Diclofenac retard tab prolong.p / v kish.rastv. 100mg 20 pieces of ozone

Description

Composition
Active substance:
Diclofenac Sodium – 100 mg
Excipients:
Kernel: lactose monohydrate (MO mammary sugar) – 50.0 mg Hypromellose – 95.0 mg microcrystalline cellulose – 53.0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) – 7.0 mg Talc – 2.0 mg magnesium stearate – 3.0 mg.
Sheath: tsellatsefat – 8.0 mg polysorbate-80 – 3.0 mg Titanium dioxide – 4.0 mg
Description:
round biconvex form tablets, enteric coated white or nearly white. Admits the presence of surface roughness.
Product form:
Tablets prolonged action covered kishechnorastvori- my sheath 100 mg.
10, 20 tablets in blisters of polyvinyl film nilhloridnoy printed and lacquered aluminum foil.
Or
20 tablets in a polymeric container for medicines.
One container half or contour of cellular packaging together with instructions for use placed in a pile of cardboard
Contraindications
Hypersensitivity to diclofenac, auxiliary components and other nonsteroidal anti-inflammatory drugs.
Full or partial combination of asthma, recurrent nasal polyposis and paranasal sinuses and intolerance to acetylsalicylic acid and other non-steroidal antiinflammatory drug (including history).
Aggravation of gastric ulcer and duodenal ulcers, bleeding from the digestive tract, perforation of the intestine.
State, accompanied by the risk of bleeding.
Inflammatory bowel disease (ulcerative colitis, Crohn’s disease, proctitis) in the acute phase.
Hemophilia and other bleeding disorders.
Active liver disease.
Decompensated heart failure.
Uncontrolled hypertension.
Chronic heart failure, functional class II-IV on the NYHA classification.
Clinically confirmed coronary artery disease.
Peripheral artery disease and cerebrovascular disease.
Abnormal liver function, severe gravity.
Renal impairment (glomerular filtration rate (GFR) of less than 15 ml / min / 1.73 m2), a progressive kidney disease.
Early postoperative period after aortokoro–stationary bypass.
Confirmed hyperkalemia.
The third trimester of pregnancy.
During breastfeeding.
Children’s age (18 years).
Hereditary lactose intolerance, malabsorption of glucose-galactose, lactase deficiency.
Carefully
The drug should be administered to patients:
– with ulcerative lesions of the stomach or intestinal infection Helicobacter pylory, ulcerative colitis, Crohn’s disease, impaired hepatic function history, complaints having gastro-intestinal tract (GIT). The risk of gastrointestinal bleeding increases with increasing doses of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), or in the presence of ulcer history, especially bleeding and perforation of the ulcer, and the elderly;
– receiving drugs that increase the risk of gastrointestinal bleeding: systemic steroids, antiplatelet agents (including clopidogrel, acetylsalicylic acid), anticoagulants (including warfarin), or selective serotonin reuptake inhibitor (including citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline) ;
– with mild to moderate hepatic impairment, as well as hepatic porphyria, since the drug can provoke has embarked porphyria;
– bronchial asthma, seasonal allergic rhinitis, swelling of the nasal mucosa (including nasal polyps), chronic obstructive pulmonary disease (COPD), chronic infectious diseases of the respiratory tract (especially rinitopodobnymi associated with allergic symptoms);
– cardiovascular diseases (including coronary heart disease, cerebrovascular disease, hydrochloric the compensated heart failure, peripheral vascular disease), impaired renal function, including chronic renal failure (GFR 15-60 ml / min / 1.73 m2); dyslipidemia / hyperlipidemia, diabetes, hypertension; in the treatment of smoking patients or patients zloupotreblyayu- boiling alcohol; patients receiving diuretics or other preparative Rata affecting kidney function, as well as patients with a significant decrease in the circulating blood volume (CBV) of any etiology, for example, in the periods before and after the massive surgical intervention;
– defects of the hemostatic system, with the risk of developing heart sosu- Distin thrombosis (including myocardial infarction and stroke);
– systemic connective tissue diseases (systemic lupus erythematosus (SLE)), Sharpe’s disease.
– old age, in particular, having a low body weight. Patients in this category is recommended to use the drug in the lowest effective dose.
Dosage
100 mg
Indications
Inflammatory and degenerative diseases of the musculoskeletal system, including:
– rheumatoid arthritis;
– ankylosing spondylitis and other spondyloarthropathies;
– osteoarthritis;
– bursitis, tenosynovitis.
– Pain syndromes from the spine (lumbago, sciatica, ossalgia, neuralgia, myalgia, arthralgia, sciatica).
