Rosuvastatin-cs tab p / 20 mg of the film 60 pc


Rosuvastatin-cs tab p / 20 mg of the film 60 pc



Active substance:
rosuvastatin calcium in terms rosuvastatin – 20 mg.
Core – monohydrate lactose (milk sugar) – 67.6 mg; calcium hydrogen phosphate dihydrate –
20.0mg; povidone (polyvinylpyrrolidone of middle) – 9.0 mg; sodium krhkarmelloza (lrimelloza) – 6.6 mg; Sodium stearyl fumarate – 2.0 mg; colloidal silicon dioxide (Aerosil) – 0.8 mg; Microcrystalline cellulose – 74.0 mg;
shell – Oladray II (polyvinyl alcohol, partially hydrolyzed – 2.64 mg macrogol (polyethylene glycol) 3,350 – 0,741 mg talc 1,2 mg of titanium dioxide, E 171 – 1.1502 mg Soy lecithin E 322 – 0.21 mg aluminum lacquer based dye indigo – 0.0036 mg aluminum Lake dye azorubin – 0.0306 mg aluminum lacquer based dye Ponceau [Ponceau 4R] – 0,0246 mg).
Tablets, film-coated pink, round, biconvex. The cross-sectional core tablet white or nearly white.
Product form:
Packing 60 tablets.
For preparation Rosuvastatin-NW in a daily dose of 5 mg. 10 mg and 20 mg:
• hypersensitivity to rosuvastatin or any of the components of the drug • lactose intolerance, lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption (formulation contains lactose)
• children up to 18 years • liver disease in its active phase, including persistent elevation of serum transaminases and any increase in transaminase activity in serum (more than 3 times compared with the upper limit of normal)
• severe renal impairment (creatinine clearance less than 30 mL / min.)
• myopathy, • concomitant use of cyclosporine • women: pregnancy; lactation, the lack of adequate methods of contraception • increasing the concentration of creatine phosphokinase (CPK) levels more than 5 times compared with the upper limit of normal • combined use of HIV protease inhibitors
Patients predisposed to the development of complications for miotoksicheskih drug Rosuvastatin-NW at a daily dose of 40 mg:
• hypersensitivity to rosuvastatin or any of the components of the drug • lactose intolerance, lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption (formulation contains lactose)
• Children under 18 years • concomitant use of cyclosporine • women: pregnancy, breast feeding, lack of adequate contraceptive methods • increasing the concentration of creatine phosphokinase (CPK) in the blood of more than 5 times in comparison with the upper limit of normal • joint application with HIV inhibitors • renal -proteaz nedostatochnht moderate and severe (CC less than 60 ml / min.)
• liver disease in its active phase, including persistent elevation of serum transaminases and any increase in transaminase activity in serum (more than 3 times compared with the upper limit of normal) patients with risk factors for myopathy / rhabdomyolysis, namely:
• hypothyroidism • miotoksichnost in patients receiving other HMG-CoA reductase inhibitors or fibrates history • excessive alcohol • states which can lead to increased plasma concentrations of rosuvastatin • simultaneous reception fibrates • myopathy • personal or family history of muscle diseases • patients Mongoloid
For preparation Rosuvastatin-NW in a daily dose of 5 mg to 10 mg and 20 mg:
The presence of risk of myopathy / rhabdomyolysis – renal failure, hypothyroidism, personal or family history of hereditary muscular disease and the previous history of muscle toxicity when using other HMG-CoA reductase inhibitors or fibrates; excessive alcohol consumption; age over 65 years; conditions in which marked increase in plasma concentrations of rosuvastatin; race (Mongoloid race); co-administration of a fibrate (see “Pharmacokinetics”.); a history of liver disease; sepsis; hypotension; extensive surgery, trauma, severe metabolic, endocrine or electrolyte disorders, or uncontrolled seizures.
The simultaneous use of colchicine and ezetimibe (see. See “The interaction with other drugs”)
For preparation Rosuvastatin-NW in a daily dose of 40 mg:
Renal failure mild (CC 60 ml / min); age over 65 years; a history of liver disease; sepsis; hypotension; extensive surgery, trauma, severe metabolic, endocrine or electrolyte disorders, or uncontrolled seizures.
