Attento Tab n / a film about 5mg + 40mg 28 pc


Attento Tab n / a film about 5mg + 40mg 28 pc



Active substance:
1 tablet contains:
olmesartan medoxomil 20.00 mg Amlodipine besylate 6.944 mg (in terms of amlodipine base – 5.00 mg) or olmesartan medoxomil 40.00 mg Amlodipine besylate 6.944 mg (in terms of amlodipine base – 5.00 mg) or olmesartan medoxomil 40.00 mg of amlodipine besylate 13,888 mg (converted to amlodipine base – 10.00 mg).
Pregelatinized starch, microcrystalline cellulose silikanizirovannaya, croscarmellose sodium, magnesium stearate.
Opadry II white 85F18422, consisting of: polyvinyl alcohol, titanium dioxide (E 171), macrogol, talc, iron oxide yellow dye (E 172) or iron oxide red (E 172).
Tablets of 5 mg + 20 mg: Round, biconvex tablets, film-coated, white, embossed “S73” on one side; in the cross-sectional core of white color.
Tablets of 5 mg + 40 mg: Round, biconvex tablets, film-coated, light yellow color, with embossing “C75” on one side; in the cross-sectional core of white color.
Tablets of 10 mg + 40 mg: Round, biconvex tablets, film-coated, reddish-brown color, with embossing “C77” on one side; in the cross-sectional core of white color.
Product form:
Tablets, film-coated, 5 mg + 20 mg + 5 mg 40 mg 10 mg + 40 mg.
And 14 tablets in blisters (blister) of aluminum foil / aluminum foil.
1, 2 or 4 blisters with instructions for use in a cardboard package.
Hypersensitivity to medoksomilu olmesartan, amlodipine and other dihydropyridine derivatives or to other components of the formulation; severe hepatic impairment Child-Pugh); biliary tract obstruction and cholestasis; severe hypotension (MAP less than 90 mm Hg..); shock (including cardiogenic); hemodynamically unstable heart failure after myocardial infarction; severe renal failure severity (creatinine clearance (CC) of less than 20 ml / min, clinical use experience is absent); state after kidney transplantation (clinical use experience is absent); state, accompanied by marked disturbance of blood flow from the left ventricle (e.g., severe stenosis of the aorta); pregnancy; breastfeeding; age 18 years (effectiveness and safety have been established); simultaneous application of aliskiren and aliskirensoderzhaschimi drugs in patients with diabetes mellitus and / or impaired renal function (glomerular filtration rate of less than 60 ml / min / 1.73 m body surface area).
Precautions: stenosis of the aortic and mitral valve; hypertrophic obstructive cardiomyopathy; simultaneous application of lithium drugs (see also section “interaction with other drugs.”), hyperkalemia, hyponatremia; hypovolemia (including those due to diarrhea, vomiting or the simultaneous use of diuretics), and in patients with a diet restriction of salt intake; mild renal insufficiency and moderate severity (CC 20-60 ml / min); primary aldosteronism; renovascular hypertension (bilateral renal artery stenosis or stenosis of the artery to a solitary kidney); aldosterone system; Chronic heart failure (CHF) (III-IV NYHA functional class classifying); chronic forms of coronary heart disease; acute forms of ischemic heart disease (acute myocardial infarction, including for one month thereafter, unstable angina pectoris); sick sinus syndrome; hypotension; cerebrovascular diseases; hepatic failure mild and moderate severity (less than 9 points on the Child-Pugh); age over 65 years; Use in patients blacks.
5 mg + 40 mg
Essential hypertension (with the ineffectiveness of monotherapy or amlodipine olmesartan medoksomilom).
Interaction with other drugs
The combination of amlodipine and olmesartan medoxomil
Attento® antihypertensive effect of the drug can be amplified while the use of other antihypertensive drugs (e.g., alpha-blockers, diuretics).
olmesartan medoxomil
Not recommended simultaneous use of potassium-sparing diuretics, potassium preparations substitutes edible salt containing potassium, or other drugs that increase the content of potassium in the blood plasma (e.g., non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) (including selective inhibitors of cyclooxygenase-2 (COX-2) ), immunosuppressants (e.g., cyclosporin or tacrolimus), trimethoprim, angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors, heparin). If necessary, the simultaneous use of these drugs and olmesartan medoxomil requires careful monitoring the potassium content in the blood plasma.
