Effeks sildenafil tabs n / 100mg film about 1 pc

Description

Composition
Active substance:
1 tablet of 100 mg contains: Sildenafil citrate – 140.50 mg (calculated as sildenafil) (100.00 mg) 1 50 mg tablet contains: -70.25 mg of sildenafil citrate (calculated as sildenafil) (50 mg).
Excipients:
Microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate, pregelatinized starch, magnesium stearate, croscarmellose sodium, colloidal silicon dioxide. shell composition: hypromellose (hydroxypropylmethyl cellulose), Macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000), titanium dioxide, iron oxide red dye, yellow iron oxide colorant.
Description:
The tablets are round, biconvex, film-coated pale orange with a pinkish tinge to pale brown in color with a pinkish tinge; in cross section the core from white to almost white color.
Product form:
Tablets, film-coated, 50 mg, 100 mg.
1 tablet in a bag (sachet), a film based on a combination of polymer films and aluminum foil.
15 tablets (for 100 mg dosage) in blisters of PVC and flexible film package made based on aluminum foil.
1, 2, 4, 10 bags (sachets) or 1 contour cellular packaging together with instructions for use placed in a pile of cardboard.
Contraindications
Hypersensitivity to the sildenafil, or any other component of the preparation.
Use in patients receiving continuously or intermittently nitric oxide donator, organic nitrates or nitrites in any form, as
EFFEKS ® sildenafil enhances the hypotensive effects of nitrates (see. See “The interaction with other drugs”).
Safety and efficacy EFFEKS® Sildenafil, when used together with other facilities for the treatment of erectile dysfunction have not been studied, so the use of such combinations is not recommended (see. Section “Special Instructions”).
Combined use of ritonavir.
Liver function abnormalities.
Chronic renal failure, severe gravity.
Severe heart failure, unstable angina, transferred during the last 6 months of stroke or myocardial infarction, life-threatening arrhythmia, hypertension (blood pressure> 170/100 mm Hg. V.) Or hypotension (blood pressure
The registered indication EFFEKS® drug Sildenafil is not intended for use in children under 18 years old.
The registered indication EFFEKS® drug Sildenafil is not intended for use in women.
Carefully
Anatomical deformity of the penis (angulation, cavernous fibrosis or Peyronie’s disease) (see. “Special Instructions” section).
Diseases that predispose to the development of priapism (sickle-cell anemia, multiple myeloma, leukemia, thrombocythemia) (see. Section “Special Instructions”).
Diseases accompanied by bleeding.
Aggravation of gastric ulcer and 12 duodenal ulcer.
Hereditary retinitis pigmentosa (see. “Special Instructions” section).
Application of pregnancy and during breastfeeding
The registered indication the drug is not intended for use in women.
Dosage
100 mg
Indications
Treatment of erectile dysfunction characterized by the inability to achieve or maintain an erection of the penis sufficient for satisfactory sexual intercourse.
EFFEKS® Sildenafil is effective only during sexual stimulation.
Interaction with other drugs
The effect of other drugs on the pharmacokinetics of sildenafil
Sildenafil metabolism occurs mainly under the effect of isoenzymes of cytochrome CYP3A4 (major route) and CYP2C9, so inhibitors of these isozymes may reduce the clearance of sildenafil and inductors, respectively, to increase the clearance of sildenafil.
Decreased clearance of sildenafil while applying isoenzyme cytochrome CYP3A4 inhibitor (ketoconazole, erythromycin, cimetidine).
Cimetidine (800 mg), nonspecific inhibitor isoenzyme cytochrome CYP3A4, when co-administered with sildenafil (50 mg) sildenafil causes increased concentration in the plasma by 56%.
A single dose of 100 mg sildenafil together with erythromycin (500 mg / day, 2 times a day for 5 days), moderate inhibitor isoenzyme cytochrome CYP3A4, against the backdrop of a constant concentration of erythromycin in the blood leads to an increase in AUC of sildenafil in 182%.
When co-administered sildenafil (single dose 100 mg) and saquinavir (1200 mg / day, 3 times a day), an inhibitor of HIV protease and isoenzyme cytochrome CYP3A4, against the backdrop of a constant concentration of saquinavir Cmax blood sildenafil increased by 140%, and AUC increased by 210%. Sildenafil has no effect on the pharmacokinetics of saquinavir.
More potent inhibitors isoenzyme cytochrome CYP3A4, such as itraconazole and ketoconazole, and may cause larger changes of sildenafil pharmacokinetics.
