Carvedilol 12.5mg tab-Teva 30 pc

Description

Composition
Active substance:
Carvedilol 12.50 mg
Excipients:
112.00 mg of microcrystalline cellulose, lactose monohydrate 67,08mg, low substituted giproloza 18,18mg, corn starch 25.44 mg Talc 1.20 mg, 1,36mg colloidal silicon dioxide, magnesium stearate 2.24 mg.
Description:
Round biconvex tablets of white or almost white color marked “SA12” on one side.
Product form:
12.5 mg Tablets:
15 tablets in blister PVC / PVDC / aluminum foil.
2 blisters together with instructions for use placed in a cardboard box with a first opening control.
Contraindications
Hypersensitivity to carvedilol or other components of the formulation; chronic obstructive pulmonary disease (COPD); bronchial asthma or bronchospasm (history); IV chronic heart failure NYHA functional class classification, acute and chronic heart failure (CHF), decompensated requiring intravenous inotropic agents; Prinzmetal angina; cardiogenic shock; bradycardia (less than 50 beats / min alone), sick sinus syndrome (including sinus block), atrioventricular (AV) block II-III extent (except in patients with an artificial pacemaker); end stage occlusive peripheral vascular disease; clinically significant abnormal liver function, metabolic acidosis; patients receiving intravenous therapy with verapamil or diltiazem, of the possibility of developing severe bradycardia (less than 40 beats / min) and arterial hypotension; marked hypotension (systolic blood pressure less than 85 mmHg..); lactose intolerance, lactase deficiency, a syndrome of glucose-galactose malabsorption; breastfeeding; age 18 years (Safety and efficacy have not been established), pheochromocytoma (without the simultaneous use of alpha-blockers).
Carefully
AV blockade degree I, diabetes mellitus, hypoglycemia, hyperthyroidism, occlusive peripheral vascular disease, pheochromocytoma (with simultaneous application alfaadrenoblokatorov), depression, myasthenia gravis, psoriasis, extensive surgery, general anesthesia, renal failure, pregnancy.
Dosage
12.5 mg
Indications
– Hypertension (in monotherapy or in combination with other antihypertensive agents).
– Ischemic heart disease: prevention of attacks of stable angina.
– Chronic heart failure II and III NYHA functional class classification (in a combination therapy with a diuretic, digoxin or angiotensin converting enzyme inhibitors).
Interaction with other drugs
During treatment with carvedilol-Teva patients is not recommended to drink alcohol, because Ethanol can potentiate the side effects of carvedilol.
When simultaneous administration of carvedilol digoxin and digoxin concentration in the blood plasma increased by approximately 16% and may increase the AV conduction time. At the start of carvedilol treatment, the selection of the dose or withdrawal of the drug is recommended regular monitoring of digoxin plasma concentration.
Carvedilol may potentiate the action of insulin and hypoglycemic agents for oral administration, including sulfonylureas, with symptoms of hypoglycemia (especially tachycardia) may be masked, so diabetic patients recommended the regular control of blood glucose concentration.
Carvedilol enhances the effect of antihypertensive agents (ACE inhibitor, thiazide diuretics, vasodilators).
The simultaneous use of drugs to lower content of catecholamines (reserpine,
monoamine oxidase inhibitors), increases the risk of significant decrease in blood pressure and bradycardia.
In applying carvedilol in patients undergoing kidney transplantation, who developed a chronic vascular graft rejection, it was observed a moderate increase in average minimum concentration of cyclosporine. To maintain the concentration of cyclosporine in the therapeutic range, approximately 30% of patients had to reduce the dose of cyclosporin (on average 20%), the rest of the patients the dose correction is not required. Due to the pronounced individual variations required daily dose of cyclosporin recommended careful monitoring of cyclosporin plasma concentrations after initiation of therapy of carvedilol and, if required, corresponding correction daily dose cyclosporine.
The simultaneous use of carvedilol with blockers “slow” calcium channel (dihydropyridine derivatives) may lead to severe heart failure, and severe hypotension.