Data from clinical studies indicate that dual blockade of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) by simultaneous application of ACE inhibitors, ARA II or aliskiren, is associated with a higher incidence of side effects such as arterial hypotension, hyperkalemia and decrease in renal function (including .ch., the development of acute renal failure) than when using only one drug, acting on the RAAS. Thus, the simultaneous use of ACE inhibitors or ARA II aliskiren is not recommended.
The simultaneous use of olmesartan medoxomil and preparations containing aliskiren, contraindicated in patients with diabetes and renal failure (for glomerular filtration rate of less than 60 ml / min / 1.73 m body surface area) ( “Contraindications” cm.).
Patients with diabetic nephropathy should not be used simultaneously with ACE inhibitors and ARA II.
In the case where the simultaneous use of the two agents acting on the RAAS, is necessary, their use should be carried out under the supervision of a physician and accompanied by regular monitoring of renal function, blood pressure parameters and content of electrolytes in the blood plasma.
When applied simultaneously with antacids (magnesium and aluminum hydroxide) observed a moderate decrease in the bioavailability of olmesartan medoxomil.
With simultaneous use of olmesartan medoxomil has no clinically significant effect on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of warfarin or the pharmacokinetics of digoxin.
Concomitant use of olmesartan medoxomil with pravastatin in healthy volunteers had no clinically relevant effect on the pharmacokinetics of each drug.
There are reports of increasing reversible lithium concentration in plasma and the manifestation of toxicity while applying drugs lithium with ACE inhibitors and ARA II, so the use of olmesartan medoxomil in combination with lithium therapy is not recommended. If necessary, applying appropriate combination therapy to regular control the concentration of lithium in the blood plasma.
Clinically significant inhibitory effect of olmesartan at isozymes CYP1A1 / 2, CYP2A6, CYP2C8 / 9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 and CYP3A4 cytochrome P450 in vitro human not found regarding cytochrome P450 rats marked minimum or zero-inducing effect, suggesting that the absence of clinically significant interactions while applying olmesartan medoxomil and drugs metabolized involving the above isozymes of cytochrome P450.
With simultaneous use of NSAIDs, including non-selective NSAIDs, selective COX-2 inhibitors, acetylsalicylic acid (at a dose of more than 3 g / d) and ARA II may increase the risk of acute renal failure, it is recommended to monitor renal function, especially in the beginning of application, and and regular intake of the patient a sufficient amount of liquid.
However, the simultaneous use of NSAIDs and ARA II can lead to a weakening of the antihypertensive action of ARA II, resulting in a partial loss of their therapeutic efficacy.
Colesevelam (bile acid sequestrant)
With simultaneous application colesevelam hydrochloride (bile acid sequestrant) and olmesartan medoxomil marked attenuation of systemic olmesartan medoxomil, reducing its Cmax and T1 / 2. Receiving olmesartan medoxomil at least 4 hours prior to receiving colesevelam hydrochloride leads to a weakening of the interaction. Olmesartan medoxomil should be at least 4 hours prior to receiving colesevelam hydrochloride.
With simultaneous use of amlodipine and other antihypertensive drugs their antihypertensive effects are summarized.
With simultaneous use of amlodipine with strong or moderate SURZA4 isoenzyme inhibitors (protease inhibitors, azole antifungals, macrolides erythromycin or clarithromycin type, verapamil or diltiazem) may significantly increase amlodipine plasma concentration. Clinical manifestations of this interaction may be more pronounced in elderly patients that may require additional monitoring the status of patients, and dose adjustment.
Data on the impact of isoenzyme inducers SURZA4 on the pharmacokinetics of amlodipine are not available. However, it should be noted that while the use of SURZA4 isoenzyme inducers (such as rifampicin, St. John’s wort) may decrease amlodipine plasma concentration. Apply amlodipine together with inducers of CYP3A4 should be cautious.
In animal studies, after taking the BCCI (verapamil) and intravenous dantrolene (a drug for the treatment of malignant hyperthermia) on the background of hyperkalemia were cases of ventricular fibrillation and the development of cardiovascular disease deaths.
Due to the risk of hyperkalemia in patients susceptible to malignant hyperthermia as well as on the background of dantrolene in malignant hyperthermia, it is recommended to avoid the application of BCCI, such as amlodipine.
