Flucostat caps. 50mg 7 pc

$9.00

Flucostat caps. 50mg 7 pc

Quantity:

SKU: 510191298 Categories: , , Tag:

Description

Composition
Active substance:
1 capsule contains: Fluconazole 50 mg or 150 mg ;.
Excipients:
Lactose (milk sugar) or 49.40 mg 147.40 mg corn starch 16.40 mg or 49.00 mg Colloidal silicon dioxide (Aerosil) 0.12 mg or 0.36 mg magnesium stearate 0.96 mg or 2.88 mg sodium lauryl sulfate 0.12 mg or 0.36 mg; hard gelatin capsules (for 50 mg dosage) housing: titanium dioxide (E 171) – 3.0000% red iron oxide (E 172) – 0.0857% gelatin – up to 100%; cap: titanium dioxide (E 171) – 2.0000% red iron oxide (E 172) – 0.7286% gelatin – up to 100%; (For 150 mg dosage) and the housing lid: titanium dioxide (E 171) – 2.0000% gelatin – up to 100%.
Description:
Dosage 50 mg: opaque capsules № 2, housing a light pink color cap pinkish-brown; dosage of 150 mg: opaque capsules № 0, the body and cap of white color.
Product form:
Capsules of 50 mg and 150 mg. 7 capsules 50 mg or 1, 2, 3, 6 capsules of 150 mg in blisters. Blisters 1 through 7 Capsules (for 50 mg dosage) or 1 blisters to 1, 2, 3 or 4 of the capsule blisters to 6 capsules (for a dosage of 150 mg), together with instructions for use in a stack of cardboard.
Contraindications
• Simultaneous administration of terfenadine (amid multiple administration of fluconazole in a dose of 400 mg / day or more) (see “Interaction with other drugs.”); • Increased sensitivity to fluconazole and other ingredients or close in structure to azole compounds; • Children up to age 18; • lactation period (see “Application of pregnancy and during lactation.”); • simultaneous use with drugs that increase the QT interval and metabolized via isoenzyme CYP3A4, such as cisapride, astemizole, erythromycin, pimozide, quinidine and amiodarone (see “Interaction with other drugs.”); • galactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.
Precautions • Violation of liver function; • Simultaneous reception of potentially hepatotoxic drugs; • Alcoholism; • proaritmogennoe status in patients with multiple risk factors for patients (organic heart diseases, disorders of electrolyte balance, simultaneous reception of drugs that cause arrhythmias); • Renal dysfunction; • The appearance of rash during treatment with fluconazole in patients with superficial fungal infection and invasive / systemic fungal infections; • Simultaneous use terfenadine and fluconazole less than 400 mg / day.
Dosage
50 mg
Indications
Treatment of acute vaginal candidiasis when local therapy is not applicable.
Interaction with other drugs
Single or multiple administration of fluconazole at 50 mg did not affect the metabolism of phenazone (antipyrine) upon single dose.
Concomitant use of fluconazole is contraindicated with the following medications:
Cisapride. With simultaneous application of fluconazole and cisapride possible unwanted reaction from the heart, Vol. H. Tachysystolic ventricular arrhythmia type “pirouette» (torsade de pointes). Fluconazole 200 mg 1 time per day and cisapride at a dose of 20 mg four times a day resulting in a marked increase in plasma concentrations of cisapride and increase QT interval on the electrocardiogram.
The simultaneous use of cisapride and fluconazole contraindicated.
Terfenadine. With simultaneous use of azole antifungals and terfenadine may cause serious arrhythmias by increasing the interval QT. When receiving Fluconazole, 200 mg / day increasing QT interval is not established. However, the use of fluconazole in doses of 400 mg / day and above causes a significant increase in the concentration of terfenadine in the blood plasma. Simultaneous administration of fluconazole in doses of 400 mg / day or more is contraindicated with terfenadine (see. The section “Contra ‘). Treatment fluconazole at doses less than 400 mg / day in combination with terfenadine should be carefully monitored.
Astemizole. The simultaneous use of fluconazole with astemizole or other drugs the metabolism of which the cytochrome P450 system may be accompanied by increased serum concentrations of these agents. Elevated plasma concentrations of astemizole can lead to a lengthening of QT interval, and in some cases to the development of ventricular arrhythmias tachysystolic type “pirouette» (torsade de pointes). The simultaneous use of astemizole and fluconazole contraindicated.
Pimozide. Despite the fact that no relevant studies conducted in vitro or in vivo, the simultaneous use of fluconazole and pimozide can lead to inhibition of pimozide metabolism. In turn, the increase in plasma concentrations of pimozide may lead to QT prolongation, and in some cases the development of ventricular arrhythmias tahisistolicheskoy type “pirouette» (torsade de pointes). The simultaneous use of fluconazole and pimozide contraindicated.
Quinidine. Despite the fact that no relevant studies conducted in vitro or in vivo, the simultaneous use of fluconazole and quinidine can also lead to inhibition of quinidine metabolism. The use of quinidine is associated with prolongation of the QT interval, and, in some cases, to the development of ventricular arrhythmias tahisistolicheskoy type “pirouette» (torsade de pointes). The simultaneous use of quinidine and fluconazole contraindicated.
Erythromycin. The simultaneous use of fluconazole and erythromycin potentially leads to increased risk of cardiotoxicity (prolongation of the interval QT, torsade de pointes) and, therefore, sudden cardiac death. The simultaneous use of fluconazole and erythromycin contraindicated.