The simultaneous use of sildenafil (single dose 100 mg) and RTV (500 mg, 2 times a day), HIV protease inhibitor and a potent inhibitor of cytochrome P 450, against the backdrop of a constant concentration in the blood of ritonavir increases the Cmax of sildenafil in 300% (at 4 fold) and AUC 1000% (11 times). After 24 hours the concentration of sildenafil in the blood plasma is about 200 ng / ml (after a single application of sildenafil – 5 ng / ml).
If sildenafil is used at the recommended doses, patients receiving both potent inhibitors isoenzyme cytochrome CYP3A4, the sildenafil free C max is less than 200 nM, and the preparation well tolerated.
A single dose of antacid (hydroxide / magnesium hydroxide, aluminum) did not affect the bioavailability of sildenafil.
In studies involving healthy volunteers while applying an endothelin receptor antagonist, bosentan (inductor isoenzyme CYP3A4 (moderate), CYP2C9 and possibly CYP2C19) in the equilibrium concentration (125 mg twice daily) and sildenafil in the equilibrium concentration (80 mg three times per day) there was a decrease AUC and C max of sildenafil and 52.4%, respectively, by 62.6%. Sildenafil increased AUC and Cmax bosentan 49.8% and 42%, respectively. It is assumed that the simultaneous use of sildenafil with potent inducers isoenzyme CYP3A4, such as rifampicin, can lead to a large reduction in the concentration of sildenafil in the blood plasma.
Inhibitors of the isoenzyme cytochrome CYP2C9 (tolbutamide, warfarin), cytochrome isoenzyme CYP2D6 (selective serotonin reuptake inhibitors, tricyclic antidepressants), thiazide and thiazide diuretics, ACE inhibitors and calcium antagonists do not affect the pharmacokinetics of sildenafil.
Azithromycin (500 mg / day for 3 days) did not affect the AUC, Cmax, Tmax, elimination rate constant and T – sildenafil or its main circulating metabolite.
The effect of sildenafil on other drugs
Sildenafil is a weak inhibitor of cytochrome P 450 isozymes – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 and 3A4 (IC50> 150 micromolar). When receiving Sildenafil at recommended doses its Cmax is about 1 micromol, so it is unlikely that sildenafil can affect the clearance of the substrates of these isoenzymes.
Sildenafil enhances the hypotensive effect of nitrates as a long-term use of the latter, and in their appointment for acute indications. In this regard, the use of sildenafil in combination with nitrates or nitric oxide donators contraindicated.
When simultaneous administration of alpha-adrenergic blocker doxazosin (4 mg and 8 mg) and sildenafil (50 mg and 100 mg) in patients with benign hyperplasia of the prostate with stable haemodynamics average additional reduction in systolic / diastolic blood pressure in the supine position was 5.9 mm Hg. Art. and 8/4 mm Hg. Art., Respectively, and a standing position – 11/4 mmHg. Art. and 4/5 mm Hg. Art., respectively. It reported rare cases of such patients symptomatic postural hypotension, manifested in the form of dizziness (without fainting). In certain sensitive patients treated with alpha-adrenergic blockers, the simultaneous use of sildenafil may result in symptomatic hypotension.
No evidence of significant interaction with tolbutamide (250 mg) or warfarin (40 mg) are metabolized by CYP isoenzyme cytochrome C 9 2, have been identified.
Sildenafil (100 mg) did not affect the pharmacokinetics of inhibitors
HIV protease, saquinavir and ritonavir are substrates isoenzyme cytochrome CYP3A4, when a constant level in the blood.
The simultaneous use of sildenafil in the equilibrium state (80 mg three times a day) leads to an increase in AUC and Cmax bosentan (125 mg twice daily) by 49.8% and 42%, respectively.
Sildenafil (50 mg) does not cause an additional increase in bleeding time at the reception of acetylsalicylic acid (150 mg).
Sildenafil (50 mg), does not potentiate the hypotensive effect of alcohol in healthy volunteers at the maximum blood alcohol concentration of 0.08% on average (80 mg / dl).
Patients with signs of hypertension interaction sildenafil (100 mg) with amlodipine was not revealed. Average further reduction of blood pressure in the supine position is 8 mm Hg. Art. (Systolic) and 7 mm Hg. Art. (Diastolic).
The use of sildenafil in combination with antihypertensive agents does not cause any additional side effects.
Overdose
When using the drug EFFEKS® sildenafil at dosages than recommended, adverse events were similar to the above, but more commonly encountered.