Despite the fact that the application of the negative inotropic effects of amlodipine as a rule is not observed, some BCCI may increase the severity of the negative inotropic effects of antiarrhythmic drugs that cause QT interval prolongation (e.g., amiodarone, quinidine).
A single dose of sildenafil at a dose of 100 mg in patients with essential hypertension have not effect on the pharmacokinetic parameters of amlodipine.
Single and repeated reception of amlodipine 10 mg has no effect on the pharmacokinetics of ethanol.
Antiviral agents (eg, ritonavir) increase the plasma concentrations of BCCI, including amlodipine.
Neuroleptics and isoflurane increase the antihypertensive effect of BCCI dihydropyridine derivatives.
Calcium can reduce the effect BCCI.
Cimetidine does not affect the pharmacokinetics of amlodipine.
The simultaneous use of aluminium- or magnesium-containing antacids do not significantly affect the pharmacokinetics of amlodipine.
In clinical studies for drug interactions influence on the pharmacokinetics of atorvastatin amlodipine, digoxin, warfarin or cyclosporin was noted.
Simultaneous use of amlodipine (10 mg) and simvastatin (80 mg) for a long time leads to an increase in the concentration of simvastatin in plasma by 77% as compared with the reception of only simvastatin. The dosage of simvastatin in patients treated with amlodipine, should not exceed 20 mg per day.
Not recommended simultaneous application of amlodipine and grapefruit juice, because individual patients may increase the bioavailability and enhancement of the antihypertensive action of amlodipine.
With simultaneous use of amlodipine may exacerbate the toxic effects of cyclosporin or tacrolimus, therefore it is necessary to control the concentration of cyclosporine and tacrolimus in the blood plasma and to adjust the dose as necessary.
Cases of overdose Attento® not registered.
Symptoms: overdose olmesartan medoxomil most likely occurrence of symptoms such as a pronounced decrease in blood pressure and tachycardia; bradycardia may develop in case of stimulation of parasympathetic (vagal).
With an overdose of amlodipine most characteristic symptoms are: a marked reduction in blood pressure with possible development of reflex tachycardia and excessive peripheral vasodilation. It should take into account the risk of severity and duration of BP lowering until the development of shock and death.
Recommended use of activated carbon, especially during the first 2 hours after the overdose, gastric lavage (in some cases). Reception of activated carbon for 2 h after administration of amlodipine into its absorption decreases significantly.
In marked decrease in blood pressure it is recommended to put the patient in a horizontal position, lifting the legs and spend therapy aimed at filling the volume of circulating blood, the maintenance of the cardiovascular system and correction of violations of water-electrolyte balance. Necessary to monitor the performance of the heart and lungs, control blood volume and diuresis. To restore vascular tone and blood pressure in the absence of contraindications possible assignment vasoconstrictors.
To eliminate the blockade of calcium channels recommended by intravenous administration of calcium gluconate.
Since amlodipine is largely bound to plasma proteins, hemodialysis is ineffective. The data for the withdrawal of olmesartan hemodialysis absent.
pharmachologic effect
Pharmacological group:
Hypotensive (blocker “slow” calcium channel + angiotensin II receptor antagonist).
Attento®- hypotensive drug combination preparation composed of an angiotensin II receptor antagonist (APA II) – olmesartan medoxomil and blocker “slow” calcium channel (BCCI) – amlodipine. The combination of the two active ingredients has a synergistic antihypertensive effect, whereby the blood pressure (BP) is reduced to a greater degree than when each of them individually.
In an 8-week, double-blind, randomized, placebo-controlled study involving 1,940 patients it was shown that the antihypertensive effect of the drug Attento® develops, usually within the first 2 weeks of therapy. As demonstrated in three trials, with application of preparation 1 time per day Attento® antihypertensive effect of the drug is maintained for 24 hours, the residual / peak ratio for the systolic blood pressure (SBP) and diastolic blood pressure (DBP) ranged from 71% to 82% . The antihypertensive effect was confirmed by ambulatory blood pressure and did not depend on age and sex, as well as on the presence of diabetes mellitus patients. The two open, non-randomized studies extended sustained drug efficacy Attento® 5 mg + 40 mg has been shown to 49-67% of patients within one year of application.