Amiodarone. The combined use of fluconazole and amiodarone can lead to inhibition of amiodarone metabolism. Amiodarone was associated with lengthening of the interval QT. The simultaneous use of fluconazole and amiodarone contraindicated (see. The section “Contra ‘).
Care should be taken and possibly to adjust the dose, while the application of the following preparations and fluconazole:
Agents acting on fluconazole:
Hydrochlorothiazide. Simultaneous multiple fluconazole and hydrochlorothiazide may lead to an increase in concentration of fluconazole in blood plasma by 40%. The effect of this severity does not require changes in the fluconazole dose regimen in patients receiving concomitant diuretics, but a doctor should take this into account.
Rifampicin. Combination with rifampicin reduces the AUC (area under the curve “concentration-time”) at 25% and shorten the half-life of fluconazole from plasma by 20%. Therefore, in patients receiving concomitant rifampicin, it is necessary to take into account the feasibility of increasing the dose of fluconazole.
Drugs that are affected by fluconazole:
Fluconazole is a potent inhibitor of CYP2C9 and CYP2C19 isozyme cytochrome P 450 isozyme and a moderate inhibitor of CYP3A4. In addition to these effects further, there is the risk of increasing the blood plasma concentration and other drugs metabolized isoenzymes CYP2C9, CYP2C19 and CYP3A4 while reception with fluconazole.
In this connection, care should be taken while the application of the following drugs, and if necessary such combinations patients should be under close medical supervision. Note that the inhibitory effect of fluconazole persists for 4-5 days after the drug due to the long half-life.
Alfentanil. Marked decrease in clearance and volume of distribution, half-life, increase alfentanil. This may be due to inhibition of CYP3A4 fluconazole. You may need a dosage adjustment alfentanil.
Amitriptyline, nortriptyline. Increase in effect. The concentration of 5-nortriptyline and / or S-amitriptyline may be measured at the start of combination therapy with fluconazole and one week after the start of treatment. If necessary, adjust the dose of amitriptyline / nortriptyline.
Amphotericin B. In studies in mice (including immunosuppressed) were noted following results: a small additive antifungal effect in systemic infection caused by C. albicans, the absence of interaction with intracranial infection caused by Cryptococcus neoformans and antagonism in systemic infection caused by A . fumigatus. The clinical significance of these results is not clear.
Anticoagulants. In the application of fluconazole as antifungal agents and others (azole derivatives), increases warfarin prothrombin time (on average 12%). Possible bleeding (hematoma, bleeding from the nose and gastrointestinal tract, hematuria, melena). In patients receiving coumarin anticoagulants, you need to constantly monitor the prothrombin time during treatment and within 8 days after the simultaneous application. You should also assess the feasibility of dose adjustment of warfarin.
Azithromycin. With simultaneous application of inwardly fluconazole in a single dose of 800 mg of azithromycin in a single dose of 1200 mg expressed pharmacokinetic interaction between the two drugs is not established.
Benzodiazepines (short acting). After oral administration of midazolam, fluconazole significantly increases the concentration of midazolam and psychomotor effects and this effect is more pronounced after receiving fluconazole inward than when applied intravenously. If necessary, concomitant therapy with benzodiazepines in patients taking fluconazole, should be monitored to assess the appropriateness of the corresponding dose reduction benzodiazepine.
When simultaneous administration of a single dose of triazolam, fluconazole triazolam AUC increases by approximately 50%, C max – 25-50% and elimination half-life due to 25-50% inhibition of the metabolism of triazolam. It may need a dose adjustment of triazolam.
Carbamazepine. Fluconazole inhibits the metabolism of carbamazepine and increases its serum concentration at 30%. It is necessary to take into account the risk of developing carbamazepine toxicity. It will be appreciated the need carbamazepine dose correction depending on the concentration / effect.
Nevirapine. Joint administration of fluconazole and nevirapine increases by about 100% exposure nevirapine compared with controls by the individual application of nevirapine. Because of the risk of increased release of nevirapine by the concomitant use of drugs requires some precautions and careful monitoring of patients.
Calcium channel blockers. Certain calcium channel antagonists (nifedipine, isradipine, amlodipine, verapamil and felodipine) are metabolized isoenzyme CYP3A4. Fluconazole increases the systemic exposure of calcium channel antagonists. It recommended monitoring side effects.
Cyclosporine. It is recommended to monitor the concentration of cyclosporine in the blood of patients treated with fluconazole, as in patients with kidney transplant administration of fluconazole 200 mg / day results in a slow increase in the plasma concentration of cyclosporine. However, when multiple dose of fluconazole in a dose of 100 mg / day cyclosporine concentration changes in bone marrow transplant recipients was observed.
Cyclophosphamide. With simultaneous use of cyclophosphamide and fluconazole marked increase in serum bilirubin and creatinine concentrations. A combination of drugs is possible, taking into account the risk of data breaches.