The simultaneous use of colchicine and ezetimibe (see. See “The interaction with other drugs”).
Patients with hepatic insufficiency
Data or experience with the drug in patients with more than 9 th scores lo Child-Pugh is absent (see. Forums “Pharmacodynamics” and “Cautions”).
20 mg
• Primary hypercholesterolaemia Fredrickson classification (type on, including family heterozygous hypercholesterolemia) or mixed hypercholesterolaemia (type Hb) as an adjunct to diet when diet and other non-pharmacological treatments (eg exercise, weight loss) are not sufficient,
• Homozygous Familial hypercholesterolemia as an adjunct to diet and other lipid-lowering therapy (e.g., LDL apheresis) or cases where such therapy is not effective enough,
• Hypertriglyceridemia (type IV classification Fredrickson) as an adjunct to diet.
• To slow the progression of atherosclerosis as an adjunct to diet in patients who have shown therapies to reduce the concentration of total cholesterol and LDL-C.
• Primary prevention of major cardiovascular events (stroke, heart attack, arterial revascularization) in adult patients without clinical CHD symptoms, but with an increased risk of its development (age over 50 years for men and over 60 for women, the increased concentration of C-reactive protein (2 mg / l) in the presence of at least one additional risk factors such as hypertension, low HDL-cholesterol concentrations, smoking, family history of early onset coronary heart disease).
Interaction with other drugs
Effect of using other medications for rosuvastatin
Inhibitors of transport proteins:
Rosuvastatin is associated with certain transport proteins, in particular, with OATR1V1 and BCRP. Concomitant use of drugs that are inhibitors of these transport proteins can be accompanied by an increase in plasma rosuvastatin concentrations and an increased risk of myopathy (cm. “Dosage and Administration” and “special instructions”).
Cyclosporin: while applying rosuvastatin and cyclosporine rosuvastatin AUC was on average 7-fold higher than the value which was seen in healthy volunteers. No effect on the plasma concentration of cyclosporine. Rosuvastatin-SOC is contraindicated in patients receiving cyclosporine (see. The section “Contra ‘).
Inhibitors of human immunodeficiency virus protease (HIV): although the exact mechanism of the interaction is unknown, co-administration of HIV protease inhibitors can cause a considerable increase rosuvastatin exposure. Pharmacokinetic study on the simultaneous use of 20 mg of rosuvastatin with a combined preparation comprising two HIV protease inhibitor (400 mg lopinavir / ritonavir 100 mg) in healthy volunteers resulted in approximately a twofold and fivefold increase in AUC ^, and Cmax rosuvastatin, respectively. Therefore, the simultaneous reception of rosuvastatin and HIV protease inhibitors is not recommended.
Gemfibrozil and other lipid-lowering agents: the combined use of gemfibrozil and rosuvastatin leads to increase 2 times the maximum concentration in plasma rosuvastatin, rosuvastatin and AUC (see “Special Instructions” section.). Based on data on the specific interaction is not expected significant pharmacokinetic interactions with fenofibrate possible pharmacodynamic interactions. Gemfibrozil, fenofibrate, other fibrates and lipid-lowering doses of nicotinic acid have increased risk of myopathy with the simultaneous use with inhibitors of HMG-CoA reductase, possibly due to the fact that they can cause myopathy when used in monotherapy (see. The section “Special instructions”) . When simultaneous administration of the drug with gemfibrozil, fibrates, nicotinic acid in the lipid-lowering doses (more than 1 g / d.) Patients are recommended initial dose of 5 mg, receiving 40mg contraindicated when coadministered with fibrates (see. The sections “Contra”, ” Dosing and dose, “” Special instructions “),
Ezetimibe: simultaneous application of drug-NW Rosuvastatin 10 mg of ezetimibe and 10 mg was accompanied by an increase in AUC of rosuvastatin in patients with hypercholesterolemia. We can not exclude an increased risk of side effects due to the pharmacodynamic interaction between the drug Rosuvastatin and ezetimibe-NW.
