Rozistark tab n / 20mg film about 70 pc


Rozistark tab n / 20mg film about 70 pc



Active substance:
1 tablet contains: 10 mg, 20 mg or 40 mg of a rosuvastatin calcium mg 10.4000, 20.8000 or 41.6000 mg mg respectively.
Lactose monohydrate – 89.6400 / 179.2800 / 229.6450 mg Microcrystalline cellulose – 42.6850 / 85.3700 / 109.3550 mg crospovidone – 6.0000 / 12.0000 / 16.0000 mg, magnesium stearate – 1.2750 / 2.5500 / 3.4000 mg; shell tablet: lactose monohydrate – 1.8000 / 3.6000 / 4.8000 mg hypromellose – 1.2600 / 2.5200 / 3.3600 mg of titanium dioxide – 1.0778 / 2.1555 / 2.8740 mg triacetin – 0.3600 / 0.7200 / 0.9600 mg, quinoline yellow – 0.0022 / 0.0045 / 0.0060 mg.
10 mg Tablets: Round, biconvex tablets, film-coated, from light-yellow to yellow color, with an engraving “10” on one side and “15” on the other side.
20 mg Tablets: Round, biconvex tablets, film-coated, from light-yellow to yellow color, with an engraving “20” on one side and “15” on the other side.
40 mg Tablets: Round, biconvex tablets, film-coated, from light-yellow to yellow color, with an engraving “40” on one side and “15” on the other side.
Product form:
Tablets, film-coated 10 mg, 20 mg, 40 mg. 10 mg: By 14 tablets, film-coated, PA / Al / PVC blister; 1, 2 or 4 blister together with instructions for use placed in a cardboard box. 20 mg and 40 mg: 7 By tablets, film-coated, PA / Al / PVC blister; 2, 4 or 8 blisters together with instructions for use placed in a cardboard box. 10 mg, 20 mg and 40 mg: 10 tablets, film-coated, PA / Al / PVC blister; 3 blisters with instructions for use placed in a cardboard box.
For tablets 10 and 20 mg of hypersensitivity to rosuvastatin or any of the components; liver disease in its active phase, including persistent elevation of serum transaminases and any increase in activity of transaminases in the serum of more than 3-fold compared with the upper limit of normal; severe renal impairment (creatinine clearance less than 30 mL / min); myopathy; simultaneous reception of cyclosporin; in patients predisposed to the development of complications miotoksicheskih; pregnancy and lactation; women of childbearing age, not using reliable contraception; increasing the concentration of creatine phosphokinase (CPK) levels more than 5 times compared with the upper limit of normal; combined use with HIV-protease inhibitors; age 18 years (effectiveness and safety have been established); lactose intolerance, lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption (because the preparation contains lactose).
Pill 40 mg hypersensitivity to rosuvastatin or any of the components; liver disease in its active phase, including persistent elevation of serum transaminases and any increase in activity of transaminases in the serum of more than 3-fold compared with the upper limit of normal; renal failure moderate severity (CC less than 60 ml / min); myopathy; simultaneous reception of cyclosporin; miotoksichnost in patients receiving other HMG-CoA reductase inhibitors or fibrates history; hypothyroidism; personal or family history of muscle disease; excessive alcohol consumption; conditions that may lead to increased rosuvastatin concentrations in blood plasma; concomitant use of fibrates; pregnancy and lactation; women of childbearing age, not using reliable contraception; increasing the concentration of creatine phosphokinase (CPK) levels more than 5 times compared with the upper limit of normal; combined use with HIV-protease inhibitors; patient Mongoloid race; age 18 years (effectiveness and safety have been established); lactose intolerance, lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption (because the preparation contains lactose).
For tablets 10 and 20 mg
The presence of the risk of myopathy / rhabdomyolysis – kidney failure, hypothyroidism; a personal or family history of hereditary muscular disease and the previous history of muscle toxicity when using other HMG-CoA reductase inhibitors or fibrates; excessive alcohol consumption; conditions in which marked increase in plasma concentrations of rosuvastatin; age over 70 years; a history of liver disease; sepsis; hypotension; extensive surgery; trauma; severe metabolic, endocrine or water-electrolyte disorders; uncontrolled epilepsy; race (Mongoloid race); concomitant use of fibrates; simultaneous application of colchicine and ezetimibe.
For tablets 40 mg
Renal failure of moderate severity (QC more than 60 ml / min); age over 70 years; a history of liver disease; sepsis; hypotension; extensive surgery; trauma; severe metabolic, endocrine or water-electrolyte disorders; uncontrolled epilepsy; simultaneous application of colchicine and ezetimibe.