Treatment is symptomatic. Hemodialysis does not accelerate the excretion of the drug, as sildenafil tightly bound to plasma proteins and excreted by the kidneys.
pharmachologic effect
Pharmacological group:
A treatment for erectile dysfunction – PDE5 inhibitor.
Pharmacodynamics:
Sildenafil – a powerful selective inhibitor of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) -specific phosphodiesterase type 5 (PDE5).
The basis of the physiological mechanism of erection is the release of nitric oxide (NO) in the cavernous body during sexual stimulation. This, in turn, increases the level of cGMP, resulting in smooth muscle relaxation of corpus cavernosum tissue and increased blood flow to the cavernous body.
Sildenafil has no direct relaxing action on isolated corpus cavernosum, but enhances the relaxing effects of nitric oxide, causing inhibition of PDE5, which is responsible for the breakdown of cGMP in the cavernous body.
The pharmacological effect is achieved only if there is sexual stimulation.
Studies in vitro have shown that sildenafil is selective for PDE5. Its activity against other known isozymes is much lower: PDE6 – 10 times, FDE1 – more than 80 times, PDE2, PDE4, FDE7-11 – more than 700 times. Sildenafil 4000 times more potent for PDE5 compared to PDE3, which is of great importance because PDE3 is one of the key enzymes in the regulation of myocardial contractility.
Mandatory condition for the effectiveness of sildenafil is sexual stimulation.
Sildenafil at doses up to 100 mg resulted in a slight, momentary decrease in blood pressure. Hypotensive effect associated with the vasodilatory effect of sildenafil associated with increased levels of cGMP in vascular smooth muscle cells.
Some patients after 1 hour after dosing at a dose of 100 mg via the test Farnsworth-Munselya 100 revealed mild and transient impaired ability to distinguish shades of color (blue / green). After two hours of color perception was restored. Violation of color vision caused by the inhibition of PDE6, which is involved in the transmission of light in the retina. Sildenafil has no effect on visual acuity, contrast perception, electroretinogram parameters, intraocular pressure, or the diameter of the pupil.
Pharmacokinetics:
Suction
After intake of rapidly absorbed. Maximum plasma concentration achieved within 30-120 minutes (median 60 minutes) ingestion fasting. Bioavailability varies from 25 to 63%. When taken in conjunction with fatty food suction rate decreases: Cmax decreases on average by 29% and time to reach maximum concentration (T max) is increased by 60 minutes, but absorption degree was not significantly changed (area under the concentration-time curve (AUC) is reduced by 11%).
Distribution
Volume of distribution at steady state sildenafil on average 105 liters. Communication with plasma proteins sildenafil and its main circulating metabolite N-demetilnogo is approximately 96% and is independent of the total concentration of the drug. Less than 0.0002% of the dose (mean 188 ng) was found in semen after 90 min after administration of sildenafil.
Metabolism
Sildenafil is metabolized mainly in the liver by the action of microsomal cytochrome P450 isoenzymes: CYP3A4 (major route) and CYP2C9 (minor route). The main circulating metabolite resulting from the N-demethylation of sildenafil undergoes further metabolism. The selectivity of action on PDE metabolite comparable with that of sildenafil and its activity against PDE5 is sildenafil in vitro about 50% activity. The concentration of metabolite in the plasma is about 40% concentration of sildenafil. N-demetilny metabolite undergoes further metabolism; finite period of its half-life is about 4 hours.
breeding
Total clearance of sildenafil is 41 l / h and the terminal half-life – 3-5 hours. After oral administration of sildenafil is output as metabolites, mainly intestine (about 80% of the oral dose) and, to a lesser extent, the kidneys (approximately 13% of the oral dose).
Pharmacokinetics in special patient groups
elderly patients
In healthy elderly (65 and older) sildenafil clearance was reduced, and the concentration of free sildenafil is about 40% higher in plasma than in young (18-45 years). Age has no clinically significant effect on the incidence of side effects.
Renal dysfunction
In mild (creatinine clearance (CC) of 50-80 ml / min) and moderate (CC 30-49 ml / min), the degree of renal failure sildenafil pharmacokinetics after a single oral dose of 50 mg is not changed. In severe renal insufficiency (creatinine clearance
Liver function abnormalities
In patients with cirrhosis (stage A and B according to the classification of Child-Pugh) sildenafil clearance is reduced, leading to comparison with those parameters during normal liver function in patients of the same age increase AUC (84%) and C max (47%) group. Pharmacokinetics of sildenafil in patients with severe hepatic impairment (step C classification Child-Pugh) has not been studied.
Conditions of supply of pharmacies
Prescription.
side effects
The most common adverse events were headache and “hot flashes.”