Antacids: simultaneous application of rosuvastatin and antacid suspensions containing aluminum or magnesium hydroxide, results in decreased plasma rosuvastatin concentrations by approximately 50%. This effect is less pronounced, if antacids applied through 2 hours after taking rosuvastatin. The clinical significance of this interaction has not been studied. Erythromycin: simultaneous application of rosuvastatin and erythromycin reduces rosuvastatin AUC by 20% and 30% of rosuvastatin. Such interaction may occur due to increased gut motility induced by intake of erythromycin.
Cytochrome P450 isozymes: results of studies in vivo and in vitro have shown that rosuvastatin is neither an inhibitor or inducer of cytochrome P450 isoenzymes. Furthermore, rosuvastatin is poor substrate for these isoenzymes. Therefore it is not expected rosuvastatin interaction with other drugs for the metabolic level involving cytochrome P450 isoenzymes. No clinically significant interaction with rosuvastatin fluconazole (an inhibitor of isozyme CYP2C9 and CYP3A4), and ketoconazole (CYP2A6 inhibitor and isozymes CYP3A4).
Interaction with drugs, which requires correction of rosuvastatin dose
Rosuvastatin dose-SOC should be adjusted, if necessary its combined use with drugs that increase the exposure to rosuvastatin. If exposure is expected to increase 2 times or more, the initial dose of drug Rozuvastatin- SOC should be 5 mg once a day. It should also be corrected maximum daily dose Rosuvastatin-SOC so that the expected exposure to rosuvastatin not greater than that for the 40 mg dose received without simultaneous administration of drugs interacting with rosuvastatin. For example, the maximum daily dose Rosuvastatin-SOC at concomitant use of gemfibrozil was 20 mg (increased exposure to 1.9 times) with ritonavir / atazanavir – 10 mg (increase exposure of 3.1 times).
Effect of concomitant therapy for exposure to rosuvastatin (A1YU data are shown in descending order) – the results of published clinical studies:
1. Cyclosporin 75-200 mg 2 times a day., 6 mo. + Rosuvastatin 10 mg 1 time per day., 10 days = Increase 7.1 times
2. atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg 1 time per day., 8 days + Rosuvastatin 10 mg dose = 3.1 times Increase
3. 400 mg lopinavir / ritonavir 100 mg 2 times a day., 17 days + Rosuvastatin 20 mg 1 time per day, 7 days = Increased 2.1 fold
4. Gemfibrozil 600 mg 2 times a day. 7 days + Rosuvastatin 80 mg dose = 1.9 times Increase
5. Eltrombopag 75 mg 1 time per day., 10 days + Rosuvastatin 10 mg dose = 1.6 times Increase
6. Darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg 2 times a day. 7 days + Rosuvastatin 10 mg 1 time per day., 7 days = Increase 1.5 times
7. Tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg 2 times a day., 11 days 10 mgodnokratno Rosuvastatin + = Increase by 1.4 times
8. Dronedarone 400 mg 2 times a lpg. + Rosuvastatin (No data) = Increase 1.4 times
9. Itraconazole 200 mg 1 to lpg times, 5 days + Rosuvastatin 10 mg or 80 mg dose = 1.4 times Increase
10. Ezetimibe 10 mg 1 time per lpg, 14 days + 1 Rosuvastatin 10 mg once a day, 14 days = Increase 1.2 times
11. fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg 2 times a lpg, 8 days + 10 Rosuvastatin mgodnokratno = No change
12. Aleglitazar 0.3 mg, 7 days + Rosuvastatin 40 mg, 7 days = No change
13. silymarin 140 mg 3 times a day, 5 days + 10 Rosuvastatin mgodnokratno = No change
14. The fenofibrate 67 mg 3 times a lpg, 7 days + Rosuvastatin 10 mg, 7 days = No change
15. Rifampin 450 mg 1 time per lpg, 7 days + 20 Rosuvastatin mgodnokratno = No change
16. Ketoconazole 200 mg, 2 times a lpg, 7 days + Rosuvastatin 80 mg dose = No change
17. Fluconazole 200 mg 1 time per day, for 11 days + Rosuvastatin 80mgodnokratno = No change
18. Erythromycin 500 mg 4 times a day, 7 days Rosuvastatin 80mgodnokratno = + 28% Decrease
19. baicalin 50 mg 3 times a day, 14 days Rosuvastatin 20mgodnokratno = + 47% Decrease
The effect of applying rosuvastatin on other drugs
Vitamin K antagonists: the beginning of therapy with rosuvastatin or increasing doses in patients receiving both vitamin K antagonists (e.g. warfarin), may lead to an increase in international normalized ratio (INR). Cancel rosuvastatin, or reduction in dose may result in a decrease in INR. In such cases, monitoring of INR.