Patients with hepatic insufficiency
Data on the use of the drug in patients with more than 9 th scores on the Child-Pugh absent.
20 mg
Primary hypercholesterolaemia Fredrickson classification (type IIa, including family heterozygous hypercholesterolemia) or mixed hypercholesterolaemia (type IIb) as an adjunct to diet when diet and other non-pharmacological treatments (eg exercise, weight loss) are not sufficient.
Homozygous familial hypercholesterolemia as an adjunct to diet and other lipid-lowering therapy (e.g., LDL apheresis) or cases where such therapy is not effective enough.
Hypertriglyceridemia (type IV according to Frederickson’s classification) as a supplement to the diet.
For slowing the progression of atherosclerosis as an adjunct to diet in patients undergoing therapy shown to reduce total cholesterol concentration and LDL-C.
Primary prevention of major cardiovascular events (stroke, myocardial infarction, arterial revascularization) in adult patients without clinical CHD symptoms, but with an increased risk of its development (age over 50 years for men and over 60 for women, the increased concentration of C-reactive protein (> 2 mg / l) in the presence of at least one additional risk factors such as hypertension, low HDL-cholesterol concentrations, smoking, family history of early coronary heart disease development).
Interaction with other drugs
Inhibitors of transport proteins: rosuvastatin associated with certain transport proteins, in particular, with OATR1V1 and VSKR. Concomitant use of drugs that are inhibitors of these transport proteins can be accompanied by an increase in plasma rosuvastatin concentrations and an increased risk of myopathy (see. Table 1 and sections “Dosage and Administration” and “special instructions”).
Cyclosporine: the simultaneous use of rosuvastatin and cyclosporine AUC of rosuvastatin increased 7-fold in comparison with the values ​​obtained in healthy volunteers. The combined use of rosuvastatin increases the plasma concentrations 11 times. Simultaneous administration of drugs does not influence the concentration of cyclosporine in the blood plasma.
Vitamin K antagonists: as is the case with other inhibitors of HMG-CoA reductase inhibitor rosuvastatin initiation of therapy or increasing doses in patients receiving simultaneously indirect anticoagulants (such as warfarin or other coumarin anticoagulants) may lead to an increase in prothrombin time and INR. Cancellation or reduction in dose of rosuvastatin may cause a decrease in INR. In such cases it is necessary to monitor the INR.
Ezetimibe: the simultaneous use of ezetimibe and rosuvastatin not observed AUC Cmax changes or both drugs.
Gemfibrozil and other lipid-lowering agents: simultaneous application of rosuvastatin and gemfibrozil leads to increased 2-fold and the Cmax AUC rosuvastatin. Based on these studies a specific interaction is expected significant pharmacokinetic interactions with fenofibrate, however, possible pharmacodynamic interactions. Gemfibrozil, fenofibrate, other fibrates and nicotinic acid in the lipid-lowering doses (1 g or more per day) while the use of inhibitors of HMG-CoA reductase was increased risk of myopathy, possibly due to the fact that they can cause myopathy and in the application of as monotherapy. Simultaneous treatment with 40 mg rosuvastatin and fibrates are contraindicated. When simultaneous administration of the drug with gemfibrozil and other lipid-lowering means in a dose of 1 g / day initial dose Rozistark® drug should not exceed 5 mg.
HIV protease inhibitors: Although the exact mechanism of the interaction is unknown, simultaneous with rosuvastatin HIV protease inhibitors can cause a considerable increase rosuvastatin exposure. The pharmacokinetic study while receiving 20 mg of rosuvastatin and a combined preparation comprising two HIV protease inhibitor (400 mg lopinavir / ritonavir 100 mg) in healthy volunteers revealed 2-fold increase in AUC (0-24) and Cmax 5 times rosuvastatin. Therefore, the simultaneous reception of rosuvastatin and HIV protease inhibitors for the treatment of patients with HIV is not recommended.
Antacids: simultaneous reception and rosuvastatin antacid suspensions containing aluminum or magnesium hydroxide, can lead to a decrease in blood plasma rosuvastatin concentrations by approximately 50%. This effect is less pronounced, if antacids applied 2 hours after receiving rosuvastatin. The clinical relevance of this interaction has not been studied.
Erythromycin: simultaneous reception of erythromycin and rosuvastatin might reduce the AUC (0-t) of rosuvastatin is 20% and Cmax rosuvastatin – 30%. Such an interaction may be caused by increased intestinal motility due to reception of erythromycin.