Sympathomimetics having alpha and beta adrenomimeticheskim effects, while the use of carvedilol increases the risk of hypertension and severe bradycardia.
Verapamil, diltiazem and other antiarrhythmic agents (propranolol, amiodarone), while the use of carvedilol may increase the risk of AV conduction disorders.
With simultaneous use of carvedilol and diltiazem, marked individual cases conduction disturbances (rarely – with hemodynamic disorders). As in the case of other drugs with beta-adrenoceptor blocking properties, together with the use of carvedilol blockers “slow” calcium channel blockers verapamil and diltiazem type recommended under the control of ECG and blood pressure.
The simultaneous use of clonidine may potentiate antihypertensive and hromotropny negative effects of carvedilol.
Inhibitors of microsomal oxidation (cimetidine, ketoconazole, fluoxetine, haloperidol,
verapamil, erythromycin) increase, and inductors (barbiturates, rifampicin) weaken the antihypertensive effect of carvedilol.
Nitrates and beta-blockers (e.g., in the form of eye drops) may potentiate the antihypertensive effect of carvedilol.
General anesthetics enhance the negative inotropic and hypotensive effect of carvedilol.
Ergotamine vasoconstriction increases while the use of carvedilol.
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs reduce the antihypertensive effect of carvedilol.
Overdose
Symptoms: marked decrease in blood pressure (systolic blood pressure of 80 mmHg or less), bradycardia (less than 50 beats / min), impaired lung function (including bronchospasm), heart failure, cardiogenic shock, heart failure, generalized cramps, vomiting,
confusion.
Treatment: it is necessary to carry out monitoring and correction of vital body functions,
if necessary – in the intensive care unit.
During the first hours after the overdose, induce vomiting and stomach wash. Put the patient on his back (with raised feet) with bradycardia – atropine 0.5-2 mg intravenously, in resistant to therapy bradycardia shows the operation setting artificial cardiac pacemaker; In marked decrease in blood pressure – norepinephrine (noradrenaline); with bronchospasm used beta-agonists for inhalation (for inefficiency – i.v.) or aminophylline intravenously.
In convulsions administered by slow intravenous diazepam or clonazepam.
Because of severe overdose with symptoms of shock, possibly lengthening the half-life of carvedilol and excretion of carvedilol from the depot, it is necessary to continue maintenance therapy for quite a long time. Length of maintenance treatment depends on the severity of overdose, it must continue to stabilize the patient’s clinical condition.
pharmachologic effect
Pharmacological group:
Alpha and beta-blocker
Pharmacodynamics:
Carvedilol – alpha 1 blocker, beta1-, beta2-adrenoceptor has organoprotective effect. Possesses anti-proliferative properties against vascular smooth muscle cell walls, is a racemic mixture of R (+) and S (-) stereoisomers, each of which has the same alpha-adrenoceptor blocking properties. Due kardioneselektivnomu adrenoceptor blocking, the called S (-) stereoisomer, carvedilol reduces blood pressure (BP) reduces the heart rate (HR) and cardiac output, reduces the pressure in the pulmonary arteries and into the right atrium. Due alpha1 adrenoceptor blockade causes peripheral vasodilation and reduction in peripheral vascular resistance (MSS). It reduces the load on the heart muscle and prevents the development of angina attacks. Patients with chronic heart failure (CHF) increases the left ventricular ejection fraction and reduces the severity of symptoms. Similar effects were observed in patients with impaired left ventricular function.
Carvedilol has no intrinsic sympathomimetic activity and like propranolol, has the property of stabilizing the membranes. The activity of the renin-angiotenzinaldosteronovoy system (RAAS) is reduced, reducing the release of renin, so fluid retention (characteristic of selective alpha-adrenergic blockers) rarely develops.
The effect on blood pressure and heart rate was most pronounced after 1 – 2 h after dosing.
