Betalok straps tab n / an zam.vysv. 100mg fl.plast 30 pc

Description

Composition
Active substance:
The tablet core: 95 mg metoprolol succinate, which corresponds to 78 mg and 100 mg of metoprolol tartrate, metoprolol.
Excipients:
Tablet Core: Ethylcellulose 46 mg, giproloza 13 mg Microcrystalline cellulose 180 mg Silicon dioxide 24 mg Sodium stearyl fumarate 0.5 mg;
shell tablet: hypromellose, 9.8 mg, 0.2 mg of paraffin, macrogol 2.4 mg titanium dioxide 2.4 mg.
Description:
Round biconvex tablets White or almost white, film-coated; with a notch on one side and engraving.
Product form:
Tablets with delayed release coated tablets, 25 mg, 50 mg and 100 mg.
25 mg Tablets: 14 tablets in aluminum / PVC blister, a blister with instructions for use in a cardboard package.
Tablets of 50 mg and 100 mg: 30 tablets in a plastic bottle with a plastic screw cap with tamper-evident, a bottle in a cardboard package with instructions for use.
Contraindications
• atrioventricular block II and III degree. • heart failure decompensation. • Continuous or intermittent therapy inotropic agents acting on beta-adrenergic receptors. • Clinically significant sinus bradycardia. • sick sinus syndrome. • Cardiogenic shock. • Severe peripheral circulatory disorders, including the threat of gangrene. • arterial hypotension (systolic blood pressure less than 100 mm Hg. V.). • Betalok® KRC contraindicated in patients with suspected acute myocardial infarction with heart rate less than 45 beats per minute, PQ interval of 0.24 seconds or systolic blood pressure less than 100 mm Hg. Art. • Known hypersensitivity to metoprolol, other beta adrenoblokatorov or excipients included in the composition of the drug. • Patients receiving beta – blockers are contraindicated intravenous blockers “slow” calcium channels such as verapamil. • Age 18 years (effectiveness and safety have been established). • Pheochromocytoma (without simultaneous application of alpha-blockers). • The period of breastfeeding.
Precautions: atrioventricular block I degree, Prinzmetal angina, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, severe renal impairment, severe hepatic insufficiency, metabolic acidosis, concurrent use with cardiac glycosides, pheochromocytoma (while the use of alpha blockers), pregnancy , hyperthyroidism, psoriasis, elderly, depression (including history), obliterative peripheral arterial disease (intermittent claudication), B Raynaud’s core.
Dosage
100 mg
Indications
• Arterial hypertension. • Angina. • Stable symptomatic chronic heart failure with impaired left ventricular systolic function (as an adjuvant therapy to the basic treatment of chronic heart failure). • Reduction of mortality and reinfarction after the acute phase of myocardial infarction. • Cardiac arrhythmias, including supraventricular tachycardia, reduction of ventricular rate during atrial fibrillation and ventricular arrhythmia. • Functional disorders of cardiac activity, accompanied by palpitations. • Prevention of migraine attacks.
Interaction with other drugs
Metoprolol is a substrate of CYP2D6, and therefore, drugs that inhibit CYP2D6, (quinidine, terbinafine, paroxetine, fluoxetine, sertraline, celecoxib, propafenone and diphenhydramine) may affect the plasma concentration of metoprolol.
Avoid Betalok® KRC joint application with the following drugs:
Barbituric acid derivatives: barbiturates (study was conducted with pentobarbital) enhance the metabolism of metoprolol, due to enzyme induction.
Propafenone: when assigning propafenone four patients treated with metoprolol, there was an increase in plasma concentrations of metoprolol 2-5 times, with two patients had side effects typical of metoprolol. This interaction was confirmed during studies on 8 volunteers. Probably due to inhibition of the interaction of propafenone, like quinidine, metoprolol metabolism by cytochrome R4502D6. Taking into account the fact that propafenone has the properties of a beta – blocker, co-administration of metoprolol and propafenone did not seem appropriate.