Oral contraceptive / hormone replacement therapy: simultaneous reception of rosuvastatin and oral contraceptives can lead to an increase in AUC of ethinyl estradiol and norgestrel for 26% and 34%, respectively. This increase in plasma concentrations should be considered when selecting oral contraceptive doses. Pharmacokinetic data for the simultaneous application of rosuvastatin and hormone replacement therapy are not available, however, one can not exclude a similar effect when using this combination. However, this combination of drugs widely used in clinical trials and was well tolerated by patients.
Cytochrome P450 isozymes: Evidence from studies in vitro and in vivo showed that rosuvastatin is neither an inhibitor or inducer of cytochrome P450 isoenzymes. Furthermore, rosuvastatin substrate is sufficiently weak for these isoenzymes. There were no clinically significant interaction between rosuvastatin and fluconazole (an inhibitor of CYP2C9 isozyme and SUR3A4) and ketoconazole (CYP2A6 inhibitor and a CYP3A4 isozymes). Modern applications rosuvastatin and itraconazole (CYP3A4 isoenzyme inhibitor) increases rosuvastatin AUC by 28% (clinically significant). Therefore, any drug interactions associated with metabolism by cytochrome P450, are not expected.
Other drugs not expected clinically significant interaction with the simultaneous application of rosuvastatin and digoxin.
Specific treatment of overdosage with rosuvastatin does not exist. In case of overdose, symptomatic treatment is recommended and support the function of vital organs and systems activities. It should monitor liver function and activity of CK. Hemodialysis in this case, probably ineffective.
pharmachologic effect
Pharmacological group:
Lipid-lowering drugs – HMG-CoA reductase inhibitor.
Pharmacological properties:
Rosuvastatin is a selective, competitive inhibitor of HMG-CoA reductase, an enzyme that converts 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A to mevalonic acid which is a precursor of cholesterol. The primary target of action of rosuvastatin is the liver, where the synthesis of cholesterol (LDL) and catabolism of low density lipoprotein (LDL).
Rosuvastatin increases the number of “liver” LDL receptors on the cell surface, increasing the catabolism of LDL and seizure that results in inhibition of the synthesis of very low density lipoproteins (VLDL), thereby reducing the total amount of VLDL and LDL.
Rosuvastatin decreases the increased content of LDL-cholesterol (LDL-C), total cholesterol and triglycerides (TG) and increases high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C), and also reduces the concentration of apolipoprotein B (apoB) neLPVP-cholesterol, HS- VLDL, triglycerides, VLDL and increases the concentration of apolipoprotein A-I (ApoA-I), decreases the ratio of LDL-C / LDL-HDL, total cholesterol / cholesterol-HDL cholesterol and LDL-neLPVP / cholesterol-HDL cholesterol and the ratio of apoB / ApoA-I.
The therapeutic effect is within one week after initiation of drug therapy, after 2 weeks of treatment reaches 90% of the maximum possible effect.
Maximum therapeutic effect is usually achieved after 4 weeks of treatment and subsequently maintained at the regular ingestion.
Absorption and distribution
Maximum concentration in plasma rosuvastatin achieved in 5 hours after ingestion. The absolute bioavailability is about 20%.
Rosuvastatin is metabolized primarily by the liver, which is the major site of cholesterol synthesis and metabolism of LDL-cholesterol. The volume of distribution of rosuvastatin is approximately 134 l. Approximately 90% of rosuvastatin is bound to plasma proteins, primarily albumin.
Treated limited metabolism (approximately 10%). Rosuvastatin is sufficiently non-core substrate for the metabolism of the cytochrome P450 isozymes. CYP2C9 is the major isoenzyme involved in the metabolism of rosuvastatin, whereas isozymes CYP2C19, CYP2D6 and CYP3A4 in the metabolism involved to a lesser extent. The major metabolites identified are rosuvastatin N-desmetilrozuvastatin, which is 50% less active than rosuvastatin lactone and metabolites which are pharmacologically inactive. Over 90% of the pharmacological activity inhibiting circulating HMG-CoA reductase inhibitor rosuvastatin is provided, the rest – its metabolites.
Approximately 90% of the received rosuvastatin dose excreted unchanged via the intestine (including the absorbed and unabsorbed rosuvastatin), the remainder excreted by the kidneys. The half-life (T1 / 2) is about 19 hours.
The half-life does not change with increasing dose. The geometric mean plasma clearance is approximately 50 l / h (coefficient of variation 21.7%). As is the case with other inhibitors of HMG-CoA reductase in the process of hepatic rozuvatatina capture membrane cholesterol transporter involved, plays an important role in hepatic elimination of rosuvastatin.