– Algomenorrhea; inflammatory processes in the pelvis, including adnexitis.
Posttraumatic and postoperative pain, accompanied by inflammation, for example in dentistry and orthopedics.
The drug is intended for the symptomatic therapy reduce pain and inflammation at the time of application, the progression of the disease is not affected.
Interaction with other drugs
identified interactions
Isoenzyme inhibitors of CYP2C9. Caution must be exercised while the use of diclofenac isoenzyme inhibitors and CYP2C9 (such as voriconazole) due to a possible increase in serum concentration of diclofenac and its exposure.
Lithium, digoxin. Diclofenac can increase the concentration of lithium and digoxin in plasma. It is recommended to control the content of lithium, and serum concentrations of digoxin.
Diuretics and antihypertensives. When applied simultaneously with diuretic and antihypertensive drugs (e.g., beta-blockers, ACE inhibitors) diklofe- nak, like other NSAIDs, may reduce their hypotensive action. In connection with the above, in patients, particularly the elderly, with simultaneous application of diclofenac and diuretics or hypo tenzivnyh means must regularly measure blood pressure monitor renal function and the degree of hydration (due to increased risk of nephrotoxicity). Also, patients receiving this combination tion, it is necessary to ensure adequate hydration and kidney function control (especially in combination with diuretics and ACE inhibitors ramie, due to increased risk of nephrotoxicity).
Cyclosporine and tacrolimus. The effect of diclofenac at pro- staglandinov activity in the kidney may enhance the nephrotoxicity of cyclosporin and tacrolimus.
In connection with the above, the dose of diclofenac in patients receiving cyclosporin or tacrolimus, should be lower than in patients not treated with these drugs.
Drugs that can cause hyperkalemia. Simultaneous application of diclofenac potassium-sparing diuretics, cyclo- sporinom, tacrolimus and trimethoprim may cause NIJ An increase of potassium in the blood plasma (in the case of simultaneous application of such active component must frequently monitor).
Antibacterials – quinolone derivatives. There are isolated reports of seizures develop in patients receiving quinolone derivatives and diclofenac at a time.
Prospective interaction IWPR and glucocorticosteroids. Simultaneous systemic prime- nenie diclofenac and other systemic NSAIDs or corticosteroids may increase the incidence of adverse events (particularly of the gastrointestinal tract).
Anticoagulants and antiplatelet agents. Caution should be used with drugs diclofenac these groups because of the risk of bleeding. Despite the fact that in clinical studies has not been established influence of diclofenac on the action of anticoagulants, there are isolated reports of an increased risk of bleeding in patients taking this combination of drugs.
patients should be carefully monitored, receiving concomitant treatment with these drugs.
Selective serotonin reuptake inhibitor. The simultaneous use of diclofenac with selective serotonin reuptake inhibitors increase the risk of gastrointestinal bleeding.
Hypoglycemic agents. In clinical studies, it established that the possible simultaneous use of diclofenac, and hypoglycemic drugs, the effectiveness of the latter is not changed. However, the development of the known individual messages in cases such as hypoglycemia and hyperglycemia, necessitating dosage adjustment of hypoglycemic agents during treatment with diclofenac. In connection with the above, in vre- mja simultaneous application of diclofenac and hypoglycemic drugs recommended to control blood glucose concentration.
Received isolated reports of the development of metabolic acidosis, while the use of diclofenac with metformin, in the Peculiarities of patients with impaired renal function.
Methotrexate. Caution must be exercised when applying diclofenac in less than 24 hours before or 24 hours after methotrexate administration, since in such cases may increase the concentration of the methotrexate amplified in blood and its toxic effects.
Phenytoin. With simultaneous application of diclofenac, phenytoin and phenytoin necessary to control the concentration in the blood plasma of the possible amplification of its systemic exposure.
Isoenzyme inducers of CYP2C9. Caution must be exercised simultaneously with diclofenac isoenzyme inducers CYP2C9 (such as rifampin), as this may lead to a significant reduction of diclofenac concentration in the blood plasma, and reduce its exposure.
Overdose
Symptoms: vomiting, gastrointestinal bleeding, diarrhea, holographic vokruzhenie, tinnitus, convulsions. In the event of significant poisoning Niya, may develop acute renal failure and liver damage.
Treatment: supportive and symptomatic treatment is indicated in complications such as decreased blood pressure, renal failure, convulsions, disorders of the gastrointestinal and respiratory depression.
Forced diuresis, hemodialysis or haemoperfusion for excretion in the NSAID Nia r. H. Diclofenac excreted ineffective, as the active ingredients of these drugs is largely bind the protein of blood plasma and subjected to intense Me- tabolizmu.