In a double-blind, randomized, placebo-controlled study of addition of amlodipine 5 mg in low efficiency preceding (for 8 weeks) medoksomilom olmesartan monotherapy at 20 mg resulted after 8 weeks to reduce SBP and DBP 16.2 and 10.6 mm Hg. Art. (P = 0.0006), respectively. The proportion of patients who had achieved the target values ​​of blood pressure (
In another study, the addition of 20 mg (40 mg), olmesartan medoxomil, amlodipine with insufficient efficiency preceding monotherapy at a dose of 5 mg (8 weeks) after 8 weeks resulted in a decrease of SBP and DBP 15.3 and 9.3 mm Hg. st, respectively (adding 40 mg of olmesartan medoxomil – 16.7 and 9.5 mm Hg.)… Patients continue to receive monotherapy with amlodipine 5 mg, systolic and diastolic blood pressure after 8 weeks decreased to 9.9 and 5.7 mmHg. Art., respectively.
The proportion of patients who had achieved the target values ​​of blood pressure (
In an 8-week, double-blind, randomized, placebo-controlled study involving 1940 patients (71% – Caucasians and 29% – other races) Attento® drug application (for any combination of doses of its components) resulted in significantly greater reductions in SBP and DBP compared with monotherapy. The degree of reduction in SBP / DBP was dependent on the doses of amlodipine / olmesartan medoxomil: -24 / -14 mm Hg. Art. (5mg + 20mg), -25 / -16 mm Hg. Art. (5mg + 40mg) and -30 / -19 mm. Hg. Art. (10 mg + 40 mg).
In applying Attento® preparation in dose of 5 mg plus 40 mg additional noted reductions in SBP / DBP in the “sitting” on 2.5 / 1.7 mm Hg. Art. compared with Attento® preparation 5 mg + 20 mg. Similarly, the use Attento® drug in a dose of 10 mg + 40 mg resulted in a further decrease in SBP / DBP in the “sitting” on 4.7 / 3.5 mm Hg. Art. compared with Attento® preparation 5 mg + 40 mg. The proportion of patients who failed to achieve target blood pressure values ​​(
Olmesartan medoxomil, which is part Attento® drug is a potent specific ARA II (AT1 type). Angiotensin II is the primary vasoactive component of the renin-angiotensin-aldosterone system plays a significant role in the pathophysiology of hypertension by acting on the AT1-receptor. Олмесартан, препятствуя связыванию ангиотензина II с АТ1-рецепторами в тканях (включая гладкие мышцы сосудов и надпочечники), блокирует его сосудосуживающее действие, а также эффекты, связанные с влиянием ангиотензина II на секрецию альдостерона. Специфический антагонизм олмесартана в отношении AT1-рецеторов приводит к увеличению активности ренина, ангиотензина I и II в плазме крови, а также способствует уменьшению плазменной концентрации альдостерона.
При артериальной гипертензии олмесартана медоксомил вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления. Не имеется данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы олмесартана медоксомила, о тахифилаксии во время длительного лечения или о синдроме «отмены» (резкое повышение АД после отмены олмесартана медоксомила).
Прием олмесартана медоксомила один раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч. Разделение суточной дозы на два приема оказывает антигипертензивный эффект, аналогичный возникающему при приеме той же суточной дозы единовременно. Антигипертензивное действие олмесартана медоксомила наступает, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии.
На настоящий момент данных о влиянии олмесартана медоксомила на смертность и заболеваемость не имеется.
В рандомизированном исследовании ROADMAP с участием 4447 пациентов с сахарным диабетом 2 типа, нормоальбуминурией и, по меньшей мере, одним дополнительным сердечно-сосудистым фактором риска, оценивалась способность олмесартана увеличивать время до появления микроальбуминурии. В период исследования (медиана наблюдения составила 3,2 г) пациенты принимали олмесартан или плацебо в дополнение к другим гипотензивным средствам (за исключением ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или других АРА II). Исследование показало снижение риска в отношении первичной конечной точки (время до появления микроальбуминурии) на 23% в пользу олмесартана (ОФР 0,770; 95,1% ДИ: 0,630 – 0,941; р=0.0104). Сердечно-сосудистые осложнения (вторичные конечные точки) были зарегистрированы у 96 пациентов (4,3%) в группе олмесартана и у 94 пациентов (4,2%) в группе плацебо.
В рандомизированном исследовании ORIENT, проведенном в Японии и Китае, изучалось влияние олмесартана на почечные и сердечно-сосудистые исходы у 577 пациентов с сахарным диабетом 2 типа и выраженной нефропатией. Во время исследования (медиана наблюдения составила 3,1 лет) пациенты получали олмесартан или плацебо в дополнение к другим гипотензивным препаратам, включая ингибиторы АПФ.