Verapamil: The combination of a beta – blocker (atenolol, propranolol and pindolol) and verapamil may cause bradycardia and lead to a decrease in blood pressure. Verapamil and beta adrenoblokatory are mutually inhibitory effect on atrioventricular conduction and sinus node function.
Combination preparation Betalok® KRC with the following medications may require dose adjustments:
Amiodarone: The combined use of amiodarone and metoprolol may lead to severe sinus bradycardia. Taking into account the extremely long half-life of amiodarone (50 days), you should take into account possible interactions take place some time after discontinuation of amiodarone.
Class I antiarrhythmic agents: class I antiarrhythmics and beta adrenoblokatory can lead to the summation of negative inotropic effect, which may lead to serious adverse hemodynamic effects in patients with impaired left ventricular function. You should also avoid such a combination in patients with sick sinus syndrome and AV conduction disorders. The reaction described in Example disopyramide.
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): NSAIDs weaken the antihypertensive effect of beta – blockers. This reaction is documented for indomethacin. Probably described interaction will not be marked by reaction with sulindac. Negative interaction has been observed in studies with diclofenac.
Diphenhydramine: Diphenhydramine reduces the clearance of metoprolol to alpha – gidroksimetoprolola 2.5 times. At the same time strengthening the metoprolol action observed.
Diltiazem: Diltiazem and beta – blockers reinforce inhibitory effect on AV conduction and sinus node function. With the combination of metoprolol with diltiazem there were cases of severe bradycardia.
Epinephrine (adrenaline) has been reported 10 cases of severe hypertension and bradycardia in patients treated with non-selective beta – blockers (including pindolol and propranolol) and treated with epinephrine (adrenaline). The interaction observed in healthy volunteers group. It is assumed that similar reactions may occur and the application of epinephrine with local anesthetic together with a random contact with the bloodstream. It is expected that this risk is much lower with cardioselective beta – blockers.
Phenylpropanolamine: Phenylpropanolamine (norephedrine) in a single dose of 50 mg may cause an increase in diastolic blood pressure to pathological values ​​in healthy volunteers. Propranolol generally prevents the increase in blood pressure caused by phenylpropanolamine. However, beta – blockers can cause paradoxical reaction of hypertension in patients receiving high doses of phenylpropanolamine. It reported several cases of hypertensive crisis while taking phenylpropanolamine.
Quinidine: Quinidine inhibits the metabolism of metoprolol have a special group of patients with rapid hydroxylation (in Sweden about 90% of the population), causing mostly a significant increase in the plasma concentration of metoprolol and increased beta – blockade. It is believed that this interaction is characteristic of other beta – blockers, metabolism involving cytochrome R4502D6.
Clonidine: hypertensive reactions during abrupt cancellation of clonidine can be amplified when combined reception beta – blockers. In a joint application, in the case of clonidine, beta termination receiving – blockers should start several days before clonidine.
Rifampicin: Rifampicin may enhance metabolism of metoprolol, reducing the plasma concentration of metoprolol.
Patients concurrently taking metoprolol and other beta – blockers (eye drops) or inhibitors of monoamine oxidase (MAO) should be monitored carefully. While taking beta – blockers, inhalation anesthetics enhance cardiodepressive action. On a background of reception of beta – blockers in patients receiving hypoglycemic agents for oral administration, it may need a dose adjustment last.
The plasma concentrations of metoprolol may increase when receiving cimetidine or hydralazine.
Cardiac glycosides when combined with beta – blockers may increase atrioventricular conduction time and induce bradycardia.
Overdose
Toxicity: metoprolol at a dose of 7.5 g in adults caused fatal intoxication. In 5-year-old child, who took 100 mg of metoprolol after gastric lavage not observed signs of intoxication. Receiving 450 mg metoprolol teenager 12 years has led to a moderate toxicity. Admission of 1.4 g and 2.5 g metoprolol adults caused moderate to severe intoxication, respectively. Admission for adults 7.5 g resulted in extremely severe intoxication.
