Losartan-vertex pi n / 100mg film about 90 pc

$13.09

Losartan-vertex pi n / 100mg film about 90 pc

5 in stock

Quantity:

SKU: 1572020809 Categories: , , Tags: ,

Description

Composition
Active substance:
1 tablet contains: losartan potassium – 12,500 mg, 25.00 mg, 50.00 mg or 100.00 mg.
Excipients:
Lactose monohydrate; microcrystalline cellulose; croscarmellose sodium; povidone (polyvinylpyrrolidone, low molecular weight); colloidal silicon dioxide; magnesium stearate. film coating: [hypromellose, talc, titanium dioxide, macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000)] or [the dry mixture to a film coating containing hypromellose (60%), talcum (20%), titanium dioxide (11%), macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000) (9%)] or the dry film coating mixture comprising hypromellose (60%), talcum (20%), titanium dioxide (10.33%), macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000) (9%), iron oxide yellow (iron oxide) (0.67%)].
Description:
Round biconvex tablets, film-coated white or almost white color (the dosage of 12.5 mg and 50 mg) or yellow (dosage 25 mg and 100 mg). The cross-sectional core of a white or nearly white.
Product form:
Tablets, film-coated, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg and 100 mg. 10, 15, 20 or 30 tablets in blisters of PVC film and aluminum foil. 30 or 60 tablets in a bank of high-density polyethylene. 1, 2, 3 or 6 contour cell packs of 10 tablets, 2, 4 or 6 contour cell packs of 15 tablets 1 or 3 blisters with 20 tablets 1, 2 or 3 blisters of 30 tablets or one bank together with instructions for use in a stack of cardboard.
Contraindications
Hypersensitivity to any component of the drug; pregnancy; breastfeeding; age of 18 years; refractory hyperkalemia; lactose intolerance, lactase deficiency, a syndrome of glucose-galactose malabsorption; dehydration; severe liver failure (more than 9 points on the Child-Pugh) (no experience in use); simultaneous application of aliskiren or aliskirensoderzhaschimi drugs in patients with diabetes mellitus and / or impaired renal function (glomerular filtration rate of less than 60 ml / min / 1.73m2).
Precautions angioedema history; hypotension; reduced blood volume (CBV); disruption of water and electrolyte balance; primary hyperaldosteronism; hyperkalemia; hepatic failure (less than 9 points on the Child-Pugh); renal failure; condition after kidney transplantation; bilateral renal artery stenosis or stenosis of the artery to a solitary kidney; aortic and mitral stenosis; hypertrophic obstructive cardiomyopathy; severe heart failure (IV NYHA functional class classifying); coronary artery disease; heart failure, life-threatening arrhythmias; heart failure with concomitant severe renal insufficiency; cerebrovascular disease.
Dosage
100 mg
Indications
Arterial hypertension; reducing the risk associated cardiovascular morbidity and mortality in patients with hypertension and left ventricular hypertrophy, manifesting decrease the total rate of cardiovascular death, incidence of stroke and myocardial infarction; protection of the kidney in patients with type 2 diabetes with proteinuria – slowing the progression of renal insufficiency manifesting decrease hypercreatininemia frequency incidence of end-stage renal disease (ESRD), requiring dialysis or kidney transplantation, mortality and reduction of proteinuria; Chronic heart failure (CHF) when treatment failure or intolerance to ACE inhibitors of ACE inhibitors.
Interaction with other drugs
It may be administered together with other antihypertensive agents.
No clinically significant interaction with losartan drugs such as hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, phenobarbital, erythromycin and ketoconazole were observed.
As with other means of blocking the formation of angiotensin II and its effects, the simultaneous use of potassium-sparing diuretics (e.g., spironolactone, triamterene, amiloride, eplerenone) or a means to enhance the potassium content (e.g., heparin), potassium supplements and salts containing potassium, may increase potassium in the blood plasma (see. section “Special instructions”).
As with other agents affecting the excretion of sodium, treatment with losartan may be accompanied by decrease in sodium excretion and increased plasma concentration of lithium, however, while treatment with lithium therapy should be monitored plasma concentration of lithium.
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), including selective inhibitors of cyclooxygenase-2 (COX-2), can reduce the effect of diuretics or other antihypertensives. Therefore, the antihypertensive effect of angiotensin receptor antagonists or ACE II inhibitors may be attenuated while the application c NSAIDs, including selective inhibitors of COX-2.
Some patients with renal dysfunction who were treated with NSAID, co-administration of angiotensin II antagonists can cause a further deterioration of renal function, acute renal failure, hypernatremia, especially in patients with baseline renal function in patients with reduced BCC (or receiving diuretics) in patients with age-related decrease in renal function (over 65 years). Normally, this effect is reversible.
Other antihypertensive agents may increase the severity of antihypertensive effect of losartan. The simultaneous use of drugs (e.g., tricyclic antidepressants, neuroleptics, baclofen, amifostine), which reduce blood pressure in a main or side effect, can increase the risk of hypotension.
