metformin dialyzed at speeds up to 170 ml / min under good hemodynamic) for accelerated excretion of excess metformin suspected overdose.
pharmachologic effect
Pharmacological group:
Hypoglycemic agent for oral use combined (dipeptidyl peptidase-4 inhibitor + biguanide).
Pharmacodynamics:
Velmetiya® drug is a combination of two drugs with hypoglycemic complementary (complementary to) the mechanism of action, intended to improve glycemic control in patients with type 2 diabetes: sitagliptin inhibitor, a dipeptidyl peptidase 4 (DPP 4) and metformin Representative biguanides class.
Sitagliptin is active when administered orally, a highly selective inhibitor of DPP 4 for the treatment of type 2 diabetes. Pharmacological effects of inhibitors class of drugs DPP 4 mediated activation of incretins. Inhibiting DPP 4, sitagliptin increases the concentration of two known potent incretin hormones families: glucagon-like peptide 1 (GLP 1) and gastric inhibitory polypeptide (GIP). Incretins are part of the physiological system of internal regulation of glucose homeostasis. In normal or elevated concentrations of blood glucose GLP 1 and GIP promote increased synthesis and secretion of insulin beta cells in the pancreas. GLP 1 also inhibits glucagon secretion alpha cells of the pancreas, thus reducing synthesis of glucose in the liver. This mechanism of action differs from the mechanism of action of sulfonylureas, which stimulate insulin release at low concentrations and blood glucose levels, which is fraught with development sulfonyl-induced hypoglycemia, not only in patients with type 2 diabetes, but also in healthy individuals. Being highly selective and potent inhibitor of the enzyme DPP 4, sitagliptin at therapeutic concentrations did not inhibit activity related enzymes DPP DPP 8 or 9. Sitagliptin differs in chemical structure and pharmacological effect of analogs of GLP 1, insulin, sulfonylureas or meglitinides, biguanides, a gamma receptor agonists, peroxisome proliferator-activated (PPAR), alpha glucosidase inhibitors, amylin and analogs.
metformin
Metformin is a hypoglycemic drug that improves glucose tolerance in patients with type 2 diabetes, lowering both basal and postprandial blood glucose concentration. Its pharmacologic mechanisms of action are different from the mechanisms of action of oral hypoglycemic drugs of other classes.
Metformin decreases hepatic glucose synthesis, reduces glucose absorption in the gut and enhances insulin sensitivity by increasing peripheral utilization of glucose and capture. Unlike sulfonylureas, metformin does not cause hypoglycemia or in patients with type 2 diabetes or healthy people (except for certain circumstances. See section ”
Carefully. Metformin “) and does not cause hyperinsulinemia. During treatment, metformin, insulin secretion remains unchanged while fasting insulin concentration and the daily value for plasma insulin concentration can be reduced.
Oral administration of a single dose of sitagliptin patients with type 2 diabetes mellitus leads to suppression of the activity of the enzyme DPP 4 for 24 h, followed by two-three-fold increase in the concentration of circulating active GLP 1 and GIP, increased plasma concentrations of insulin and C peptide, decrease the concentration of glucagon and plasma glucose concentrations fasting and decreasing amplitude oscillations glucose after glucose load or food.
Receiving sitagliptin in a daily dose of 100 mg over 4-6 months significantly improved the function of pancreatic beta cells in patients with type 2 diabetes, as evidenced by corresponding changes such markers as HOMA beta (beta homeostasis assessment model) ratio proinsulin / insulin response estimate pancreatic beta cell panel according repeated tolerance tests to food. According to clinical studies II and phase III efficacy glycemic control sitagliptin at 50 mg x 2 times daily were comparable to the mode of 100 mg once a day.
A study in healthy volunteers studied the effect of sitagliptin in combination with metformin or sitagliptin alone or metformin alone or placebo for change in plasma concentrations of active and total GLP 1 and postprandial glucose. Средневзвешенные значения концентрации активного ГПП 1 через 4 ч после приема пищи увеличивались примерно в 2 раза после приема только ситаглиптина или только метформина в сравнении с плацебо. Сочетанный прием ситаглиптина и метформина обеспечивал суммирование эффекта с 4 кратным увеличением концентрации активного ГПП 1 по сравнению с динамикой в группе плацебо. Прием только ситаглиптина сопровождался увеличением концентрации только активного ГПП 1 вследствие ингибирования фермента ДПП 4, в то время как прием только метформина сопровождался симметричным увеличением концентрации общего и активного ГПП 1. Полученные данные отражают различные механизмы, лежащие в основе увеличения концентрации активного ГПП 1 после приема этих двух препаратов. Результаты исследования также продемонстрировали, что именно ситаглиптин, а не метформин обеспечивает прирост концентрации активного ГПП 1.