Carvedilol has no adverse effect on the lipid profile, while maintaining normal ratio lipoproteins and low density lipoproteins (HDL / LDL).
Patients with hypertension and renal diseases carvedilol decreases renal vascular resistance, with no significant change in glomerular filtration rate, renal plasma flow and the excretion of electrolytes. Peripheral blood flow is maintained, therefore cooling the hands and feet, often noted when taking betaadrenoblokatorov, is rare.
Pharmacokinetics:
Carvedilol is rapidly absorbed after oral administration.
The maximum concentration of carvedilol in the blood plasma (Cmax) is reached after 1 hr.
The absolute bioavailability of carvedilol is about 25%: Carvedilol is a racemate consisting of two enantiomers, S-stereoisomer metabolized faster than Rstereoizomer, absolute oral bioavailability is 15% and 31%, respectively, the maximum plasma concentration of R-stereoisomer of approximately 2 times higher than the S-stereoisomer.
Carvedilol has high lipophilicity. Approximately 98-99% of its bound to plasma proteins. The volume of distribution of about 2 liters / kg and increased in patients with cirrhosis of the liver by reducing the effect of “first pass” through the liver.
Carvedilol is metabolized primarily in the liver by oxidation and conjugation to form several metabolites. When metabolized “first pass” through the liver.
Metabolism of carvedilol by oxidation is stereoselective. R (+) isomer is metabolized mainly via isoenzymes CYP2D6 and CYP1A2, and S (-) isomer basically using isoenzyme CYP2D9 and to a lesser extent via isozyme CYP2D6. Other cytochrome P450 isozymes involved in the metabolism of carvedilol, are isozymes CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19.
The results of pharmacokinetic studies of carvedilol in humans have shown that CYP2D6 isoenzyme plays a significant role in the metabolism of the R and S stereoisomers of carvedilol.
The concentrations of R and S stereoisomers in plasma increased in patients with low activity of the isozyme CYP2D6. Results population pharmacokinetic studies confirmed the importance of genotype CYP2D6 isozyme in pharmacokinetics R and S stereoisomers of carvedilol. Thus, it was concluded that genetic polymorphism of CYP2D6 isozyme has certain clinical significance.
Demethylation and hydroxylation of phenol ring formed metabolite 3 which have less pronounced vasodilating properties than carvedilol.
The half-life (T1 / 2) is about 6 hours, plasma clearance of about 500-700 ml / min.
Carvedilol is displayed mainly in the bile and partly through the intestines kidneys as metabolites.
Age of the patient does not have a statistically significant effect on the pharmacokinetics of carvedilol.
Patients with cirrhosis bioavailability of carvedilol is increased by 80% due to the decrease of expression of metabolism at “first pass” through the liver.
Carvedilol crosses the placental barrier and into breast milk. Carvedilol is almost removed from the plasma by hemodialysis.
Pregnancy and breast-feeding
the use of the data of the drug Carvedilol-Teva during pregnancy is limited.
Animal studies have revealed the presence of reproductive toxicity, the potential risk for humans is unknown.
Beta-blockers reduce placental blood flow, have an adverse impact on the development of the embryo, may cause hypotension, bradycardia and hypoglycaemia in fetus.
The drug carvedilol-Teva should not be used during pregnancy unless absolutely necessary, if the potential benefit to the mother justifies the risk to the fetus.
It is unknown whether carvedilol in breast milk, but most betaadrenoblokatorov lipophilic structures, to varying degrees into breast milk.
If necessary, use Carvedilol-Teva during lactation, breast-feeding should be discontinued.
Conditions of supply of pharmacies
Prescription.
side effects
The frequency of side effects emerged when taking carvedilol,
It classified according to World Health Organization recommendations: very often – at least 10%; often – at least 1% but less than 10%; infrequently – at least 0.1% but less than 1%;
rarely – at least 0.01% but less than 0.1%; very rarely – less than 0.01%, including isolated reports.
