Dzhardins tab n / 25mg film about 30 pc

$67.56

Dzhardins tab n / 25mg film about 30 pc

Quantity:

SKU: 1496153009 Categories: , , Tags: ,

Description

Composition
Active substance:
1 tablet contains: empagliflozin – 10,000 mg / 25,000 mg ;.
Excipients:
Lactose monohydrate – 162,500 / 113,000 mg, microcrystalline cellulose – 62,500 / 50,000 mg, giproloza (hydroxypropyl) – 7,500 / 6,000 mg, croscarmellose sodium – 5,000 / 4,000 mg colloidal silicon dioxide – 1.250 / 1.000 mg magnesium stearate – 1.250 / 1.000 mg ; sheath: Opadry yellow (02V38190) – 7,0 / 6,0 mg (hypromellose 2910 – 3.500 / 3.000 mg of titanium dioxide – 1,733 / 1,485 mg talc – 1.400 / 1.200 mg Macrogol 400 – 0.350 / 0.300 mg iron colorant oxide yellow – 0.018 / 0.015 mg).
Description:
Dose of 10 mg Tablets
Round biconvex with bevelled edges tablets, film-coated light yellow with an engraving of the character on one side of the tablet and «S10» on the other side.
Dose of 25 mg Tablets
Oval, biconvex with bevelled edges tablets, film-coated light yellow, engraved with the company symbol on one side of the tablet and «S25» on the other side.
Product form:
Tablets, film-coated 10mg, 25 mg.
10 tablets in PVC / Al blister. 1 or 3 blisters with instruction for use in a cardboard box.
Contraindications
Hypersensitivity to any component of the drug;
Diabetes mellitus type 1;
Diabetic ketoacidosis;
Rare inherited disorders (lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption);
Renal failure GFR
Pregnancy and lactation;
Age older than 85 years;
The use in combination with analogues of glucagon-like peptide 1 (GLP-1) (due to lack of efficacy and safety data);
Children up to age 18 years (due to lack of efficacy and safety data).
Carefully
Patients at risk of hypovolemia (use of antihypertensive drugs cases of hypotension history);
In diseases of the gastrointestinal tract, leading to loss of fluid;
Age older than 75 years;
Use in combination with sulfonylureas or insulin;
Infections of the genitourinary system;
A diet low in carbohydrates;
Diabetic ketoacidosis is a history;
Low secretory activity of the pancreatic beta cells.
Dosage
25 mg
Indications
Type 2 diabetes mellitus: as monotherapy in patients with inadequate glycemic control on diet alone background and exercise, metformin which is impossible due to intolerance; as a combination therapy with other hypoglycemic agents, including insulin therapy when used in conjunction with diet and exercise does not provide the desired glycemic control.
Is indicated for patients with type 2 diabetes and high cardiovascular risk * in combination with standard therapy of cardiovascular disease to reduce: total mortality due to reduction of cardiovascular mortality; cardiovascular death or hospitalization for heart failure * high cardiovascular risk, defined as having at least one of the following diseases and / or conditions: ischemic heart disease (myocardial infarction, coronary artery bypass, coronary artery disease with a lesion of the coronary vessel, coronary artery disease multivessel coronary vessels); ischemic or haemorrhagic stroke anamnesis; peripheral artery disease (with or without symptoms).
Interaction with other drugs
pharmacodynamic interactions
Diuretics: empagliflozin may enhance the effect of thiazide diuretic and a “loop” diuretics, which in turn may increase the risk of development of dehydration and hypotension
Insulin and adjuvants secretion: insulin and drugs that increase its secretion, such as derivatives of sulfonylureas, may increase the risk of hypoglycemia. Therefore, while the use empagliflozina with insulin and drugs that increase the secretion of it, may need to reduce their dose to avoid the risk of hypoglycemia.
pharmacokinetic interactions
Evaluation of drug interactions in vitro: empagliflozin not inhibit not inactivate or induce isozymes CYP450. The main route of metabolism in humans is empagliflozina glucuronidation with uridine 5′-diphosphite-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 and UGT1A9. Empagliflozin not inhibit UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 and UGT2B7. Drug interactions empagliflozina and drugs that are substrates of CYP450 isozymes and UGT, considered unlikely. Empagliflozin is a substrate for the glycoprotein P (P-gp) and protein, which determines the resistance of breast cancer (BCRP), but does not inhibit the therapeutic doses of these proteins. Based on data obtained from in vitro studies, it is believed that the ability empagliflozina interact with drugs that are substrates for the glycoprotein P (P-gp), is unlikely. Empagliflozin is a substrate for the organic anion transporter: OAT3, OATP1B1 and OATP1B3, but is not a substrate for the organic anion transporter 1 (OAT1) and organic cation transporter 2 (OCT2). However empagliflozina drug interactions with drugs that are substrates for the above-described carrier proteins are considered unlikely