Первичная комбинированная конечная точка (время до события, которое произойдет первым: удвоение концентрации креатинина в плазме крови, развитие терминальной стадии хронической болезни почек, смерть от всех причин) была зарегистрирована у 116 пациентов в группе олмесартана (41,1%) и у 129 пациентов в группе плацебо (45,4%) (ОФР 0,97; 95% ДИ: 0,75-1,24; р = 0,791).
Амлодипин, входящий в состав препарата Аттенто®, является БМКК, блокирующим входящий трансмембранный ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов через потенциалзависимые каналы L-типа. Экспериментальные данные свидетельствуют, что амлодипин взаимодействует как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми участками связывания. Амлодипин обладает относительной вазоселективностью и оказывает большее влияние на клетки гладкой мускулатуры сосудов, чем на кардиомиоциты. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение периферического сопротивления сосудов и снижение АД.
Амлодипин вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией. Не имеется данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы амлодипина, о тахифилаксии во время длительного лечения или о синдроме «отмены».
При применении в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в положении больного «лежа», «сидя» и «стоя»). При длительном применении снижение АД не сопровождается значимым изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и концентрации катехоламинов в плазме крови. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек применение амлодипина в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, повышению скорости клубочковой фильтрации и усилению эффективного почечного кровотока без изменения фильтрационной фракции и уровня протеинурии.
В исследованиях гемодинамики у пациентов с сердечной недостаточностью, а также в клинических исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) при проведении стресс-теста амлодипин не ухудшал состояния пациентов, что оценивали по переносимости физических нагрузок, фракции выброса левого желудочка, а также по клиническим признакам и симптомам.
В плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE) с участием пациентов с сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, было показано, что амлодипин не повышает риска развития осложнений и/или смертность (общую и от сердечно-сосудистых причин) у пациентов с сердечной недостаточностью.
В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-II) с участием пациентов с сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) без клинических симптомов или объективных данных, свидетельствующих об ишемической болезни сердца, принимающих ингибиторы АПФ, дигоксин и диуретики, было показано, что применение амлодипина не оказывало влияния на общую смертность и смертность от сердечно-сосудистых причин.
В двойном слепом рандомизированном исследовании (ALLHAT) было проведено сравнение эффективности применения амлодипина в дозе 2,5-10 мг/сут или лизиноприла в дозе 10-40 мг/сут в качестве терапии первого выбора, и применение тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12,5-25 мг/сут при артериальной гипертензии от легкой до умеренной степени тяжести. В общей сложности 33 357 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте 55 лет и старше было включено в исследование и находилось под наблюдением в среднем в течение 4,9 лет. Комбинированная первичная конечная точка включала летальный исход у пациентов с ишемической болезнью сердца или нелетальный инфаркт миокарда. Статистически значимых различий во влиянии на первичную конечную точку исследования в группах амлодипина и хлорталидона отмечено не было. Достоверного различия в отношении смертности от всех причин между этими группами также отмечено не было.
После приема внутрь препарата Аттенто® максимальная концентрация (Сmах) олмесартана и амлодипина в плазме крови достигается через 1,5-2 ч и 6-8 ч, соответственно. Скорость и степень всасывания олмесартана медоксомила и амлодипина в составе препарата Аттенто®соответствуют скорости и степени всасывания этих компонентов в виде монопрепаратов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность олмесартана медоксомила и амлодипина.
Олмесартана медоксомил
Абсорбция и распределение: олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов (эстераз) в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде или с интактным фрагментом медоксомила не обнаруживается в плазме крови и/или кале. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6%. Одновременный прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи.
Сmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.
Для олмесартана характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови (99,7%), однако потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна. Средний объем распределения после внутривенного введения низкий (16 – 29 л).
Метаболизм и выведение: общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации – 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч).