Fentanyl. There are reports of one death, possibly due to the simultaneous reception of fentanyl and fluconazole. It is assumed that the violations associated with fentanyl intoxication. It was shown that fluconazole significantly prolongs excretion time fentanyl. Keep in mind that increasing the concentration of fentanyl can lead to inhibition of the respiratory function.
Halofantrine. Fluconazole galofantina can increase the concentration in plasma in relation to inhibition of isozyme CYP3A4. While the use of fluconazole as well as with other antifungal azole drugs may develop ventricular fibrillation tahisistolicheskoy type “pirouette”, so they are not recommended for combined use.
Inhibitors of MMC-CoA reductase. With simultaneous application of fluconazole with inhibitors MMC-CoA reductase metabolised isoenzyme CYP3A4 (such as atorvastatin and simvastatin) or isoenzyme CYP2D6 (fluvastatin), the risk of myopathy and rhabdomyolysis increases. If necessary, concurrent therapy these drugs, patients should be monitored in order to identify the symptoms of myopathy and rhabdomyolysis. It is necessary to control the concentration of CK. In case of a significant increase in the concentration of CK or if diagnosed or is suspected in the development of myopathy or rhabdomyolysis, inhibitor therapy MMC-CoA reductase inhibitor should be discontinued.
Losartan. Fluconazole inhibits the metabolism of losartan to its active metabolite (E-31 74), which is responsible for most of the effects associated with antagonism of angiotensin-II receptors. A regular control of blood pressure.
Methadone. Fluconazole may increase the plasma concentration of methadone. You may need correction of the dose of methadone.
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). Cmax and AUC increased flurbiprofen and 81%, respectively 23%. Similarly, the Cmax and AUC pharmacologically active isomer of [S – (+) – ibuprofen] were increased by 15% and 82% respectively, while the application of fluconazole with racemic ibuprofen (400 mg).
With simultaneous use of fluconazole in a dose of 200 mg / day of celecoxib in a dose of 200 mg Cmax and AUC celecoxib increased by 68% and 134%, respectively. This combination may reduce the dosage of celecoxib twice.
Despite the lack of dedicated research, fluconazole may increase the systemic exposure of other NSAIDs metabolized isoenzyme CYP2C9 (naproxen, lornoxicam, meloxicam, diclofenac). It may need a dose adjustment of NSAIDs.
With simultaneous use of NSAIDs and fluconazole patients should be kept under close medical supervision in order to detect and monitor adverse events and toxicities associated with NSAIDs.
Oral contraceptives. With simultaneous use of combined oral contraceptive with fluconazole at 50 mg significant effect on hormone levels has been established. With daily administration of 200 mg fluconazole AUC ethinyl estradiol and levonorgestrel and 24% increase, respectively, by 40%. When receiving the 300 mg fluconazole once weekly AUC of norethindrone and ethinyl estradiol is increased by 24% and 13% respectively. Thus, repeated use of fluconazole in the indicated doses can hardly exert influence on the effectiveness of combined oral contraceptive.
Phenytoin. The simultaneous use of fluconazole and phenytoin can lead to an increase in the plasma concentration of phenytoin to a clinically significant degree. Therefore, if necessary, concomitant use of these drugs need to monitor the concentration of phenytoin adjusted the dose to maintain drug levels within the therapeutic range.
Prednisone. It has been reported the development of acute failure of the adrenal cortex in a patient after liver transplantation on the face of the three-month course of fluconazole after therapy. Presumably, cessation of therapy with fluconazole resulted in an increase of CYP3A4 isoenzyme activity, which led to increased metabolism of prednisone.
Patients receiving the combination therapy with prednisone and fluconazole should be kept under careful medical supervision cases receiving fluconazole to assess the status of the adrenal cortex.
Rifabutin. Concomitant use of fluconazole and rifabutin may increase serum concentrations of the latter to 80%. With simultaneous application of fluconazole and rifabutin uveitis cases are described. We must carefully monitor patients while receiving rifabutin and fluconazole.
Saquinavir. AUC increased approximately 50%, Cmax – 55%. Clearance saquinavir reduced by about 50% due to the inhibition of hepatic metabolism isoenzyme CYP3A4 and P-glycoprotein. It may need a dose adjustment of saquinavir.
Sirolimus. Increasing the sirolimus concentration in the blood plasma presumably due to inhibition of the metabolism of sirolimus through inhibition of isozyme CYP3A4 and P-glycoprotein. This combination can be used with appropriate correction sirolimus doses depending on the effect / concentration.
sulfonylureas. Fluconazole increases the plasma half-life of oral hypoglycemic agents – sulfonylureas (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide). The combined use of fluconazole and oral hypoglycemic agents may be, but the physician should bear in mind the possibility of hypoglycemia. Requires regular monitoring of blood glucose and, if necessary, dose adjustment of sulfonylureas.
Tacrolimus. Применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.
Теофиллин. При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.