Evaluation of drug interactions in vivo: empagliflozina when used together with other drugs commonly used clinically significant pharmacokinetic interactions were observed. The results of pharmacokinetic studies indicate that there is no need to modify the drug dose DZHARDINS while applying it with commonly used medications. Pharmacokinetics empagliflozina does not change in healthy volunteers in the event of a joint application with metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptinom, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, and in patients with type 2 diabetes, when applied together with torasemide and hydrochlorothiazide. When the joint application empagliflozina with gemfibrozil, rifampicin and probenecid, an increase in AUC values ​​empagliflozina 59%, 35% and 53%, respectively, however these changes were not considered clinically significant. Empagliflozin has no clinically meaningful effect on the pharmacokinetics of metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptina, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide and oral contraceptive regimen in healthy volunteers.
Overdose
symptoms
During controlled clinical trials in healthy volunteers single doses empagliflozina which reached 800 mg (32 times the maximum daily dose) and multiple doses up to 100 mg (4 times the maximum daily dose) in diabetic patients 2 were well tolerated. The observed increase in urine volume is not dependent on the dose, and had no clinical significance. Experience with doses exceeding 800 mg, no.
Treatment
If empagliflozina overdose, supportive treatment should be carried out, respectively, the clinical condition of the patient. Withdrawal empagliflozina by hemodialysis has not been studied.
pharmachologic effect
Pharmacological group:
Hypoglycemic agent for oral use, – an inhibitor of sodium-dependent glucose transporter type 2.
Pharmacodynamics:
Empagliflozin is reversible, highly active, selective and competitive inhibitor of sodium-dependent glucose transporter type 2 with the value of the concentration required to inhibit 50% of enzyme activity (IC50), equal to 1.3 nM. Selectivity empagliflozina 5000 times the selectivity of the sodium-glucose transporter type 1 is responsible for the absorption of glucose in the intestine. Furthermore, it was found that empagliflozin has high selectivity with respect to other glucose transporters responsible for the homeostasis of glucose in various tissues. Sodium-dependent glucose transporter type 2 is the main carrier protein responsible for reabsorption of glucose from the glomerular back into the bloodstream. Empagliflozin improves glycemic control in patients with type 2 diabetes mellitus (type 2 diabetes) by reducing the reabsorption of glucose at the kidney. The amount of glucose released by the kidneys via this mechanism depends on the concentration of glucose in the blood and glomerular filtration rate (GFR). The inhibition of the sodium-glucose transporter type 2 diabetic patients 2 and hyperglycemia leads to excretion of excess glucose by the kidney. During the 4-week clinical studies have found that in patients with type 2 glucose excretion by the kidneys increased immediately after the first dose empagliflozina; This effect lasted for 24 hours. Increased renal excretion of glucose was maintained until the end of the treatment, making the application empagliflozina 25 mg 1 time per day on average, about 78 g / day. In patients with type 2 diabetes increase the excretion of glucose by the kidneys resulting in an immediate reduction in plasma glucose concentration. Empagliflozin (10 mg and 25 mg) reduces plasma glucose concentrations in case of receiving an empty stomach or after a meal. Empagliflozina mechanism of action is independent of the functional state of the beta cells of the pancreas and insulin metabolism, which contributes to a low risk of hypoglycemia possible. It was noted a positive effect on empagliflozina surrogate markers of beta cell function, including HOMA-beta index (homeostasis model assessment to-B) and the ratio of proinsulin to insulin. Furthermore, additional glucose excretion by the kidneys causes a loss of calories, which is accompanied by a decrease in the volume of adipose tissue and weight loss. Glycosuria, observed during use empagliflozina, accompanied by a slight increase in urine output, which can contribute to a moderate reduction in blood pressure. In clinical studies, where empagliflozin used as monotherapy; combination therapy with metformin; combination therapy with metformin in patients with newly diagnosed type 2 diabetes; combination therapy with metformin and a sulfonylurea; combination therapy with metformin +/- pioglitazone; combination therapy with linagliptinom in patients with newly diagnosed type 2 diabetes; combination therapy with linagliptinom was added to metformin; combination therapy with linagliptinom compared with placebo in patients with inadequate glycemic control