In the case of life-threatening drug overdose when receiving inwardly in order to prevent a speedy absorption of diclofenac should conduct gastric lavage and assign the activated carbon.
pharmachologic effect
Pharmacological group:
nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID).
Pharmacodynamics:
Diclofenac preparation contains diclofenac sodium, a substance neste- roidnoy structure has a pronounced analgesic, antiinflammatory and antipyretic action.
The main mechanism of action of diclofenac, set in the research, it is believed inhibition of the synthesis of prostaglandins, which play an important role in the pathogenesis of inflammation, pain and liho- Radka.
In vitro diclofenac sodium in concentrations equivalent to those koto- rye achieved when applying a human, does not inhibit the biosynthesis of cartilage proteoglycans.
In rheumatic diseases, inflammatory and analgesic properties of diclofenac ziruyuschie provide clinical effect, characterized by a significant decrease in the severity of such manifestations as pain at rest and during motion, morning stiffness, and swelling of joints, as well as improvement in functional status.
In post-traumatic and postoperative inflammatory phenomena niyah diclofenac rapidly relieves pain (both at rest and in the motion of), reduces the inflammatory edema and swelling of the surgical wound.
This dosage form is particularly useful in patients koto- eye requires prolonged use of the drug in doses of 100 mg per day.
Pharmacokinetics:
Suction
Judging from the number displayed by the kidneys unchanged diclofenac and its hydroxylated metabolites after ingestion pro- prolonged action tablets, film-coated, You are a svobozhdaetsya therefrom and absorbed the same amount of active substance both from conventional tablets, enteric-coated. Nevertheless, the systemic bioavailability of diclofenac released from the sustained-release tablets, film-coated, on average 82% of the value of the index eto after ingestion of tablets, coated tablets, at the same dose. This is probably due to the severity of effects other one “first pass” through the liver for dosage forms with delayed release of active ingredient. Since acting over the substance slowly released from the tablets prolon- spond action, film-coated, the maximum concentration of diclofenac in the blood plasma is less than in the case of administration, tablets coated with enteric coating.
Upon receiving the long-acting tablets, coated ple- night sheath 100 mg, the maximum concentration of diclofenac in plasma is achieved at a mean of 4 chasa; its average value is 0.5 ug / ml (1.6 mol / l.). Food intake has no clinically significant effect on the absorption of active substances from sustained-release tablets, film-coated hull Coy and its systemic bioavailability.
Within 24 hours of observation after ingestion tablets prolongiro- vannogo action, film-coated, 100 mg, the concentration of the diclofenac in plasma is on average 13 ng / ml (40 nmol / l). Intake of the active substance is directly dependent on the dose of the drug. Since in the “first pass” through the liver is metabolized about half the amount of diclofenac, area under the curve, “concentration of the-time» (AUC) after reception of action of the sustained-release tablets, film-coated, about 2 times lower than in the case of parenteral administration of equivalent dose.
After repeated receptions Do not change the pharmacokinetics of the drug pokazate-. Subject to the recommended dosing regimen is not marked accumulation. Basal concentration of diclofenac is determined in the morning before taking the next dose is about 22 ng / mL (70 nmol / l) during treatment with diclofenac sodium in the form of sustained-release tablets, film-coated, 100 mg 1 time per day.
Distribution
Contact with serum proteins – 99.7%, preferably albumin (99.4%). Apparent volume of distribution is 0,12-0,17 l / kg.
Diclofenac penetrates into the synovial fluid, where its maximum concentration is reached at 2-4 hours later than in blood plasma.
The apparent half-life of synovial fluid sostav- wish to set up 3-6 hours. After 2 hours after reaching a maximum concentration in the blood plasma concentration of diclofenac in synovial fluid than in blood plasma, and its value remains higher over time period to 12 hours.
Dikofenak was detected at low concentrations (100 ng / ml) in the breast milk of a lactating mothers. The estimated amount of diclofenac in breast milk entering into the child’s body is equivalent to 0.03 mg / kg / day.
Biotransformation / Metabolism
Metabolism of diclofenac is achieved partly by glyukuronirovaniya same molecule, but preferably by means of single and multiple hydroxylation and methoxylation, that leads to formation of several phenolic metabolites (Z’-hydroxy-, 4′-hydroxy-, 5-hydroxy-, 4’5-hydroxy- and 3′-hydroxy-4′-metoksidiklofenaka), most of which is converted to glucuronide conjugates. Two phenolic metabolites biologically active, but to a much lesser extent than diclofenac
breeding
Total systemic plasma clearance of diclofenac is 263 + 56 ml / min. Terminal half-life is 1-2 hours.