Symptoms: an overdose of metoprolol most serious are the symptoms of the cardiovascular system, but sometimes, especially in children and adolescents, may predominate symptoms of the central nervous system and the suppression of lung function, bradycardia, AV block I-III degree, asystole, marked reduction in blood pressure , poor peripheral perfusion, cardiac failure, cardiogenic shock; inhibition of lung function, sleep apnea, as well as increased fatigue, impaired consciousness, loss of consciousness, tremors, convulsions, sweating, paresthesia, bronchospasm, nausea, vomiting, possible oesophageal spasm, hypoglycaemia (especially in children) or hyperglycaemia, hyperkalaemia; effects on the kidneys; transient myasthenic syndrome; concomitant use of alcohol, antihypertensives, quinidine or barbiturates may aggravate the patient’s condition. The first signs of overdose can be observed after 20 min – 2 hours after dosing.
Treatment: The purpose of the activated charcoal, if necessary gastric lavage.
IMPORTANT! Atropine (0.25-0.5 mg / in adults, 10-20 mg / kg for children) should be assigned to gastric lavage (due to the risk of stimulation of the vagus nerve). If necessary to maintain airway patency (intubation) and adequate ventilation of the lungs. Replenishing volume of circulating blood and glucose infusion. ECG monitoring. Atropine 1.0-2.0 mg / in repeated administration (particularly in the case of vagal symptoms) as necessary. In case of depression of the myocardium shown dobutamine infusion or dopamine. It is also possible to apply the glucagon 50-150 .mu.g / kg / in intervals of 1 minute. In some cases, it may be effective to add to the adrenaline therapy. When extensive fibrillation and ventricular (QRS) complex is administered by infusion solutions of sodium (or hydrogen chloride). Installation of an artificial pacemaker. In cardiac arrest due to an overdose may require resuscitation measures for several hours. Terbutaline can be used for relief of bronchospasm (injection or by inhalation). Symptomatic treatment.
pharmachologic effect
Pharmacological group:
Beta1-selective blocker.
Pharmacodynamics:
Metoprolol – beta1 – blocker blocking beta1 – receptors in much lower doses than the doses required to block beta 2 – receptors.
Metoprolol has negligible membrane stabilizing effect and does not exhibit partial agonist activity.
Metoprolol reduces or inhibits the agonistic effect that has on cardiac function catecholamines released during neural and physical stress. This means that metoprolol has the ability to inhibit increase in heart rate (HR), minute volume and increased cardiac contractility, and blood pressure (BP) caused by abrupt release of catecholamines.
Unlike conventional tablet dosage forms selective beta 1 – blockers (including metoprolol tartrate), when using the drug Betalok® KRC observed constant drug concentration in blood plasma and ensures a stable clinical effect (beta-1 blockade) for more than 24 hours.
Due to the lack of explicit peak plasma concentrations of clinically Betalok® KRC has a better beta 1 – selectivity compared to conventional tablet form 1 beta – blockers. In addition, substantially reduced the potential risk of side effects associated with peak concentrations of drug in plasma, such as bradycardia and weakness in the legs when walking.
Patients with symptoms of obstructive lung disease when necessary, appoint Betalok® KRC in combination with beta2 – adrenergic agonists. When combined with beta 2 – agonists Betalok® ZOK in therapeutic doses, to a lesser extent affects caused by beta 2 – agonists bronchodilation than nonselective beta – blockers. Metoprolol to a lesser extent than non-selective beta – blockers affect the production of insulin and carbohydrate metabolism. Effect on cardiovascular reaction system under conditions of hypoglycemia is much less pronounced when compared to non-selective beta – blockers.
Use of the drug Betalok® KRC with hypertension causes a significant decrease in blood pressure for more than 24 hours as supine and standing, and under load. At the beginning of therapy with metoprolol there is an increase in vascular resistance. However, with chronic administration may decrease blood pressure due to the decrease in vascular resistance at a constant cardiac output.
In MERIT-HF (survival study in chronic heart failure (II-IV class NYHA classification) and reduced cardiac ejection fractions (
The quality of life during treatment with Betalok® KRC is not improving or deteriorating. Improving the quality of life in the treatment of drug Betalok® KRC observed in patients after myocardial infarction.