on a background of reception linagliptina and metformin; combination therapy with metformin in comparison with glimepiride (data 2-year study); combination therapy with insulin (insulin multiple injection mode) +/- metformin; combination therapy with basal insulin; combination therapy with an inhibitor of dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), metformin +/- other oral hypoglycemic drug has been proven statistically significant decrease in glycosylated hemoglobin (HbA1c), plasma glucose concentrations decrease of fasting as well as lowering blood pressure and body weight. In the clinical study investigated the effect of the drug DZHARDINS on the incidence of cardiovascular events in patients with type 2 diabetes and high cardiovascular risk (defined as the presence of at least one of the following diseases and / or conditions: ischemic heart disease (myocardial infarction, coronary artery bypass , coronary heart disease with lesions of the coronary vessel, coronary artery disease with multivessel coronary vessels), ischemic or hemorrhagic stroke, a history of peripheral artery disease with or without symptomatology) receiving standard th therapy, which included hypoglycemic agents and agents for the treatment of cardiovascular diseases. As the primary endpoint were evaluated cases of cardiovascular death, myocardial infarction, non-fatal and non-fatal stroke. Additional pre-defined endpoints were selected cardiovascular death, total mortality, the development of nephropathy or a progressive deterioration of kidney disease, hospitalization for heart failure. Empagliflozin improved overall survival by reducing cases of cardiovascular death. Empagliflozin reduced the risk of hospitalization for heart failure. Also in the course of clinical studies it has shown that the drug reduced the risk of DZHARDINS nefropapii or progressive worsening nephropathy. In patients with baseline macroalbuminuria it found that considerably more drug DZHARDINS compared with placebo led to stable normo- or microalbuminuria (hazard ratio 1.82, 95% CI 1.40, 2.37).
Pharmacokinetics:
Pharmacokinetics empagliflozina has been comprehensively studied in healthy volunteers and in patients with type 2 diabetes.
Absorption: empagliflozin after ingestion rapidly absorbed, empagliflozina maximum concentration in plasma (Cmax) was reached after 1.5 hours. Then empagliflozina plasma concentrations declined in two phases. Upon receiving empagliflozina 25 mg 1 time per day, the average value of the area under the curve “concentration-time» (AUC) in the period ravnovestnoy plasma concentration was 4,740 nmol • h / L and Cmax value – 687 nmol / l. Empagliflozina pharmacokinetics in healthy volunteers and in patients with type 2 diabetes was generally similar. Food intake has no clinically meaningful effect on the pharmacokinetics empagliflozina
Distribution: volume of distribution at equilibrium between the plasma concentration was approximately 73.8 liters. After oral administration in healthy volunteers empagliflozina labeled [14C] binding to plasma proteins was 86.2%. Metabolism The main pathway empagliflozina a person – glucuronidation with uridine 5′-diphosphite-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 and UGT1A9. Most frequently detectable metabolites are empagliflozina 3 glucuronic conjugate (2-O, 3-O and 6-O-glucuronide). Systemic effect of each metabolite is small (less than 10% of the total impact empagliflozina).
Excretion: half-life is approximately 12.4 hours. In the case of empagliflozina 1 time per day equilibrium plasma concentration achieved after the fifth dose. After oral administration of the labeled empagliflozina [14C] in healthy volunteers excreted about 96% of the dose (41% through the intestines and kidneys 54%). Through the gut much of the labeled drug is excreted unchanged. Kidneys unchanged deduced only half of the labeled drug.
Pharmacokinetics in special patient populations
Renal dysfunction: patients with mild renal insufficiency (60
Human liver: in patients with impaired lung function of the liver, moderate and severe severity (according to the classification of Child-Pugh) values ​​of AUC empagliflozina increased, respectively, by approximately 23%, 47% and 75%, and Cmax values ​​around respectively, 4%, 23% and 48% (compared with patients with normal liver function).
Body mass index, gender, race, and age do not have a clinically meaningful effect on the pharmacokinetics empagliflozina.
Children: empagliflozina pharmacokinetic studies have not been conducted in children.
Pregnancy and breast-feeding
Application empagliflozina during pregnancy is contraindicated because of insufficient efficacy and safety data. The data obtained in preclinical studies in animals suggest empagliflozina penetration into breast milk. Not ruled out the risk of exposure to newborns and children through breastfeeding. Application empagliflozina during breast-feeding is contraindicated. If necessary, use empagliflozina during breast-feeding, breast-feeding should be discontinued.