Dual blockade of the RAAS using receptor antagonists to angiotensin II, ACE inhibitors or aliskiren is associated with increased risk of arterial hypotension, syncope, hyperkalemia, and renal dysfunction (including acute renal failure) as compared with monotherapy. It is necessary to carefully monitor blood pressure, renal function and fluid and electrolyte balance in patients treated with losartan and other drugs that affect the RAAS. Losartan is not recommended for use in conjunction with aliskiren or aliskirensoderzhaschimi drugs in patients with diabetes mellitus. Avoid the simultaneous application of the drug Aliskiren and losartan in patients with renal insufficiency (glomerular filtration rate of less than 60 ml / min / 1.73m2).
Since losartan is metabolized mainly involving isoenzyme CYP2C9, possible potential interactions with isoenzyme inducers and inhibitors of CYP2C9. Thus, in the presence of the inhibitor fluconazole CYP2C9 isozyme losartan AUC increased by 70%, while its active metabolite AUC is reduced by 40-50%. Together with the admission phenobarbital AUC of losartan as an active metabolite thereof, is increased by 20% (is not clinically significant). Rifampicin reduces lozaratana AUC by 30%, active metabolite – by 40%.
Fluvastatin, a weak inhibitor of CYP2C9 isoenzyme, does not alter the pharmacokinetic parameters of losartan and its metabolites.
Cimetidine increases the AUC of losartan by 18% and does not affect the AUC of the active metabolite.
Ketoconazole, an inhibitor of CYP3A4 isoenzyme, does not affect the biotransformation of losartan. However, erythromycin, which also inhibits the isoenzyme CYP3A4, losartan AUC increases by 30% (is not clinically significant).
If you assigned losartan, and you are taking other medications, consult with your doctor about this.
Overdose
Data on drug overdose is limited.
The most likely symptoms
Marked reduction in blood pressure and tachycardia; bradycardia may occur due to parasympathetic (vagal) stimulation.
Treatment
Forced diuresis, symptomatic therapy.
Neither losartan or an active metabolite thereof is not excreted via hemodialysis.
pharmachologic effect
Pharmacological group:
Angiotensin II receptor antagonist.
Pharmacodynamics:
Losartan is an angiotensin II (AT1 type) receptor specific antagonist for ingestion. Angiotensin II binds selectively to the AT1-receptor found in many tissues (smooth muscle tissue vessels, adrenal glands, kidneys and the heart) and performs several important biological functions, including vasoconstriction and the release of aldosterone. Angiotensin II also stimulates the proliferation of smooth muscle cells.
Losartan and its pharmacologically active metabolite (E 3174) both in vitro, in vivo and block all physiological effects of angiotensin II, regardless of source or synthetic route. Losartan binds selectively to the AT1-receptor; It does not bind to or block other hormone receptors and ion channels, which play an important role in the regulation of the cardiovascular system. Furthermore, losartan does not inhibit the angiotensin converting enzyme (ACE) which contributes to the degradation of bradykinin, however the side effects associated with the bradykinin indirectly (e.g., angioneurotic edema), occur infrequently.
In applying Losartan no effect negative feedback on renin secretion leads to an increase in plasma renin activity. Increasing the activity of renin lead to increased concentrations of angiotensin II in the blood plasma.
However, antihypertensive activity and reduced concentration of plasma aldosterone stored, which indicates the effective blockade of angiotensin II receptors. After the cancellation of losartan angiotensin II in plasma renin activity and blood concentration within 3 days decreased to baseline values ​​observed prior to ingestion.
Losartan and its active metabolite exhibit a higher affinity for receptors of angiotensin II (AT1 type).
Concentrations of losartan and its active metabolite in blood plasma, as well as the antihypertensive effect of losartan increase with increasing dose. The maximum antihypertensive effect develops within 3-6 weeks after initiation of dosing.
In patients with hypertension, proteinuria (greater than 2 grams per day), without diabetes, the use of the drug significantly reduces proteinuria, urinary albumin and immunoglobulin G (IgG).
In postmenopausal women with hypertension treated with losartan 50 mg daily for 4 weeks, there was no effect of therapy on renal system and the level of prostaglandins.
Losartan no effect on autonomic reflexes and has no lasting effect against norepinephrine levels in blood plasma.
Patients with hypertension losartan at doses up to 150 mg per day does not cause clinically significant changes in the concentration of triglycerides, total cholesterol and high density lipoprotein. At the same doses losartan does not influence the concentration of fasting blood glucose. Losartan induced decrease plasma uric acid concentrations (generally less than 0.4 mg / dl) are stored in the long course of therapy. In controlled clinical trials involving patients with hypertension cases of discontinuation due to an increase in creatinine or potassium in the blood plasma were observed.
Pharmacokinetics:
Suction
When ingestion of losartan is well absorbed from the gastrointestinal tract. Systemic bioavailability of losartan is approximately 33%, food intake does not affect the bioavailability of losartan. Mean maximum concentrations of losartan and its active metabolite are achieved over 1 hour and 3-4 hours, respectively.
Distribution
Losartan and its active metabolite is bound to plasma proteins (mainly albumin) is greater than 99%. The volume of distribution of losartan is 34 liters. Losartan does not penetrate the blood-brain barrier.
Metabolism
Losartan is subjected to the effect of “first pass” through the liver, metabolized by the cytochrome CYP2C9 isozyme of P450. Approximately 14% of the dose of losartan administered intravenously or by mouth, is converted into its active metabolite (EXP3174) with a carboxylic group. Are formed as biologically inactive metabolites: two main (resulting hydroxylation butyl side chain) and the less significant N-2-tetrazol-glucuronide.