В исследованиях у здоровых добровольцев прием ситаглиптина не сопровождался снижением концентрации глюкозы и не вызывал гипогликемии, что подтверждает глюкозозависимый характер инсулинотропного действия и подавления синтеза глюкагона.
Влияние на артериальное давление
В исследовании с участием пациентов с артериальной гипертензией сочетанный прием гипотензивных препаратов (одного или более из списка: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета адреноблокаторы, диуретики) с ситаглиптином в целом хорошо переносился пациентами. У этой категории пациентов ситаглиптин продемонстрировал незначительное гипотензивное действие: в суточной дозе 100 мг ситаглиптин снижал среднесуточное амбулаторное значение систолического артериального давления (АД) на 2 мм ртутного столба по сравнению с группой плацебо. У пациентов с нормальным АД не наблюдали гипотензивного эффекта.
Влияние на электрофизиологию сердца
В исследовании у здоровых добровольцев ситаглиптин принимался однократно в дозе 100 мг или 800 мг (8 кратное превышение рекомендуемой дозы), либо плацебо. После приема рекомендуемой терапевтической дозы какого либо влияния препарата на продолжительность интервала QT как в момент его максимальной плазменной концентрации, так и в других точках проверки на протяжении всего исследования не наблюдали. После приема 800 мг максимальное увеличение скорректированного по плацебо среднего изменения длительности интервала QT по сравнению с исходным значением через 3 ч после приема препарата составило 8,0 мсек. Подобное незначительное увеличение было оценено как клинически незначимое. После приема 800 мг дозы значение максимальной плазменной концентрации ситаглиптина примерно в 11 раз превышало соответствующее значение после приема терапевтической дозы 100 мг.
Pharmacokinetics:
Результаты исследования по определению биоэквивалентности у здоровых добровольцев продемонстрировали, что комбинированные таблетки метформин + ситаглиптин 500 мг+50 мг и 1000 мг+50 мг биоэквивалентны раздельному приему соответствующих доз ситаглиптина и метформина.
С учетом доказанной биоэквивалентности таблеток с наименьшей и наибольшей дозой метформина таблеткам с промежуточной дозой метформина (метформин + ситаглиптин) 850 мг + 50 мг была также присвоена биоэквивалентность при условии комбинирования в таблетке фиксированных доз препаратов.
Suction
Ситаглиптин
Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет примерно 87%. Прием ситаглиптина одновременно с жирной пищей не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
metformin
Абсолютная биодоступность метформина при приеме натощак в дозе 500 мг составляет 50–60%. Результаты исследований однократного приема таблеток метформина в дозах от 500 мг до 1500 мг и от 850 мг до 2550 мг свидетельствуют о нарушении дозо-пропорциональности с увеличением дозы, что скорее обусловлено сниженным всасыванием, нежели ускоренным выведением. Одновременный прием препарата с пищей снижает скорость и количество всасываемого метформина, что подтверждается снижением значения максимальной плазменной концентрации Cmax примерно на 40%, снижением значения площади под кривой «концентрация–время» AUC примерно на 25%, а также 35 минутной задержкой в достижении максимальной плазменной концентрации Tmax после однократного приема метформина в дозе 850 мг одновременно с пищей по сравнению со значениями соответствующих параметров после приема аналогичной дозы препарата натощак. Клиническая значимость снижения значений фармакокинетических параметров не установлена.
Distribution
Ситаглиптин
Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократного в/в введения 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет примерно 198 л. Фракция обратимо связывающегося с белками плазмы ситаглиптина относительно невелика (38%).
metformin
Объем распределения метформина после однократного перорального приема в дозе 850 мг составлял в среднем 654±358 л. Метформин лишь в очень незначительной степени связывается с белками плазмы. Метформин частично и временно распределяется в эритроцитах. При применении метформина в рекомендованных дозах и режимах плазменные концентрации равновесного состояния (обычно
Metabolism
Ситаглиптин
Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде почками, метаболическая трансформация препарата минимальна.