Алкалоид барвинка. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.
Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.
Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается повышение Сmax и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно, которое вызвано снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Вориконазол (ингибитор изофермента CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней) приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57 % и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.
Тофацитиниб. Экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.
Ивакафтор. При одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости (CFTR), наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора (М1) в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки.
Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.
Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.
Overdose
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
pharmachologic effect
Pharmacological group:
Antifungal agent.
Pharmacodynamics:
Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Флуконазол продемонстрировал активность in vitro и в клинических исследованиях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.
Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого не известно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.
При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus nеoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp.
Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200 – 400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев.
Механизмы развития резистентности к флуконазолу
Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное и количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-а-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.
Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии ERG11 гена приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.
Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).
Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.
Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.
Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.
Pharmacokinetics:
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90 % от таковых при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума (Сmax) через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч.
Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа.
Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови – низкое (11-12 %).
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг один раз в неделю составляет 4,05 в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе.
Фармакокинетика у пожилых пациентов
Было установлено, что при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, Сmax достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC (площади под кривой «концентрация-время») – 76,4 ± 20,3 мкгхч/мл, а средний период полувыведения – 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста. Одновременный прием диуретиков не вызывал выраженного изменения AUC и Cmax.
Клиренс креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизмененном виде (0-24 ч, 22 %) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми.
Pregnancy and breast-feeding
Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.
В настоящее время нет доказательств влияния низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) на повышение частоты неблагоприятных исходов беременности, а также взаимосвязи с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка.
При применении высоких доз (400-800 мг/сут) флуконазола описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом.
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.
Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.
Conditions of supply of pharmacies
Without a prescription.
side effects
Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения: очень часто (>1/10); common (> 1/100,
special instructions
При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Больных, у которых во время лечения препаратом наблюдаются нарушения показателей функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.
Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызвать анафилактические реакции.
Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной экссудативной эритемы.
Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечалось очень редко у больных с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, а также способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому у таких пациентов с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.
Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.
Effect on the ability to drive mechanisms and
В связи с возможностью возникновения головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, в период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Storage conditions
Store at a temperature not higher than 25 C.
Keep out of the reach of children.
Dosing and Administration
Inside. Капсулы проглатывают целиком.
При остром вагинальном кандидозе препарат применяют однократно внутрь в дозе 150 мг.
Применение у пожилых людей
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.
Применение у больных с почечной недостаточностью
При однократном приеме изменение дозы не требуется.
Information
Appearance may differ from that depicted in the picture.

Additional information

Weight0.100 kg
Manufacturer

OTISIFARM

There are no reviews yet.

Add your review