Oral contraceptive / hormone replacement therapy: the simultaneous use of oral contraceptives and rosuvastatin increases the AUC of ethinyl estradiol and norgestrel AUC and 34%, respectively 26%. This increase in plasma concentration should be considered when selecting a dose oral contraceptives. Pharmacokinetic data on simultaneous use of the drug Rosuvastatin-NW and hormone replacement therapy are not available, therefore, one can not exclude a similar affect and the application of the combination. However, this combination was widely used during the clinical studies and well perenhilas patients.
Other drugs not expected clinically significant interaction with digoxin rosuvastatin.
At simultaneous reception of several daily doses of rosuvastatin pharmacokinetic parameters are not changed.
Specific treatment of overdosage with rosuvastatin does not exist. In case of overdose symptomatic treatment is recommended and measures aimed at maintaining the functions of the vital organs and systems. Necessary to monitor liver function and CK levels. It is unlikely that dialysis would be effective.
pharmachologic effect
Pharmacological group:
Lipid-lowering drugs – HMG-CoA reductase
Mechanism of action
Rosuvastatin is a selective, competitive inhibitor of HMG-CoA reductase, an enzyme that converts Z-W-hydroxy-metilglugaril coenzyme A to mevalonic acid, the precursor holhterina. The primary target of action of rosuvastatin is the liver, where the synthesis of cholesterol (LDL) and catabolism of low density lipoprotein (LDL).
Rosuvastatin increases the number of “liver” poverhnhti LDL receptors on the cells, increasing the grip and the catabolism of LDL, which in turn leads to inhibition of the synthesis of very low density lipoproteins (VLDL), thereby reducing the total amount of VLDL and LDL.
Rosuvastatin-SOC lowers elevated concentration of LDL cholesterol (LDL-C), total cholesterol, triglycerides (TG) and increases high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C), and also reduces the concentration of apolipoprotein B (apoB), HS- neLPVP, VLDL-cholesterol, VLDL-TG and increases the concentration of apolipoprotein A-1 (ApoA-1), reduces skhtnoshenie LDL-C / HDL-cholesterol, total cholesterol / HDL-cholesterol and LDL-neLPVP / HDL-cholesterol ratio and apoB / ApoA- 1.
The therapeutic effect is within one week after the beginning of therapy with Rosuvastatin-NW after 2 weeks of treatment dhtigaet 90% of the maximum possible effect. Maximum therapeutic effect is usually achieved by the fourth week of therapy and is maintained at the regular ingestion.
Rosuvastatin-NW is effective in adults with hypercholesterolaemia, with or without hypertriglyceridaemia, regardless of race, gender or age, including patients with diabetes mellitus and familial hypercholesterolemia.
In 80% of patients with hypercholesterolemia type Ha and Hb according to Fredrickson (average initial concentration of LDL-C about 4.8 mmol / L) in patients receiving the drug at 10 mg concentration dhtigaet LDL-C values ​​less than 3 mmol / l.
In patients with heterozygous familial hypercholesterolemia receiving Rosuvastatin-NW at a dose of 20-80 mg, the positive dynamics of lipid profile. After titration to a daily dose of 40 mg (12 weeks), decreased concentration of LDL cholesterol by 53%. In 33% of patients achieved LDL-C concentration is less than 3 mmol / l.
In patients with homozygous familial hypercholesterolemia, host-NW Rosuvastatin 20 mg and 40 mg, the average reduction in the concentration of LDL cholesterol was 22%.