The half 4-metabolites, including two pharmacologically active, and also of short duration is 1-3 hours. One of the metabolites, 3′-hydroxy-4′-methoxy-diclofenac, has a more prolonged half-life, but this is completely inactive metabolite. About 60% of the dose excreted by the kidneys in unchanged form conjugates glucuronic active substance, and also in the form of metabolites, most of which also represent glucuronic conjugates. In unaltered output of less than 1% of diclofenac. The remainder of the dose excreted as metabolites in the bile.
The concentration of active substance in plasma linearly depends on the size of the dose.
Pharmacokinetics in special patient groups
Absorption, metabolism and excretion of diclofenac does not depend on the age. Pediatric diclofenac concentration in plasma when prime- nenii equivalent drug doses (mg / kg) are similar with those of adults.
However, some elderly patients after a 15-minute intravenous infusion was an increase in the concentration of diklofe- naka in blood plasma by 50% as compared with that in healthy volunteers younger.
In patients with impaired renal function in compliance with the recommended dosing regimen of constant accumulation of the active substance is not marked. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.
Pregnancy and breast-feeding
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин, в связи с чем применять препарат в I – II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Дикло- фенак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопо- казан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки, нарушение функции почек у плода с последующим маловодием (олигогидроамнион) и/или преждевременное закрытие артериального протока у плода). Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует применять в период грудного вскарм- ливания во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата кормящей женщиной грудное вскармливание прекращают.
Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрица- тельное действие на фертильность, женщинам, планирующим бере- менность, не рекомендуется принимать препарат.
У пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу беспло- дия, препарат следует отменить.
Conditions of supply of pharmacies
On prescription.
side effects
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зави- симости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости (по классификации ВОЗ) имеет следующую градацию: очень часто (>1/10); common (> 1/100,
special instructions
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака мини- мально возможным коротким курсом.
Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) При применении диклофенака отмечались такие явления, как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев с летальным исходом.
Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропро- текторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол).
Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необ- ходимо сообщать врачу о появлении нежелательных явлений со сто- роны пищеварительной системы.
Кожные реакции
В редких случаях при лечении диклофенаком отмечались такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом. При развитии у паци- ентов, получающих диклофенак натрия, первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других симптомов гиперчув- ствительности, препарат должен быть отменен.
Воздействие на печень
При наличии симптомов гепатотоксичности (в том числе тошноты, диа- реи, кожного зуда, желтухи), лечение диклофенаком следует прекратить.
При проведении терапии необходимо контролировать функцию печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь.
Воздействие на почки
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешатель- ства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется, в качестве меры предосторожности, контролировать функцию почек.
Воздействие на систему кроветворения
Диклофенак временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением свертываемости крови рекомендуется регу- лярно контролировать соответствующие лабораторные показатели.
Пациенты с бронхиальной астмой
У пациентов, страдающих аллергическим ринитом, носовыми полипа- ми, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно свя- занными с аллергическими риноподобными симптомами) наиболее часто отмечаются непереносимость НПВП, бронхиальная астма, отек
Квинке и крапивница. У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд, крапивница) при назначе- нии препарата следует соблюдать особую осторожность.
Диклофенак влияет на женскую фертильность, поэтому у пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отме- нить препарат.
Длительная терапия диклофенаком и терапия с использованием вы- соких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).
Диклофенак может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высо- ким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточ- ная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг.
Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациент должен быть проинструктирован о незамедлительном обраще- нии за медицинской помощью при появлении первых симптомов тром- ботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи).
Влияние на способность управлять транспортными сред- ствами и/или механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения препарата Диклофенак возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вер- тиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Storage conditions
Store in a dry, dark place at a temperature not higher than 25 ° C. Keep out of the reach of children.
Dosing and Administration
Доза препарата подбирается индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состо- янием пациента.
Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды.
Нельзя делить или разжевывать таблетки.
Adults.
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 100 мг (1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой) в сутки. Такая же суточная доза применяется при умеренно выражен- ной симптоматике, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, желательно принимать на ночь.
Дети и подростки до 18 лет.
Препарат в данной дозировке не следует принимать у детей и подростков до 18 лет.
Elderly patients.
Коррекции начальной дозы у пациентов в воз- расте 65 лет и старше не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Patients with impaired renal function.
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2) противо- показано (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести.
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследова- ний безопасности применения препарата у данной категории пациентов.
If after treatment there is no improvement or symptoms are aggravated, or there are new symptoms, you should consult with your doctor. Use according to the drug only indications that the application and in those doses which are specified in the instruction.
Information
Appearance may differ from that depicted in the picture. There are contraindications. You need to read the manual or consult with a specialist