breeding
Plasma clearance of losartan and its active metabolite is 600 ml / min and 50 ml / min, respectively. Renal clearance of losartan and its active metabolite is about 74 ml / min and 26 ml / min, respectively.
When losartan inwardly about 4% of the dose is excreted unchanged by the kidneys and within 6% of the dose excreted by the kidneys as an active metabolite. Losartan and its active metabolite are linear pharmacokinetics losartan when administered at doses up to 200 mg. After oral administration, plasma concentrations of losartan and its active metabolite reduced polieksponentsialno with finite T1 / 2 (half-lives) in about 2 hours or 6.9 hours, respectively.
Excretion losartan and its metabolites occurs in the bile and kidney. After oral losartan labeled 14C, about 35% of the radiolabel found in the urine and 58% – in the feces.
Pharmacokinetics in special patient groups
Elderly patients
Concentrations of losartan and its active metabolite in the blood plasma of male elderly patients with hypertension significantly differ from those in younger male patients with hypertension.
Floor
Concentrations of losartan in plasma were 2-fold higher in women with hypertension compared with men with hypertension. The concentrations of the active metabolite in both men and women did not differ. This apparent pharmacokinetic difference has no clinical significance.
Patients with impaired liver function
When inside losartan in patients with cirrhosis of alcoholic origin and mild-moderate concentrations of losartan and its active metabolite in blood plasma were higher at 1.7 and 5 times, respectively, than in young healthy male volunteers.
Patients with impaired renal function
Losartan concentration in blood plasma in patients with a creatinine clearance greater than 10 mL / min were not different from those in patients with normal renal function. Patients requiring hemodialysis, the amount of area under the curve “concentration-time» (AUC) is approximately 2 times greater than in patients with normal renal function. Plasma concentrations of the active metabolite are not changed in patients with impaired renal function or in patients on hemodialysis. Losartan and its active metabolite are not removed from the bloodstream by dialysis.
Pregnancy and breast-feeding
Pregnancy
Use of the drug losartan is contraindicated during pregnancy.
Drugs that act directly on the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS), when used in the II and III trimester of pregnancy can cause defects or even death of the developing fetus. Therefore, the diagnosis of pregnancy, losartan drug should be discontinued immediately and, if necessary, appoint an alternative antihypertensive drug therapy, which have established safety profile when used during pregnancy.
In experimental studies have shown that the drug causes developmental defects and leads to death of the fetus or newborn. It is believed that the mechanism of such exposure is pharmacologically mediated effects on RAAS.
Renal human fetal perfusion, depending on the development of the RAAS, begins in II trimester. The risk to the fetus increases if Losartan take medication during II or III trimester. Use of an angiotensin II receptor antagonist in the II or III trimester of pregnancy has toxic effects on the fetus (decreased renal function, oligohydramnios development retardation skull ossification) and newborn (renal failure, hypotension, hyperkalaemia). If the drug losartan was used in the II trimester of pregnancy and later recommended an ultrasound of the skull bones and assessment of renal function.
If it is impossible to choose alternative therapies instead of drugs acting on the RAAS, it is necessary to inform the patient about the potential risks of therapy to the fetus. It is necessary to conduct periodic ultrasound examinations to assess intraamniotically space. Depending upon the week of pregnancy is necessary to conduct appropriate tests of the fetus.
If newborns whose mothers took the drug Losartan during pregnancy, there has been the development of oliguria or hypotension, you should symptomatic therapy aimed at maintaining blood pressure (BP) and renal perfusion. You may need a blood transfusion or hemodialysis to prevent the development of arterial hypotension and / or maintain kidney function.
Breastfeeding
It is not known whether losartan is excreted in breast milk. In applying the drug Losartan during breastfeeding should decide or termination of breastfeeding, or the termination of treatment, taking into account the importance of his mother.
Conditions of supply of pharmacies
Prescription.
side effects
In most cases, losartan well tolerated, side effects are mild and transient in nature and do not require discontinuation of therapy.
Classification of the incidence of side effects according to the recommendations of the World Health Organization (WHO): very common> 1/10; often by> 1/100 to 1/1000 to 1/10000 to
From the nervous system: often – dizziness, loss of consciousness; rarely – drowsiness, headache, sleep disturbances, paresthesia, gipostezii, memory disorders, peripheral neuropathy, tremor, ataxia; the frequency is unknown – migraine, depression.
From the senses: common – vertigo, ringing in the ears; infrequently – a violation of visual acuity, conjunctivitis, taste disturbance.
With the cardiovascular system: often – tachycardia, bradycardia; rarely – orthostatic hypotension (dose-dependent), palpitations, angina pectoris; rarely – syncope, atrial fibrillation, acute cerebrovascular accident.
Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, ринит, синусит, бронхит), отек слизистой носа; нечасто – диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, диспепсические расстройства; нечасто – боль в животе, запор, рвота, метеоризм, гастрит, анорексия; редко – гепатит; частота неизвестна – панкреатит, нарушения функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: часто – почечная недостаточность, нарушение функции почек; нечасто – инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание; частота неизвестна – эректильная дисфункция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – судороги в мышцах нижних конечностей, боль в спине, грудной клетке, ногах; нечасто – миалгия, артралгия, артрит, рабдомиолиз.
Со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, кожная сыпь, зуд, сухость кожи, эритема, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе лица, губ, глотки и/или языка, аллергический васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха.
Со стороны органов кроветворения: часто – анемия, тромбоцитопения.
Лабораторные показатели: часто – гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, гипогликемия; редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко – гипербилирубинемия; частота неизвестна – гипонатриемия.
Прочие: нечасто – астения, повышенная утомляемость, отеки, ощущение сердцебиения, ощущение общего дискомфорта.
Attention! If any of these instructions side effects are compounded or you notice any other side effects not mentioned in the instructions, tell your doctor.
special instructions
allergic reactions
У пациентов, принимавших лозартан, редко наблюдались анафилактические реакции, ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки, вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов в анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ. Поэтому при назначении препарата пациентам с ангионевротическим отеком в анамнезе следует соблюдать особую осторожность. Ангионевротический отек чаще возникает у пациентов негроидной расы.
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах, при диете с ограничением поваренной соли, диареей, рвотой) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом 2 типа или без сахарного диабета, поэтому при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития гиперкалиемии (см. раздел «Побочное действие», подраздел «Со стороны лабораторных показателей»).
В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Во время лечения лозартаном пациенты не должны принимать препараты калия или заменители пищевой соли, содержащие калий, без предварительного согласования с врачом.
Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом, или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
CHF
Как и при применении других препаратов, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с нарушением или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.
Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов.
Abnormal liver function
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Renal function
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения могут проходить после прекращения лечения.
Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в плазме крови через равные промежутки времени.
Elderly patients
Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Раса
Подобно другим антагонистам рецепторов ангиотензина II, препарат Лозартан может быть недостаточно эффективным в снижении АД у пациентов с низкой активностью ренина плазмы крови (в частности, у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами других рас).
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения препарата Лозартан у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Effects on ability to drive vehicles and mechanisms
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно в начале терапии или при увеличении дозы, а также у пациентов, принимавших диуретические лекарственные средства и перешедших на терапию препаратом Лозартан).
Storage conditions
Store in a dark place at a temperature not higher than 25 C.
Keep out of the reach of children.
Dosing and Administration
Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Препарат Лозартан можно принимать как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами.
Arterial hypertension
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала терапии.
У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг один раз в сутки.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг один раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).
Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется назначать препарат Лозартан в более низкой начальной дозе – 25 мг один раз в сутки.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг один раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе или увеличить дозу препарата Лозартан до 100 мг (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу препарата Лозартан до 100 мг один раз в сутки с учетом степени снижения АД. Препарат Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
CHF
Начальная доза препарата составляет 12,5 мг один раз в сутки. Как правило, подбор дозы осуществляют с недельным интервалом (то есть, первую неделю – 12,5 мг один раз в сутки, вторую неделю 25 мг один раз в сутки, затем – 50 мг один раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг один раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости. Максимальная суточная доза составляет 150 мг один раз в сутки (только для данного показания).
Information
Appearance may differ from that depicted in the picture. There are contraindications. You need to read the manual or consult with a specialist

Additional information

Weight0.100 kg
Manufacturer

VERTEX

There are no reviews yet.

Add your review