The frequency of some side effects such as dizziness, marked reduction in blood pressure, bradycardia and visual impairment, dose-dependent. These effects are more likely to develop in patients with CHF. The most common side effects of carvedilol – dizziness, orthostatic hypotension, or without it, which occurs in approximately 6%
patients.
With the development of serious side effects of treatment with the drug should be discontinued.
From the hematopoietic system and lymphatic system: rarely – thrombocytopenia;
very rarely – leukopenia.
From the nervous system: very often – dizziness, headache (especially at the beginning of treatment); often – depressed mood, depression; rarely – sleep disturbances, changes in mood / thought, paresthesia, myasthenia gravis, loss of consciousness.
From the senses: common – a decrease in lacrimation and eye irritation (pay attention when using contact lenses); very rarely – visual impairment,
eye irritation.
Cardio-vascular system: very often – heart failure,
orthostatic hypotension; often – peripheral vascular disease, high blood pressure, anemia, syncope, near syncope, bradycardia; rarely – worsening of heart failure (especially with increasing dose), cold hands and feet, decreased blood pressure, fainting, conduction disorders, palpitations, worsening angina pectoris, occlusion of peripheral circulation, “intermittent” claudication, peripheral edema.
The respiratory system: often – pneumonia, bronchitis, upper respiratory tract infections, lung edema; rarely – dyspnea, bronchospasm (in predisposed patients)
nasal congestion.
From the digestive system: often – nausea, abdominal pain (up to 2%), diarrhea, dryness of the oral mucosa; rare – loss of appetite, vomiting, flatulence, constipation; very rarely – dryness of the oral mucosa, increased activity “liver” transaminase (alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST), gammaglutamiltransferazy).
For the skin: rarely – skin lesion on the type of psoriasis, and lichen planus; very rarely – worsening of psoriasis flow, alopecia, exfoliative dermatitis.
On the part of the musculoskeletal system: rarely – pain in the muscles, bones and spine.
From the urinary system: often – urinary tract infection, renal insufficiency and renal function in patients with diffuse vasculitis and / or renal dysfunction; rarely – urination disorders; very rarely – severe renal dysfunction.
Metabolism: often – body weight increase, hypercholesterolemia, patients with pre-existing diabetes – hyperglycemia or hypoglycemia; rarely – increased triglycerides
Other: often – pain, weakness; infrequently – hypersensitivity reactions (pruritus, rash, hives), decreased potency; very rarely – “tides”
blood to the skin, sneezing, flu-like symptoms.
There have been rare cases of urinary incontinence in women, reversible after discontinuation of the drug.
During post-marketing use carvedilol revealed severe skin reactions –
toxic epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome.
special instructions
The drug carvedilol Teva-advised to take the treatment of CHF, in addition to standard CHF therapy with diuretics, ACE inhibitors, cardiac glycosides, or only after the selection of a dose of a diuretic. It can also be used in patients intolerant of ACE inhibitors.
В начале терапии препаратом Карведилол-Тева или после увеличения его дозы иногда может развиться ортостатическая гипотензия и головокружение, иногда с обмороком, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, пожилых пациентов и принимающих одновременно другие гипотензивные препараты или диуретики. Эти эффекты можно предупредить путём применения начальной низкой дозы препарата Карведилол-Тева и постепенным увеличением до поддерживающей дозы, а также приёмом препарата во время приема пищи. Пациентам необходимо объяснить, каким образом можно избежать ортостатической гипотензии (аккуратно вставать из положения «лёжа» или «сидя»; при развитии головокружения необходимо сесть или лечь).
Пациенты с ХСН могут принимать препарат Карведилол-Тева, только если их состояние успешно контролируется препаратами группы сердечных гликозидов и/или диуретиков. Если во время лечения ухудшается течение ХСН, необходимо увеличить дозу диуретика, а дозу препарата Карведилол-Тева уменьшить или временно прекратить его применение (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Альфа- и бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, а также проявления тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы, уменьшая проявления тахикардии. У пациентов с ХСН может повышаться или снижаться концентрация глюкозы в крови.