Conditions of supply of pharmacies
On prescription.
side effects
The overall incidence of adverse events in patients treated with empagliflozin or placebo in clinical trials was similar. The most common adverse reaction was hypoglycemia observed with empagliflozina use in combination with sulfonylureas or insulin (see. The description of certain undesirable reactions).
The overall incidence of adverse events in patients treated with empagliflozin or placebo in clinical trials was similar. The most common adverse reaction was hypoglycemia observed with empagliflozina use in combination with sulfonylureas or insulin (see. The description of certain undesirable reactions).
Adverse reactions observed in patients treated empagliflozin in placebo-controlled trials are presented below in Table (unwanted reactions were classified according to organs and systems in accordance with preferred in terms MedDRA) indicating their absolute frequency. frequency categories are defined as follows: very frequent (> 1/10), frequent (from> 1/100 to 1/1000 to 1/10000 to
Infectious and parasitic diseases: frequent vaginal candidiasis, vulvovaginitis, balanitis and other genital infections, urinary tract infections
Violations of the metabolism and nutrition: hypoglycemia (when combined with sulfonylureas or insulin)
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто-зуд
Сосудистые нарушения: нечасто-гиповолемия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто-учащенное мочеиспускание, нечасто-дизурия
Общие расстройства: часто-жажда
Описание отдельных нежелательных реакций
Гипогликемия: частота гипогликемии зависела от применявшейся сопутствующей гипогликемической терапии и была сходной у пациентов, принимавших эмпаглифлозин или плацебо в виде монотерапии, а также в случае добавления эмпаглифлозина к метформину, в случае добавления эмпаглифлозина к пиоглитазону (± метформин) и в случае добавления эмпаглифлозина к линаглиптину + метформин. В случае применения эмпаглифлозина в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины и в случае применения эмпаглифлозина в комбинации с инсулином (+/- метформин и +/- производное сульфонилмочевины) частота развития гипогликемии была выше, чем при применении плацебо в той же комбинации
Тяжелая гипогликемия (состояние, требующее медицинского вмешательства): частота развития случаев тяжелой гипогликемии была низкой (
Учащенное мочеиспускание: частота учащенного мочеиспускания (оценивались такие симптомы, как поллакиурия, полиурия, никтурия) была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 3,5 %, в дозе 25 мг: 3,3 %), чем в случае применения плацебо (1,4 %). Частота развития никтурии была сопоставима в группе пациентов, принимавших эмпаглифлозин и в группе пациентов, принимавших плацебо (менее 1 %). Интенсивность данных побочных эффектов была слабой или умеренной.
Инфекции мочевыводящих путей: частота развития инфекций мочевыводящих путей была сходной в случае применения эмпаглифлозина 25 мг и плацебо (7,0 % и 7,2 %, соответственно), но выше в случае применения эмпаглифлозина 10 мг (8,8 %). Также как и в случае применения плацебо, инфекции мочевыводящих путей на фоне приема эмпаглифлозина чаще отмечались у пациентов с хроническими и рецидивирующими инфекциями мочевыводящих путей в анамнезе. Интенсивность инфекций мочевыводящих путей была сходной у пациентов, принимающих эмпаглифлозин и плацебо. Инфекции мочевыводящих путей чаще отмечались у женщин
Генитальные инфекции: частота развития таких нежелательных явлений как вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и других генитальных инфекций была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 4,0 %, в дозе 25 мг: 3,9 %), чем при применении плацебо (1,0 %). Генитальные инфекции чаще отмечались у женщин. Интенсивность генитальных инфекций была лёгкой или умеренной.
Гиповолемия: частота развития гиповолемии (которая выражалась снижением артериального давления, ортостатической артериальной гипотензией, дегидратацией, обмороком) была сходной в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 0,6 %, в дозе 25 мг: 0,4 %) и плацебо (0,3 %). У пациентов старше 75 лет частота развития гиповолемии была сопоставима у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 10 мг (2,3 %) и плацебо (2,1 %), но выше у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 25 мг (4,3 %).
special instructions
Препарат ДЖАРДИНС не рекомендуется применять пациентам с сахарным диабетом 1 типа и для лечения диабетического кетоацидоза.