После введения 14С меченного ситаглиптина внутрь примерно 16% введенной радиоактивности экскретировалось в виде метаболитов ситаглиптина. Были выявлены следовые концентрации 6 метаболитов ситаглиптина, не вносящие какого-либо вклада в плазменную ДПП 4 ингибирующую активность ситаглиптина. В исследованиях in vitro изоферменты системы цитохрома CYP3A4 и CYP2C8 определены в качестве основных ферментов, участвующих в ограниченном метаболизме ситаглиптина.
metformin
После однократного в/в введения здоровым добровольцам метформина практически вся введенная доза была выведена в неизмененном виде почками. Метаболических преобразований препарата в печени и его экскреции с желчью не происходит.
breeding
Ситаглиптин
После приема 14С меченного ситаглиптина внутрь здоровыми добровольцами практически вся введенная радиоактивность была выведена из организма в течение недели, в том числе 13% – через кишечник и 87% – почками. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет примерно 12,4 ч, почечный клиренс – примерно 350 мл/мин.
Выведение ситаглиптина осуществляется преимущественно путем почечной экскреции по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT 3), участвующего в процессе элиминации ситаглиптина почками. Клиническая значимость участия hOAT 3 в транспорте ситаглиптина не установлена. Возможно участие Р гликопротеина в почечной элиминации ситаглиптина (в качестве субстрата), однако ингибитор Р гликопротеина циклоспорин не уменьшает почечный клиренс ситаглиптина.
metformin
Почечный клиренс метформина превышает клиренс креатинина в 3,5 раза, указывая на активную почечную секрецию в качестве основного пути выведения. После приема метформина около 90% всосавшегося препарата выводится почками в течение первых 24 ч при значении плазменного полувыведения примерно 6,2 ч, в крови это значение удлиняется до 17,6 ч, указывая на возможное участие эритроцитов в качестве потенциального компартмента распределения.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с сахарным диабетом 2 типа
Ситаглиптин
Фармакокинетика ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа подобна фармакокинетике у здоровых индивидов.
metformin
При сохранной функции почек фармакокинетические параметры после однократного и повторных приемов метформина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и здоровых индивидов одинаковы, кумуляции препарата при приеме терапевтических доз не происходит.
Patients with renal insufficiency
Препарат Велметия® не следует назначать пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).
Ситаглиптин
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью отмечали примерно 2 кратное увеличение плазменной AUC ситаглиптина, а у пациентов с тяжелой и терминальной стадией (на гемодиализе) увеличение значения AUC было 4 кратным по сравнению с контрольными значениями у здоровых индивидов.
metformin
У пациентов со сниженной почечной функцией (по клиренсу креатинина) период полувыведения препарата удлиняется, а почечный клиренс снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
Patients with hepatic insufficiency
Ситаглиптин
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд–Пью) средние значения AUC и Cmax ситаглиптина после однократного приема 100 мг увеличиваются примерно на 21% и 13% соответственно по сравнению со здоровыми индивидами. Подобная разница не является клинически значимой.
Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд–Пью). Однако, исходя из преимущественно почечного пути выведения препарата, значимые изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не прогнозируются.
metformin
Исследования фармакокинетических параметров метформина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.
Floor
Ситаглиптин
По данным анализа фармакокинетических данных клинических исследований I и II фазы половая принадлежность не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина.
metformin
Фармакокинетические параметры метформина не отличались существенно у здоровых индивидов и пациентов с сахарным диабетом 2 типа исходя из половой принадлежности. По данным контролируемых клинических исследований гипогликемические эффекты метформина у мужчин и женщин были аналогичными.
elderly patients
Ситаглиптин
По данным популяционного фармакокинетического анализа данных клинических исследований I и II фазы возраст пациентов не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина. Концентрация ситаглиптина у пожилых пациентов (65–80 лет) была примерно на 19% выше, чем у молодых.
metformin
Ограниченные данные из контролируемых фармакокинетических исследований метформина у здоровых пожилых индивидов позволяют заключить, что общий плазменный клиренс препарата у них снижается, период полувыведения удлиняется, а значение Cmax увеличивается по сравнению с молодыми здоровыми индивидами. Эти данные означают, что возрастные изменения фармакокинетики препарата обусловлены снижением выделительной функции почек.
Лечение препаратом Велметия® не показано пожилым в возрасте >80 лет, за исключением лиц, у которых клиренс креатинина свидетельствует о том, что функция почек не снижена (см. раздел «Особые указания. Метформин»).