При проведении общей анестезии пациентам, принимающим альфа- и бета-адреноблокаторы, необходимо использовать наркотические анальгетики с минимальным инотропным действием, или предварительно (постепенно!) отменить альфа- и бета-адреноблокатор.
В отдельных случаях карведилол может вызывать нарушения функции печени. При развитии печёночной недостаточности применение препарата Карведилол-Тева необходимо прекратить.
Как правило, после отмены препарата функция печени нормализуется.
Альфа- и бета-адреноблокаторы при ХОБЛ могут усугублять бронхиальную обструкцию, поэтому пациентам с ХОБЛ применять их не следует.
Альфа- и бета-адреноблокаторы могут ухудшать клиническую картину периферической артериопатии, псориаза и анафилактических реакций и усиливать реакцию организма при проведении аллергопроб.
Альфа- и бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала.
Пациенты с феохромоцитомой могут принимать альфа- и бета-адреноблокаторы только после того, как начата терапия альфа-адреноблокаторами.
При резком прекращении терапии препаратом Карведилол-Тева (как и других альфа- и бетаадреноблокаторов), может развиться повышенное потоотделение, тахикардия, одышка и ухудшение течения стенокардии. Наиболее подвержены риску возникновения этих реакций пациенты со стенокардией, у которых может развиться инфаркт миокарда. При отмене препарата Карведилол-Тева дозу уменьшают постепенно в течение 1-2 недель.
Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять приём препарата рекомендуется с низких доз.
Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.
В случае урежения числа сердечных сокращений до 50 уд/мин препарат следует отменить.
Препарат Карведилол-Тева не рекомендуется принимать пациентам моложе 18 лет, т.к. эффективность и безопасность препарата Карведилол-Тева у этой группы пациентов не установлена.
Effect on the ability to drive mechanisms and
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, в связи с тем, что возможно развитие побочных эффектов, способных влиять на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций.
Storage conditions
At temperatures above 25 ° C.
Keep out of the reach of children.
Dosing and Administration
Inside, after eating, squeezed water.
The dose is adjusted individually. Лечение необходимо начинать с низких доз, постепенно повышая до достижения оптимального клинического эффекта. После первого приёма препарата Карведилол-Тева и после каждого увеличения дозы, для исключения возможной артериальной гипотензии, рекомендуется измерять АД через 1 ч после приёма препарата.
Терапию препаратом Карведилол-Тева необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель.
Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять приём препарата рекомендуется, опять начиная с низкой дозы.
Arterial hypertension. Начальная доза – по 12,5 мг 1 раз в сутки утром в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы 50 мг в сутки (разделенной на 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии. Начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день.
Хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса по классификации NYHA
Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение первых 2-3 часов после первого приема препарата или после первого увеличения дозы. Доза и применение других средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), должны быть скорректированы до начала терапии препаратом Карведилол-Тева. Пациенты должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).
Рекомендованная начальная доза – 3,125 мг 2 раза в сутки. Если эта доза хорошо переносится, её можно постепенно (с интервалом в 2 недели) увеличить до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг
2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. Пациенты принимают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза для пациентов с массой тела до 85 кг – по 25 мг 2 раза в день и для пациентов с массой тела более 85 кг – по 50 мг 2 раза в день.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.
Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного нарастания симптомов течения хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При преходящем нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда требуется уменьшение дозы препарата Карведилол-Тева или временная его отмена. Дозу препарата Карведилол-Тева не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.
Если лечение препаратом Карведилол-Тева прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Карведилол-Тева было приостановлено более чем на 2
недели, то возобновлять терапию следует с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки, затем подбирая дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
Elderly patients. correction dose is not required.
Patients with impaired renal function. Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что при умеренной и тяжелой почечной недостаточности коррекции дозы препарата Карведилол-Тева не требуется.
Information
Appearance may differ from that depicted in the picture. There are contraindications. You need to read the manual or consult with a specialist