Выведение олмесартана осуществляется двумя путями. После однократного приема внутрь олмесартана медоксомила, меченного изотопом 14С, 10 – 16% радиоактивного вещества выделялось почками (большая часть в течение 24 ч после приема олмесартана медоксомила), а оставшееся радиоактивное вещество выделялось через кишечник. С учетом системной биодоступности, равной 25,6%, можно рассчитать, что приблизительно 40% всосавшегося олмесартана выводится через почки, а около 60% -через гепатобилиарную систему. Выделившееся радиоактивное вещество было представлено олмесартаном. Других метаболитов не обнаружено. Кишечно-печеночная рециркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через гепатобилиарную систему, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Период полувыведения олмесартана (Т1/2) составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается после приема нескольких первых доз препарата, после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата.
Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.
Абсорбция и распределение: после приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, время достижения максимальной концентрации (ТСтах) составляет 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет около 64-80%. Объем распределения составляет около 21 л/кг. Связывание с белками плазмы in vitro для циркулирующего в крови амлодипина составляет приблизительно 97,5%. Одновременный прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание амлодипина.
Метаболизм и выведение: после однократного приема Т1/2 из плазмы крови в терминальной фазе составляет около 35-50 ч. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 10% исходного вещества и 60% метаболитов выделяется почками.
Фармакокинетика у пациентов в возрасте 65 лет и старше
У пациентов пожилого (65-75 лет) и старческого возраста (75 лет и старше) с артериальной гипертензией площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (в равновесном состоянии) для олмесартана больше на 35% и приблизительно на 44%, соответственно, по сравнению с AUC олмесартана более молодых пациентов, что может быть частично связано с возрастным снижением функции почек.
Время достижения Сmах амлодипина в плазме крови не различается у пациентов пожилого возраста и у молодых пациентов. У пожилых пациентов наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и удлинению Т1/2.
Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностью
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с почечной недостаточностью легкой, умеренной и тяжелой степени тяжести АUС олмесартана увеличивается приблизительно на 62%, 82% и 179%, соответственно.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится из организма при проведении диализа.
Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью
После однократного приема внутрь значения АUС олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема внутрь однократной дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести составляла 0,26%, 0,34% и 0,41% соответственно. При многократном приеме внутрь АUС олмесартана у пациентов с печеночной недостаточностью умеренной степени тяжести была на 65% выше, чем у здоровых добровольцев из группы контроля. Средние значения Сmах олмесартана у пациентов с печеночной недостаточностью и здоровых добровольцев были сходны. Фармакокинетика олмесартана медоксомила у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести не изучалась.
Опыт клинического применения амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен. У пациентов этой группы наблюдается снижение клиренса амлодипина и удлинение Т1/2, что приводит к увеличению АUС приблизительно на 40-60%.
Pregnancy and breast-feeding
Данные о применении препарата Аттенто® во время беременности отсутствуют. Однако, ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, применение препарата Аттенто® во время беременности противопоказано.
В случае применения АРА II во втором и третьем триместрах беременности необходимо проводить ультразвуковое исследование с целью оценки функции почек и оссификации костей черепа плода. Новорожденные, чьи матери принимали АРА II, должны наблюдаться на предмет возможного развития артериальной гипотензии и нарушения функции почек.
Данные, полученные в ходе наблюдений за ограниченным количеством беременных женщин, не показали, что амлодипин или другие БМКК оказывают негативное влияние на состояние плода. Однако, при этом имеется риск увеличения продолжительности родов.
Пациенток, планирующих беременность, рекомендуется перевести на гипотензивные препараты других групп, безопасность применения которых при беременности доказана, за исключением случаев, когда препарат Аттенто® назначается по жизненным показаниям. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Аттенто®, препарат следует немедленно отменить и, при необходимости, начать альтернативное лечение с доказанным профилем безопасности применений во время беременности.
Показано, что олмесартана медоксомил проникает в грудное молоко у крыс, однако аналогичные данные для человека отсутствуют. В связи с отсутствием достоверных данных, применение препарата Аттенто® в период грудного вскармливания противопоказано.
Conditions of supply of pharmacies
side effects
Возможные побочные эффекты приведены ниже в Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Комбинация амлодипина и олмесартана медоксомила.
Immune system:
Редко: аллергические реакции, реакции гиперчувствительности.
From the nervous system:
Часто: головокружение, головная боль;
Нечасто: гипестезия, парестезия, постуральное головокружение, сонливость;
Редко: синкопе.
Mental disorders:
Нечасто: снижение либидо.
Cardio-vascular system:
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостат

Additional information

Weight0.100 kg

Berlin Chemie

There are no reviews yet.

Add your review