Children
Исследования метформина + ситаглиптина у детей не проводились.
Расовая принадлежность
Ситаглиптин
По данным анализа фармакокинетических данных клинических исследований I и II фазы расовая принадлежность не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина, в том числе у представителей европеоидной и монголоидной рас, представителей латиноамериканских стран и других этнических и расовых групп.
metformin
Исследований по потенциальному влиянию расовой принадлежности на фармакокинетические параметры метформина не проводили. По данным контролируемых исследований метформина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа гипогликемическое действие препарата было сравнимым у представителей европеоидной, негроидной рас и латиноамериканских стран.
Индекс массы тела (ИМТ)
Ситаглиптин
По данным сложного и популяционного анализов фармакокинетических параметров из клинических исследований I и II фазы ИМТ не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина.
Pregnancy and breast-feeding
Велметия®
Не проводилось адекватно контролируемых исследований препарата Велметия® или его компонентов у беременных, следовательно, данных о безопасности его применения у беременных женщин нет. Препарат Велметия®, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендован к применению во время беременности.
Не проводилось экспериментальных исследований комбинированного препарата Велметия® для оценки его влияния на репродуктивную функцию. Приводятся только имеющиеся данные из исследований ситаглиптина и метформина.
Ситаглиптин
Ситаглиптин не продемонстрировал тератогенность в период органогенеза при пероральном введении крысам в суточных дозах до 250 мг/кг или кроликам в дозах до 125 мг/кг (что превышает плазменную экспозицию препарата у человека в 32 и 22 раза соответственно после приема рекомендованной суточной терапевтической дозы 100 мг). Отмечали незначительное увеличение частоты мальформации ребер у потомства (отсутствие, гипоплазия, искривление) при пероральном введении препарата в суточных дозах 1000 мг/кг (что превышает экспозицию у человека примерно в 100 раз после приема рекомендованной суточной дозы 100 мг). Наблюдалось незначительное снижение массы тела у обоих полов потомства крыс в период грудного вскармливания и снижение темпов прибавки в весе по окончании грудного вскармливания у самцов при пероральном введении беременным самкам препарата в суточной дозе 1000 мг/кг. Тем не менее, данные экспериментальных репродуктивных исследований не всегда соотносятся напрямую с влиянием препарата на репродуктивную функцию человека.
metformin
Метформин не продемонстрировал тератогенность при пероральном введении крысам в суточных дозах до 600 мг/кг. Это превышает плазменную экспозицию препарата у человека в 2 и 6 раз (у крыс и кроликов соответственно) после приема максимальной рекомендованной суточной терапевтической дозы 2000 мг. Значения плазменной концентрации препарата у плода свидетельствуют о частичном плацентарном переносе.
Экспериментальные исследования по определению проникновения компонентов комбинированного препарата Велметия® в грудное молоко не проводились. По данным исследований по отдельным препаратам как ситаглиптин, так и метформин проникают в грудное молоко крыс. Данных о проникновении ситаглиптина в грудное молоко человека нет. Следовательно, препарат Велметия® не следует назначать в период грудного вскармливания.
Conditions of supply of pharmacies
Prescription.
side effects
В исследованиях комбинированное лечение ситаглиптином и метформином в целом хорошо переносилось пациентами с сахарным диабетом 2 типа. Частота побочных эффектов при комбинированном лечении ситаглиптином и метформином была сравнимой с частотой при приеме метформина в комбинации с плацебо.
Комбинированное лечение ситаглиптином и метформином
Стартовая терапия
В исследовании начальной комбинированной терапии ситаглиптином и метформином (ситаглиптин 50 мг + метформин 500 мг или 1000 мг х 2 раза в сутки) в группе комбинированной терапии по сравнению с группами монотерапии метформином (500 мг или 1000 мг х 2 раза в сутки), ситаглиптином (100 мг 1 раз в сутки) или плацебо наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой >1% в группе комбинированного лечения и чаще, чем в группе плацебо: диарея (ситаглиптин + метформин – 3,5%, метформин – 3,3%, ситаглиптин – 0,0%, плацебо – 1,1%), тошнота (1,6%, 2,5%, 0,0% и 0,6%), диспепсия (1,3%, 1,

Additional information

Weight0.100 kg
Manufacturer

Berlin Chemie

There are no reviews yet.

Add your review