Pharmacokinetics:
On contact with fluid the tablet disintegrate rapidly, this is accompanied by dispersion of the active substance in the gastrointestinal tract. The release rate of the active ingredient depends on the acidity of the medium. The duration of therapeutic effect after administration of the drug in the dosage form Betalok® KRC (sustained release tablets) is more than 24 hours, while achieving constant release rate of the active substance over 20 hours. The half-life is an average of 3.5 hours.
Betalok® KRC completely absorbed after ingestion. Systemic bioavailability after ingestion of a single dose is about 30-40%.
Metoprolol undergoes oxidative metabolism in the liver. Three main metabolites of metoprolol showed no clinically significant beta – blocking effect. About 5% of an oral dose is excreted in the urine in an unmodified form, the rest of the drug is excreted in the form of metabolites. Communication with low plasma proteins, approximately 5-10%.
Pregnancy and breast-feeding
Like most drugs, Betalok® ZOK should not be administered during pregnancy and lactation, unless the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus and / or the child. As with other antihypertensive agents, beta adrenoblokatory may cause side effects such as bradycardia in the fetus, infants or children who are breastfed.
The amount of metoprolol liberated into breast milk, and beta – blocking action in the child, a breastfed (if mother metoprolol in therapeutic doses), are insignificant.
Conditions of supply of pharmacies
Prescription.
side effects
Betalok® KRC well tolerated by patients, the side effects are mostly mild and reversible.
To assess the frequency of cases we used the following criteria: very common (> 10%), often (1-9,9%), rare (0.1-0.9%), rarely (0,01-0,09%) and very rarely (
The cardiovascular system
Common: bradycardia, orthostatic hypotension (very rarely accompanied by syncope), cold extremities, palpitations;
Uncommon: temporary increase of heart failure symptoms, AV block I degree; cardiogenic shock in patients with acute myocardial infarction, edema, pain in the heart;
Rare: other conduction disorders, arrhythmias;
Very rare: Gangrene in patients with previous severe impairment of the peripheral circulation.
central nervous system
Very common: fatigue;
Common: dizziness, headache;
Uncommon: paresthesia, convulsions, depression, poor concentration, drowsiness or insomnia, nightmares;
Rare: irritability, anxiety;
Very rare: Amnesia / memory impairment, depression, hallucinations.
Желудочно-кишечный тракт
Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
Нечасто: рвота;
Редко: сухость слизистой оболочки полости рта.
Liver
Редко: нарушения функции печени;
Very rare: hepatitis.
skin
Нечасто: кожная сыпь (по типу псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение;
Редко: выпадение волос;
Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Respiratory system
Часто: одышка при физической нагрузке;
Нечасто: бронхоспазм;
Редко: ринит.
Органы чувств
Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны скелетно-мышечной системы
Очень редко: артралгия.
Обмен веществ
Нечасто: увеличение массы тела.
Blood
Очень редко: тромбоцитопения.
other
Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.
special instructions
Пациентам, принимающим бета – адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия бета 2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок® ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы бета 2 -адреномиметика.
Не рекомендуется назначать неселективные бета – адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов бета – селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.
При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета – адреноблокаторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Беталок® ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих бета – адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок® ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.
Резкая отмена бета – адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение артериального давления) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета – адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок® ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета – адреноблокаторами. Следует избегать назначения высоких доз без предварительной титрации доз препарата у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.
The effect on the ability to operate vehicles, machinery
При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.
Storage conditions
Store at a temperature not higher than 30 ° C.
Keep out of the reach of children.
Dosing and Administration
Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия 50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и блокатор «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда.
Стенокардия 100-200 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терапия сердечной недостаточности бета – адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза Беталок® ЗОК первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.
Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг препарата Беталок® ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек.
Нарушения сердечного ритма 100-200 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда 200 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика приступов мигрени 100-200 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки.
Renal function
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Abnormal liver function
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Children
Опыт применения препарата Беталок® ЗОК у детей ограничен.
Information
Appearance may differ from that depicted in the picture. There are contraindications. You need to read the manual or consult with a specialist