Диабетический кетоацидоз: при применении ингибиторов натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа, включая эмпаглифлозин, сообщалось о редких случаях диабетического кетоацидоза. В некоторых из этих случаев проявления были атипичными и выражались в умеренном повышении концентрации глюкозы крови (не более 14 ммоль/л (250 мг/дл)). Риск развития диабетического кетоацидоза должен учитываться в случае появления таких неспецифических симптомов, как тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, выраженная жажда, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость. Если такие симптомы развиваются, пациенты должны незамедлительно обследоваться в отношении кетоацидоза независимо от концентрации глюкозы в крови. Применение препарата ДЖАРДИНС должно быть прекращено или временно приостановлено до тех пор, пока диагноз не будет установлен. К числу пациентов, у которых возможен более высокий риск развития диабетического кетоацидоза, относятся пациенты, находящиеся на диете с очень низким содержанием углеводов (в этом случае данная комбинация препаратов может еще больше увеличить продукцию кетонов в организме), пациенты с выраженной дегидратацией, пациенты с кетоацидозом в анамнезе или пациенты c низкой секреторной активностью бета-клеток поджелудочной железы. У таких пациентов препарат ДЖАРДИНС должен применяться с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при снижении дозы инсулина. В препарате ДЖАРДИНС в дозировке 10 мг содержится 162,5 мг лактозы, и в дозировке 25 мг содержится 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска. Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT. При совместном применении препарата ДЖАРДИНС с производными сульфонилмочевины или с инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/ инсулина из-за риска развития гипогликемии.
Не изучавшиеся комбинации гипогликемических препаратов: эмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами ГПП-1.
Мониторирование функции почек: эффективность препарата ДЖАРДИНС зависит от функции почек. Поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум, 1 раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек. Пациентам с почечной недостаточностью (СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м 3 ), прием препарата не рекомендуется.
Пациенты пожилого возраста: у пациентов в возрасте 75 лет и старше имеется повышенный риск обезвоживания, поэтому препарат ДЖАРДИНС следует назначать с осторожностью у данной категории пациентов. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались нежелательные реакции, вызывавшиеся гиповолемией. Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат ДЖАРДИНС пациентам старше 85 лет не рекомендуется.
Применение у пациентов с риском развития гиповолемии: согласно механизму действия прием препарата ДЖАРДИНС может приводить к умеренному снижению артериального давления. Поэтому следует применять препарат с осторожностью в тех случаях, когда снижение артериального давления нежелательно, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов старше 75 лет. В случае если у пациента, принимающего препарат ДЖАРДИНС, развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта), следует тщательно мониторировать состояние пациента, артериальное давление, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема препарата
Инфекции мочевыводящих путей: частота развития таких побочных эффектов, как инфекции мочевыводящих путей, была сопоставима при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо, и выше при применении эмпаглифлозина в дозе 10 мг. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая серьезные инфекции мочевыводящих путей, такие как пиелонефрит и уросепсис) отмечались со сравнимой частотой у пациентов, принимавших эмпаглифлозин и плацебо. В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.
Лабораторный анализ мочи: согласно механизму действия у пациентов, принимающих препарат ДЖАРДИНС, определяется глюкоза в моче
Effect on the ability to drive mechanisms and
Клинических исследований по влиянию эмпаглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, так как при применении препарата ДЖАРДИНС (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и /или инсулином) может развиться гипогликемия.
Storage conditions
At a temperature of not higher than 25 C.
Keep out of the reach of children.
Dosing and Administration
Монотерапия или комбинированная терапия
Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в день, внутрь. В случае если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг 1 раз в день). Максимальная суточная доза составляет 25 мг. Препарат ДЖАРДИНС может приниматься независимо от приема пищи в любое время дня
Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата
При пропуске дозы, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в 1 день.
Special patient groups
Пациентам с почечной недостаточностью с СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м 2 применять препарат не рекомендуется. Пациентам с СКФ более 45 мл/мин/1,73 м 2 коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Information
Appearance may differ from that depicted in the picture. There are contraindications. You need to read the manual or consult with a specialist

Additional information

Weight0.100 kg
Manufacturer

Behringer

There are no reviews yet.

Add your review