In patients with hypertriglyceridemia with initial concentration of Tg from 273 to 817 mg / dn receiving Rosuvastatin-NW in a dose of 5 mg to 40 mg once a day for 6 weeks significantly reduced triglyceride concentration in blood plasma.
An additive effect was seen in combination with fenofibrate in the content of triglycerides with nicotinic acid in a lipid-lowering doses of the content-HDL cholesterol levels (see. Also “Special instructions”).
По результатам клинических ихледований пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) должна назначаться доза препарата Розувастатин-СЗ 40 мг.
Результаты клиничхкого ихледования (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное ихледование по оценке розувастатина) показали, что розувастатин сущхтвенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений. Фармакокинетика Абсорбция и распределение
Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 чатов после приема внутрь. Абсолютная биодосгупность составляет примерно 20 %. Розувастатин метаболизируется преимущхтвенно печенью, которая является хновным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90 % розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Подвергается ограниченному метаболизму (около 10 %). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметилрозувастагин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50 % менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологичхки неактивны. Более 90 % фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.
Около 90 % дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения (Ти) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7 %). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редукгазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Особые популяции больных.
Возраст и пол
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. ethnic groups
Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и Стах (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европеоидами; у индусов показано увеличение медианы AUC и Стах в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европеоидов и представителей негроидной расы.
kidney failure
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50 % выше, чем у здоровых добровольцев.
Liver failure
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатина у пациентов с 7-ю баллами и ниже по шкале Чайлд- Пью. У двух пациентов с 8-ю и 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
genetic polymorphism
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе, розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер), У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) С.521СС и ABCG2 (BCRP) с 421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину в 1,6 и 2,4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 С.521ТТ и ABCG2 C.421CC.
Pregnancy and breast-feeding
Розувастатин-СЗ противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.
В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить (см. раздел «Противопоказания»)
Conditions of supply of pharmacies
Отпускаются по рецепту.
side effects
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Розувастатин-СЗ, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер. Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (> 1/100,
special instructions
Почечные эффекты
У пациентов, получавших высокие дозы препарата Розувастатин-СЗ (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
При применении препарата Розувастатин-СЗ во всех дозах и, в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, схбщалось о следующих воздействиях на опорнодвигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.
Определение креатинФосФокиназы
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).
До начала терапии
При назначении препарата Розувастатин-СЗ, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редукгазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза (см. раздел «С осторожностью»), необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.
Во время терапии
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активнхть КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розувастатин-СЗ или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.
Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведения дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.
Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме препарата Розувастатин-СЗ и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редукгазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Розувастатин-СЗ и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Розувастатин-СЗ и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата Розувастатин-СЗ в дозе 40 мг совместно с фибратами (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Противопоказания»),
Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розувастатин-СЗ необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Розувастатин-СЗ следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Розувастатин-СЗ.
Special populations. ethnic groups
В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов – европеоидов (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»),
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Не рекомендуется совместное применение препарата с ингибиторами протеазы ВИЧ (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Противопоказания»). Лактоза
Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галакгозной мальабсорбцией.
Интерстициальное заболевание легких
При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.
Сахарный диабет 2-го типа
У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия препаратом Розувастатин- СЗ ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2-го типа.
Influence of control transport and other mechanisms
Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Розувастатин-СЗ на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).
Storage conditions
In a dry, dark place at a temperature not higher than 25 ° C.
Keep out of the reach of children.
Dosing and Administration
Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, заливая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.
До начала терапии препаратом Розувастатин-СЗ пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям лилидов.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг препарата Розувастатин-СЗ 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел «Фармакодинамика»).
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, ло сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Not recommended dose of 40 mg assignment to patients not previously consulted a doctor. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин-СЗ необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). Пожилые пациенты Не требуется коррекции дозы.
Patients with renal insufficiency
In patients with renal insufficiency mild or moderate dose adjustment is required. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата Розувастатин-СЗ противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин.) (см. разделы «Особые указания» и «Фармакодинамика»).
Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг
Patients with hepatic insufficiency
Розувастатин-СЗ противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»),
Special populations. ethnic groups
При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и ки

Additional information

Weight0.100 kg


There are no reviews yet.

Add your review