Common side effects of the drug Sildenafil EFFEKS® weakly or moderately expressed and are transient in nature.
In studies using a fixed dose shown that the frequency of certain adverse events increased with dose.
The frequency of adverse reactions represented by the following classification: very often> 10%, often> 1% and 0.1% and 0.01%, and
Immune system: rarely – hypersensitivity reactions (including rash), and allergic reactions.
From a sight organ: often – blurred vision, blurred vision, tsianopsiya; infrequently – eye pain, photophobia, photopsia, hromatopsiya, eye redness / scleral injection, change the brightness photoreception, mydriasis, conjunctivitis, bleeding in the eye tissue, cataracts, disruption of the lacrimal apparatus; rare – swelling of the eyelids and surrounding tissues, a feeling of dryness in the eyes, the presence of bright circles in the field of view around the light source, increased eye fatigue, vision objects in yellow (xanthopsia), the vision of objects in red (eritropsiya), conjunctival hyperemia, irritation membranes of the eyes, discomfort in the eyes; frequency is unknown – nearteriitnaya anterior ischemic optic neuropathy (NPINZN), occlusion of retinal vein, the defect of the visual fields, diplopia *, temporary loss of vision or blurred vision, increased intraocular pressure, swelling of the retina, retinal vascular diseases, vitreous detachment / vitreal traction.
On the part of the organ of hearing: rare – sudden decrease or loss of hearing, tinnitus, ear pain.
With the cardiovascular system: often – “tides”; infrequently – tachycardia, palpitations, lowering blood pressure, increased heart rate, unstable angina, atrioventricular block, myocardial ischaemia, cerebral thrombosis, cardiac arrest, cardiac failure, abnormalities in electrocardiogram readings, cardiomyopathy; rarely – atrial fibrillation.
From the blood and lymphatic system: rarely – anemia, leukopenia.
On the part of metabolism and nutrition: infrequently – the sensation of thirst, edema, gout, uncompensated diabetes mellitus, hyperglycemia, peripheral edema, hyperuricemia, hypoglycemia, hypernatremia.
The respiratory system: often – nasal congestion; infrequently – epistaxis, rhinitis, asthma, dyspnea, laryngitis, pharyngitis, sinusitis, bronchitis, increased sputum volume, increased cough; rarely – a sense of tightness in her throat, dry nasal mucous membrane, edema of the nasal mucosa.
Gastro-intestinal tract: often – nausea, dyspepsia; infrequently – gastroesophageal reflux disease, vomiting, abdominal pain, dryness of the oral mucosa, glossitis, gingivitis, colitis, dysphagia, gastritis, gastroenteritis, esophagitis, stomatitis, deviation “liver” functional test of a fault, rectal bleeding; rarely – hypoesthesia mucosa of the oral cavity.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине; нечасто – миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко – длительная эрекция и/или приапизм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко – судороги*, повторные судороги*, обморок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: нечасто – ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко – раздражительность. * Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.
Сердечно-сосудистые осложнения
В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Зрительные нарушения
В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) – редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва («застойный диск»), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте > 50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в том числе силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.
special instructions
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. раздел «
Carefully “).
Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенными в последние 6 месяцев инсультом или инфарктом миокарда, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст. ) или гипотонией (АД
Сердечно-сосудистые осложнения
В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Гипотензия
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения силденафила врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать больным, принимающим альфа-адреноблокаторы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа -адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. раздел «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Зрительные нарушения
В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) – редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва («застойный диск»), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5 – 11,8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте 50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в том числе силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функции фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому препарат следует применять с осторожностью (см. раздел «
Carefully “).
Нарушение слуха
В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Кровотечения
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. раздел «
Carefully “). Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9 %, плацебо 0 %), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3,0 %, плацебо 2,4 %). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8 %), чем у пациентов, не принимавших антагониста витамина К (1,7 %).
Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции
Безопасность и эффективность силденафила совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио®) или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).
Effects on ability to drive vehicles, mechanisms:
Поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Storage conditions
Store at a temperature not higher than 25 C.
Keep out of the reach of children.
Dosing and Administration
Inside.
Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг силденафила примерно за 1 час до сексуальной активности.
С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз в сутки.
elderly patients
Корректировка дозы препарата ЭФФЕКС® Силденафил не требуется.
Нарушения функции почек
Для пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Совместное применение с другими лекарственными средствами
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).
Information
Appearance may differ from that depicted in the picture. There are contraindications. You need to read the manual or consult with a specialist