Systemic exposure increases proportionally with dose of rosuvastatin. Changes in pharmacokinetic parameters while taking the drug several times a day is not marked.
Age and sex
Gender and age did not have a clinically significant effect on the pharmacokinetic parameters of rosuvastatin.
ethnic groups
Comparative pharmacokinetic study showed approximately two-fold increase in the mean AUC (area under the curve “concentration – time”) and C max (time to maximum concentration of drug in blood plasma) in the Mongoloid race patients (Japanese, Chinese, Philippine, Vietnamese and Koreans) compared with indices in Caucasians. Indians it was noted increase in the mean AUC and Cmax about 1.3-fold. Pharmacokinetic analysis revealed no clinically relevant differences in pharmacokinetics among Caucasian and the Negroid race.
kidney failure
Patients with mild to moderate renal insufficiency plasma concentrations of rosuvastatin or N-dismetilrozuvastatina not significantly changed. In patients with severe renal failure (creatinine clearance (CC) of less than 30 ml / min) concentration in the blood plasma rosuvastatin 3 times higher, and the concentration of N-dismetilrozuvastatina 9 times higher as compared with healthy volunteers.
The concentration of rosuvastatin in the blood plasma of patients on hemodialysis was approximately 50% higher than in healthy volunteers.
Liver failure
In patients with different stages of liver failure with 7 points or less on the scale of Child-Pugh revealed no increase in the elimination half-life of rosuvastatin. However, in 2 patients with the 8-th and 9-th points on the Child-Pugh showed an increase in half-life of about 2 times. Experience of rosuvastatin in patients with more than a 9-th points on the Child-Pugh offline.
genetic polymorphism
HMG-CoA reductase inhibitors, including Rozistark® bind to transport proteins OATR1V1 (organic anion transport polypeptide involved in the capture of statins hepatocytes) and BCRP (efflux transporter). Carriers genotypes SLCO1B1 (OATP1B1) s.521SS and ABCG2 (BCRP) s.421AA noted increase exposure (AUC) to rosuvastatin in 1.6 and 2.4 times, respectively, compared with native genotypes SLCO1B1 c.521TT and ABCG2 c .421CC.
Pregnancy and breast-feeding
ROZISTARK® is contraindicated in pregnancy and during breastfeeding.
Women of childbearing age should use reliable and adequate methods of contraception.
Because cholesterol and other products of cholesterol biosynthesis are important for the development of the fetus, the potential risk of inhibition of HMG-CoA reductase exceeds the benefit from the drug in pregnant women.
In the case of diagnosis of pregnancy during therapy the drug should be discontinued immediately.
Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует прекратить.
Conditions of supply of pharmacies
On prescription.
side effects
Побочные эффекты, связанные с приемом препарата Розистарк®, обычно умеренно выраженные и проходят самостоятельно. Частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер, как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация: часто (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и 1/10000), неуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Со стороны кожных покровов: нечасто: кожный зуд, сыпь, крапивница; неуточненной частоты: синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны пищеварительного тракта: часто: запор, тошнота, боль в животе; редко: панкреатит; очень редко: желтуха, гепатит; неуточненной частоты: диарея.
Со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль, головокружение; очень редко: полинейропатия, потеря памяти.
Со стороны иммунной системы: редко: повышенная чувствительность, включая ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: часто: сахарный диабет 2 типа.
Прочие: часто: астенический синдром; неуточненной частоты: периферические отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто: миалгия; редко: миопатия (включая миозит), рабдомиолиз; очень редко: артралгия; неуточненной частоты: иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Действия на скелетные мышцы, вызывающие миалгию, миопатию (включая миозит) и в редких случаях – рабдомиолиз с развитием или без развития острой почечной недостаточности, наблюдалось у пациентов, принимавших любую дозу розувастатина, в особенности при приеме доз, превышающих 20 мг. Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) выявлено у пациентов, принимавших розувастатин, но в большинстве случаев эти проявления были незначительными, бессимптомными и временными. В случае повышение активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть приостановлена (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны мочевыделительной системы
При приеме розувастатина может наблюдаться протеинурия. Изменения содержания белка в моче (от отсутствия или наличия следовых количеств до уровня ++ и выше) наблюдаются менее чем у 1% пациентов, принимающих розувастатин в дозе 10 мг и 20 мг, и примерно у 3% пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг. Незначительное изменение количества белка в моче, выраженное в изменении от нулевого уровня или наличия следов до уровня +, наблюдалось при приеме препарата в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась и самостоятельно проходила в процессе лечения. При анализе данных клинических исследований не выявлена причинная связь между протеинурией и острыми или прогрессирующими заболеваниями почек.
Очень редко: гематурия, микрогематурия.
Со стороны печени
При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев это повышение незначительно, бессимптомно и временно.
laboratory findings
При применении розувастатина наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, биллирубина, активности гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.
Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты: тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: неуточненной частоты: кашель, одышка.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: неуточненной частоты: гинекомастия.
При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, сексуальная дисфункция.
При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.
special instructions
Почечные эффекты
Протеинурия, преимущественно канальциевого происхождения, отмечалась у пациентов при приеме высоких доз розувастатина, в особенности 40 мг, которая в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирующего заболевания почек. Частота серьезных нарушений функции почек повышается при приеме 40 мг розувастатина. У таких пациентов во время лечения препаратом Розистарк® рекомендуется контролировать показатели функции почек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
При применении препарата Розистарка® во всех дозировках, и, в особенности при приеме препарата в дозе, превышающей 20 мг, выявилась миалгия, миопатия и, в редких случаях, рабдомиолиз.
Определение креатинфосфокиназы (КФК)
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации результатов. Если исходный уровень КФК существенно повышен (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторное измерение подтверждает исходный уровень КФК (в 5 раз выше по сравнению с верхней границей нормы).
До начала терапии
Розистарк®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с осторожностью назначать пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза (см. раздел «
С осторожностью ). Следует оценить соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения.
Во время терапии
Рекомендуется проинформировать пациентов о необходимости незамедлительно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием или лихорадкой. У таких пациентов следует обязательно осуществлять контроль активности КФК. Лечение следует прекратить, если активность КФК более чем в 5 раз превысила верхнюю границу нормы или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт, даже, если активность КФК в 5 раз меньше верхней границы нормы. Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розистарк® или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Регулярный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.
Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при применении розувастатина и сопутствующей терапии. Однако, сообщалось об увеличении случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы совместно с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому, одновременный прием розувастатина и гемфиброзила не рекомендуется. Должно быть тщательно оценено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина с фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки). Противопоказан одновременный прием розувастатина в дозе 40 мг и фибратов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Побочное действие»).
Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розистарк® необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости требуется коррекция дозы.
Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Розистарк® следует с особой осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим заболевания печени в анамнезе. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, следует прекратить прием препарата Розистарк® или уменьшить дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основного заболевания должна проводиться до начала лечения розувастатином.
ethnic groups
В ходе фармакокинетических исследований выявлено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов китайского и японского происхождения по сравнению с показателями, полученными среди пациентов – представителей европеоидной расы (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Одновременное применение розувастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Не следует применять препарат у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Интерстициальное заболевание легких
При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, сухой кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.
Сахарный диабет 2-го типа
Для пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л применение розувастатина приводит к повышенному риску развития сахарного диабета 2 типа.
Effects on ability to drive vehicles and mechanisms:
Исследования по изучению влияния розувастатина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводились. На основании фармакодинамических свойств препарата можно предположить, что розувастатин не должен оказывать такого воздействии, однако, необходимо учитывать, что во время лечения может возникнуть головокружение.
Storage conditions
Store at a temperature not higher than 25 ° C.
Keep out of the reach of children!.
Dosing and Administration
Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой.
Препарат можно применять в любое время суток независимо от приема пищи.
Перед началом лечения пациенту следует начать соблюдать диету с применением продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.
При необходимости приема препарата в дозе 5 мг возможно применение препарата розувастатин в другой лекарственной форме или дозировке, например таблетки по 5 мг или таблетки по 10 мг с риской (таблетку в дозе 10 мг следует разделить на две части по риске).
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина у каждого конкретного пациента и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также оценить потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, через 4 недели доза может быть увеличена.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и с высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут желаемый результат тер апии, и которые будут находиться под наблюдением врача (см. раздел «Особые указания»). При назначении дозы 40 мг рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. Not recommended dose of 40 mg assignment to patients not previously consulted a doctor.
После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости дозу следует скорректировать.
Дозу препарата следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину.
Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» Таблицу 1).
elderly patients
Не требуется коррекция дозы.
Patients with renal insufficiency
In patients with renal insufficiency mild or moderate dose adjustment is required. У пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Препарат в дозе 40 мг противопоказан пациентам с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренным нарушением функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Patients with hepatic insufficiency
Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»).
ethnic groups
У пациентов монголоидной расы возможно повышение системной концентрации розувастатина. Следует учитывать данный факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
genetic polymorphism
У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов – носителей генотипов с.521СС или с

Additional information

Weight0.100 kg


There are no reviews yet.

Add your review